| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PP5-IN-1 specifically targets the catalytic domain of serine/threonine protein phosphatase 5 (PP5). By competitively binding to the active site, the compound inhibits PP5's dephosphorylation activity, thereby modulating the activity of client proteins within Hsp90 chaperone complexes. This inhibition affects ATM/ATR-mediated DNA damage signaling pathways and influences cellular responses to DNA damage. PP5-IN-1 induces apoptosis in renal cancer cells, making it a valuable tool for studying PP5-related signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，PP5-IN-1 能有效抑制 PP5 磷酸酶活性。该化合物作为一种竞争性抑制剂，与 PP5 的催化结构域结合，阻止底物去磷酸化。PP5-IN-1 可诱导肾癌细胞凋亡，展现出其作为抗癌药物的潜力。该化合物在多种癌细胞模型中均表现出浓度依赖性的 PP5 活性抑制作用和细胞效应。其分子量为 342.41，分子式为 C₁₈H₁₈N₂O₃S。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于PP5-IN-1主要在体外进行研究，因此其体内活性数据有限。基于其抑制PP5和诱导细胞凋亡的机制，该化合物有望在动物癌症模型（尤其是肾癌模型）中展现抗肿瘤活性。然而，目前尚未有大量关于其在动物模型中疗效的详细报道。需要开展进一步的体内研究来评估该化合物的治疗潜力和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
PP5-IN-1 的体外酶抑制试验通常包括使用磷酸肽底物或对硝基苯磷酸酯 (pNPP) 测定重组人 PP5 的活性。将纯化的 PP5 酶与不同浓度的 PP5-IN-1 (0.01-100 µM) 在测定缓冲液中于 30°C 孵育 15-30 分钟。加入底物启动反应，孵育结束后终止反应。使用比色法或荧光法定量磷酸盐释放，并计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将肾癌细胞系或其他癌细胞系培养于适宜的培养基中，并用浓度为0.1-100 µM的PP5-IN-1处理24-72小时。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。使用Annexin V-FITC/PI双染和caspase活性检测评估细胞凋亡。使用磷酸酶活性检测试剂盒测定细胞裂解液中的PP5活性。通过Western blot检测Hsp90底物蛋白水平和DNA损伤标志物。
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| 动物实验 |
PP5-IN-1 的体内动物研究报道较少。基于该化合物作为 PP5 抑制剂和细胞凋亡诱导剂的作用机制，潜在的体内研究将采用灌胃、腹腔注射或静脉注射的方式，以 1-50 mg/kg 的剂量，对荷瘤小鼠模型（特别是肾癌异种移植瘤）进行给药。肿瘤生长情况将通过游标卡尺测量进行监测。同时，还将评估肿瘤组织中的细胞凋亡和 PP5 活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PP5-IN-1 的药代动力学性质尚未完全阐明。该化合物可溶于 DMSO，浓度为 100 mg/mL (292.05 mM)。分子量为 342.41。生物利用度、半衰期和蛋白结合率等详细的药代动力学参数尚未见报道。该化合物在溶液中的稳定性可能有限，每次实验均应配制新鲜溶液。该化合物应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PP5-IN-1 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，其安全性尚未经过系统评估。该化合物诱导细胞凋亡的机制提示其可能具有细胞毒性，这或许有利于抗癌应用，但仍需进行谨慎的安全性评估。应评估包括细胞活力、遗传毒性和器官毒性在内的标准毒理学终点。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PP5-IN-1是一种强效的竞争性抑制剂，针对丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶5（PP5），具有潜在的抗癌活性。该化合物通过抑制PP5活性诱导肾癌细胞的凋亡，使其成为研究PP5相关信号通路、Hsp90伴侣功能和DNA损伤反应的宝贵工具。PP5-IN-1支持针对PP5及相关疾病的治疗策略研究。它仅供研究使用，未获批准用于治疗。
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| CAS号 |
1022417-69-1
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (292.05 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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