| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究对雄性及妊娠大鼠口服20 mg/kg的14C标记的镰刀菌酸后的代谢进行了研究。给药30分钟后，雄性大鼠体内大部分放射性物质存在于肾脏、肝脏和血浆中，随后迅速下降。给药后24小时内，大部分（92.9%）剂量出现在尿液中，48小时内，93.1%的剂量出现在尿液中。给药后1小时内，相当数量的放射性物质出现在胆汁中。通过对怀孕大鼠的放射自显影显示，放射性物质很容易转移到胎儿体内。24 小时内未在胎儿体内检测到放射性物质。 代谢/代谢物 锌、钴和钼增强尖孢镰刀菌对镰刀菌酸的生物合成。烟酸具有轻微的刺激作用，而色氨酸、半胱氨酸以及吲哚乙酸和丝氨酸的组合则显著刺激了合成。 吲哚乙酸单独作用抑制尖孢镰刀菌产生镰刀菌酸，但吲哚乙酸与丝氨酸联用则具有刺激作用。吲哚乙酸、丝氨酸与色氨酸联用则抑制了生物合成。高丝氨酸表现出独立于其他受试化合物的刺激活性，因为它不受其他化合物的影响。 使用 1-(13)C 标记和 2-(13)C 标记的天冬氨酸研究了镰刀菌酸的生物合成途径。碳原子 2、3、4 和 7 源自乙酸，经由天冬氨酸或相关的 C4 二羧酸转化而来，而碳原子 5、6、8、9、10 和 11 则更直接地源自乙酸。天冬氨酸显然经由草酰乙酸代谢为镰刀菌酸，而L-天冬氨酸则在氨基转移酶反应中作为氮供体，转移至一个主要来源于内源性草酰乙酸池。 在大鼠中，5-(正丁基)吡啶甲酰胺的主要代谢产物是镰刀菌酸，它是一种多巴胺β-羟化酶抑制剂。因此，该药物的给药会降低脑、心脏和脾脏中内源性L-去甲肾上腺素的浓度。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
镰刀菌酸通过部分抑制酪氨酸羟化酶和多巴胺β-羟化酶，影响神经递质水平。研究表明，这会导致脑内血清素、5-羟基吲哚乙酸、酪氨酸和多巴胺水平升高，以及去甲肾上腺素水平降低。这些神经递质水平的变化可能导致低血压、行为和运动功能改变、神经系统疾病和发育问题等症状。 （A3020、A3021、A3022、A3023） 相互作用 当雄性小鼠在戒酒6小时后腹腔注射呋喃妥因（100 mg/kg）时，4小时后脑内去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的浓度分别为112.8、186.4和652.8 ng/g。呋喃妥因给药降低了脑内去甲肾上腺素水平，并伴有酒精戒断综合征的加重。 |
| 其他信息 |
镰刀菌酸属于吡啶类化合物，是一种芳香族羧酸。
据报道，镰刀菌酸存在于藤仓镰刀菌（Fusarium fujikuroi）、串珠镰刀菌（Fusarium verticillioides）和茄病镰刀菌（Fusarium solani）中，并有相关数据。 镰刀菌酸是一种真菌毒素，存在于多种镰刀菌属真菌中，例如串珠镰刀菌（Fusarium moniliforme）。它曾被提出用于多种治疗用途，但主要用作研究工具。镰刀菌酸具有中等毒性，存在于受污染的玉米和谷物中，包括大麦、小麦、小米和高粱。(L1963, A3020) 它是一种从多种镰刀菌属真菌中分离得到的吡啶甲酸衍生物。它曾被提出用于多种治疗用途，但主要用作研究工具。其作用机制尚不完全清楚。它可能抑制多巴胺β-羟化酶，该酶可将多巴胺转化为去甲肾上腺素。它可能还具有其他作用，包括抑制细胞增殖和DNA合成。 作用机制 镰刀菌酸抑制猫的快速眼动睡眠（REM睡眠），但对慢波睡眠没有显著影响。药物引起的REM睡眠抑制期过后，REM睡眠通常会恢复，这表明，尽管镰刀菌酸抑制了REM睡眠的外周表现，但REM睡眠的生物学需求并未改变。 镰刀菌酸抑制大鼠下丘脑和纹状体突触体中去甲肾上腺素和多巴胺的摄取。镰刀菌酸刺激脑干和纹状体切片中去甲肾上腺素和多巴胺的基础溢出。数据显示，多巴胺β-羟化酶抑制剂镰刀菌酸还能通过干扰其他突触体功能，对中枢神经系统产生显著影响。 镰刀菌酸（100 mg/kg，腹腔注射）可提高大鼠脑内色氨酸、血清素和5-羟基吲哚乙酸的水平，以及血液中游离色氨酸的水平，表明镰刀菌酸除了对中枢神经系统产生影响外，还能通过抑制色氨酸与血清白蛋白的结合，对血清素代谢产生外周作用。 镰刀菌酸（75 mg/kg，腹腔注射）是一种抑制剂多巴胺β-羟化酶抑制剂可有效缓解帕金森病相关的震颤、僵硬和言语困难，并能提高大鼠脑内血清素水平，降低脑内去甲肾上腺素水平。 呋喃妥因 (FA) 以剂量依赖的方式增加猫的单突触反射神经活动。FA 不升高血压，但抑制多巴胺合成去甲肾上腺素。 治疗用途 多巴胺类药物；酶抑制剂；核酸合成抑制剂 实验应用：在水浸应激前1.5小时给予氟沙星酸（100毫克/公斤，腹腔注射），几乎完全阻止了大鼠胃溃疡的形成。氟沙星酸可能通过减少中枢神经系统中去甲肾上腺素的释放来预防胃溃疡。 |
| 分子式 |
C10H13NO2
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|---|---|
| 分子量 |
179.22
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| 精确质量 |
179.095
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| CAS号 |
536-69-6
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| PubChem CID |
3442
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.113g/cm3
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| 沸点 |
329.2ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
96-100 °C
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| 闪点 |
152.9ºC
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| LogP |
2.122
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| tPSA |
50.19
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
170
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DGMPVYSXXIOGJY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13NO2/c1-2-3-4-8-5-6-9(10(12)13)11-7-8/h5-7H,2-4H2,1H3,(H,12,13)
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| 化学名 |
5-butylpyridine-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62.5 mg/mL (348.73 mM)
H2O: 50 mg/mL (278.99 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5797 mL | 27.8987 mL | 55.7973 mL | |
| 5 mM | 1.1159 mL | 5.5797 mL | 11.1595 mL | |
| 10 mM | 0.5580 mL | 2.7899 mL | 5.5797 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SKF-102698
U-14624
胍氯酚
赞米司他
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