| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PTP1B (protein tyrosine phosphatase 1B). CPT-157633 is a difluoro-phosphonomethyl phenylalanine analogue that acts as a potent PTP1B inhibitor, blocking the dephosphorylation of insulin receptor substrates.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
CPT-157633 在体外抑制 PTP1B 的酶活性，阻断胰岛素受体及其下游底物的去磷酸化。通过抑制 PTP1B 介导的胰岛素信号负调控，它能增强胰岛素敏感性和葡萄糖摄取。这一机制解释了其预防暴饮引起的葡萄糖耐受不良的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，脑室内输注 CPT-157633（0.2 µg/天）可减轻暴饮引起的下丘脑炎症和葡萄糖耐受不良[1]。
在体内实验中，CPT-157633（0.2 ug/天；脑室内输注）可预防大鼠因酗酒引起的葡萄糖耐受不良。它还能抵抗酒精引起的炎症和代谢功能障碍。通过抑制关键代谢组织中的PTP1B，CPT-157633可改善胰岛素敏感性和葡萄糖稳态，使其成为研究酒精相关代谢紊乱的一种很有前景的工具。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞检测，将重组人PTP1B与荧光底物（例如DiFMUP，即6,8-二氟-4-甲基伞形酮磷酸酯）在检测缓冲液中孵育。加入不同浓度（0.1-100 uM）的CPT-157633。测量荧光强度（激发波长360 nm，发射波长460 nm），并根据剂量反应曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中，将肝细胞或肌管用 CPT-157633（1-50 uM）处理 2-24 小时，然后用胰岛素刺激。使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法检测胰岛素受体 (IR) 和 AKT 的磷酸化水平。使用 2-脱氧葡萄糖摄取实验评估葡萄糖摄取。使用荧光底物检测细胞裂解液中 PTP1B 的活性。
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| 动物实验 |
在动物研究中，CPT-157633 通过脑室内（ICV）输注（0.2 μg/天）或腹腔注射给药，用于构建暴饮或饮食诱导的胰岛素抵抗啮齿动物模型。采用葡萄糖耐量试验（GTT）或胰岛素耐量试验（ITT）测定血糖水平。采用蛋白质印迹法检测肝脏和肌肉中的胰岛素信号通路标志物（p-IR、p-AKT）。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测炎症细胞因子（IL-6、TNF-α）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CPT-157633 通常溶于 DMSO 中用于体外实验。用于脑室内 (ICV) 给药时，则溶于人工脑脊液 (aCSF) 中。虽然详细的药代动力学参数（半衰期、生物利用度）尚未得到充分报道，但该化合物的设计目标是在中枢神经系统中保持稳定和活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CPT-157633 的毒理学数据仅限于临床前研究。在酗酒模型中使用的剂量（0.2 微克/天，脑室内注射）下，未报告明显的全身毒性或行为异常。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。本品不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CPT-157633（CAS：888213-72-7）的分子式为C12H16BrF2NO6P，分子量为465.20。它是一种二氟膦酰甲基苯丙氨酸衍生物，是一种强效的PTP1B抑制剂。该化合物对于研究PTP1B在胰岛素抵抗、代谢综合征和酒精引起的代谢功能障碍中的作用具有重要价值。它目前尚未获批上市。
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| 分子式 |
C12H16BRF2N2O6PS
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|---|---|
| 分子量 |
465.204809188843
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| 精确质量 |
463.961
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| CAS号 |
888213-72-7
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| PubChem CID |
91826021
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.1
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| tPSA |
141
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C1C=CC(C[C@H](NS(=O)(=O)C)C(=O)NC)=CC=1Br)(F)(F)P(O)(O)=O
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| InChi Key |
GNQQLTLSVIWPPQ-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H16BrF2N2O6PS/c1-16-11(18)10(17-25(2,22)23)6-7-3-4-8(9(13)5-7)12(14,15)24(19,20)21/h3-5,10,17H,6H2,1-2H3,(H,16,18)(H2,19,20,21)/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
[[2-bromo-4-[(2S)-2-(methanesulfonamido)-3-(methylamino)-3-oxopropyl]phenyl]-difluoromethyl]phosphonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 200 mg/mL (429.92 mM)
H2O: 100 mg/mL (214.96 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1496 mL | 10.7481 mL | 21.4961 mL | |
| 5 mM | 0.4299 mL | 2.1496 mL | 4.2992 mL | |
| 10 mM | 0.2150 mL | 1.0748 mL | 2.1496 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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