规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1mg |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
IC50: 5 nM (MALT1)[1] Kd: 13 nM (MALT1(329-728)-W580S), 42 nM (MALT1(329-728))[1]
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
MLT-748 与野生型 MALT1 (329-728) (Kd, 42 nM) 具有相同的亲和力,可逆地结合人类突变体 MALT1 (329-728)-W580S (Kd, 13 nM) [1]。 MALT1-W580S 细胞,EC50 69 nM,由 MLT-748 (0-2 μM) 稳定[1]。 MLT-748(2 μM,24 小时)磷酸化来自 MALT1mut/mut 患者的永生化 B 细胞中的 IκBα 和 p65 [1]。
|
细胞实验 |
蛋白质印迹分析
细胞类型: MALT1mut/mut 患者永生化 B 细胞 测试浓度: 2 µM 孵育持续时间: 24 小时 实验结果: 在用 PMA 和离子霉素刺激后 5 分钟,p65 和 IκBα 的 NF-κB 信号磷酸化增加。 |
参考文献 |
[1]. Quancard J, et al. An allosteric MALT1 inhibitor is a molecular corrector rescuing function in an immunodeficient patient. Nat Chem Biol. 2019 Mar;15(3):304-313.
|
分子式 |
C19H19CL2N9O3
|
---|---|
分子量 |
492.32
|
CAS号 |
1832578-30-9
|
SMILES |
ClC1C=C2N=CC(=C([C@H]([C@@H](C)OC)OC)N2N=1)NC(NC1C=NC(=C(C=1)Cl)N1N=CC=N1)=O
|
溶解度 (体外) |
DMSO: 200 mg/mL (406.24 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM)(saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0312 mL | 10.1560 mL | 20.3120 mL | |
5 mM | 0.4062 mL | 2.0312 mL | 4.0624 mL | |
10 mM | 0.2031 mL | 1.0156 mL | 2.0312 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。