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PTP1B-IN-22

目录号: V73334 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PTP1B-IN-22 是 ZINC02765569 类似物，是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的有效抑制剂。
PTP1B-IN-22 CAS号: 86109-60-6
产品类别: Phosphatase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
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产品描述
PTP1B-IN-22 是 ZINC02765569 的类似物，是一种强效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂。PTP1B-IN-22 可抑制骨骼肌 L6 肌管细胞中的 PTP1B 活性和葡萄糖摄取。
PTP1B-IN-22 是一种强效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，属于 ZINC02765569 衍生物类化合物。PTP1B 是胰岛素和瘦素受体信号传导的关键负调控因子，因此是糖尿病、肥胖症和代谢紊乱的有效治疗靶点。PTP1B-IN-22 的开发旨在作为一种研究工具，用于研究 PTP1B 在代谢调控中的功能，并探索 PTP1B 作为代谢性疾病治疗靶点的可能性。
生物活性&实验参考方法
靶点
PTP1B-IN-22 selectively targets protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B), a member of the protein tyrosine phosphatase family that dephosphorylates the activated insulin receptor and its downstream substrates. By inhibiting PTP1B, the compound enhances insulin receptor signaling and improves glucose uptake in insulin-responsive tissues. PTP1B-IN-22 shows selectivity for PTP1B over other phosphatases. The compound's mechanism of action involves binding to the active site of PTP1B and preventing substrate dephosphorylation.
体外研究 (In Vitro)
PTP1B-IN-22（化合物 3j；骨骼肌 L6 肌管细胞）在体外实验中显示出葡萄糖吸收增加 39.6%，PTP1B 抑制率达 66.4% [1]。
体外实验表明，PTP1B-IN-22 对 PTP1B 酶活性的抑制率为 66.4%。该化合物还能使骨骼肌 L6 肌管细胞的葡萄糖摄取增加 39.6%。这些结果表明，该化合物能够有效增强细胞模型中的胰岛素信号传导和葡萄糖代谢。生化分析显示，PTP1B-IN-22 对 PTP1B 活性的抑制作用呈浓度依赖性，并且能够促进胰岛素敏感细胞的葡萄糖摄取。
体内研究 (In Vivo)
由于PTP1B-IN-22主要在体外进行研究，因此其体内活性数据有限。基于其PTP1B抑制机制和促进葡萄糖摄取的活性，该化合物有望改善糖尿病和肥胖动物模型的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。然而，目前尚未有大量关于其在动物模型中疗效的详细报道。该化合物的体内应用潜力需要进一步研究。
酶活实验
PTP1B-IN-22 的体外酶抑制试验通常包括使用合成底物（例如对硝基苯磷酸酯 (pNPP)）或荧光底物来测定 PTP1B 的活性。将纯化的重组人 PTP1B 酶与不同浓度的 PTP1B-IN-22 (0.01-100 µM) 在测定缓冲液中于 37°C 下孵育 10-15 分钟。加入底物启动反应，孵育结束后终止反应。测量吸光度或荧光值，并计算抑制率。
细胞实验
对于体外细胞实验，将骨骼肌L6肌管或其他胰岛素反应性细胞系进行培养，并用浓度为0.1-100 µM的PTP1B-IN-22处理24-48小时。使用放射性标记或荧光示踪剂进行2-脱氧葡萄糖摄取实验来测量葡萄糖摄取。使用磷酸酶活性检测试剂盒在细胞裂解液中测定PTP1B活性。通过Western blot分析磷酸化胰岛素受体和Akt来评估胰岛素信号通路。
动物实验
目前关于 PTP1B-IN-22 的体内动物研究报道较少。基于该化合物作为 PTP1B 抑制剂的作用机制，潜在的体内研究将采用灌胃或腹腔注射的方式，以 1-50 mg/kg 的剂量给药于糖尿病或肥胖小鼠模型。疗效评估指标包括血糖水平、胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。同时，还将采集组织样本，用于分析 PTP1B 活性和胰岛素信号通路生物标志物。
药代性质 (ADME/PK)
PTP1B-IN-22 的药代动力学性质尚未完全阐明。其分子式为 C₁₆H₁₂N₂O₃S₂，CAS 编号为 86109-60-6。目前尚未报道其详细的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和蛋白结合率。该化合物在溶液中的稳定性可能有限，因此每次实验均应配制新鲜溶液。该化合物应在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
PTP1B-IN-22 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，其安全性尚未经过系统评估。该化合物抑制 PTP1B 的机制表明其总体安全性良好，但潜在的脱靶效应和慢性毒性仍需评估。应评估包括细胞活力、遗传毒性和器官毒性在内的标准毒理学终点。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
参考文献

[1]. Molecular modeling and synthesis of ZINC02765569 derivatives as protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors: lead optimization study. 2012;22: 1618-23.
其他信息
PTP1B-IN-22是一种强效的PTP1B抑制剂，表现出66.4%的酶抑制率和39.6%的骨骼肌L6肌管中葡萄糖摄取增加。该化合物是研究PTP1B在胰岛素信号传导、葡萄糖代谢和代谢疾病中功能的宝贵工具。PTP1B-IN-22支持针对PTP1B的糖尿病和肥胖症治疗策略的研究。仅供研究使用，未获批准用于治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H12N2O3S2
分子量
344.41
精确质量
344.028
CAS号
86109-60-6
PubChem CID
742352
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
折射率
1.741
LogP
4.33
tPSA
133
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
441
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C2C(=C1)N=C(S2)SCC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C(=O)O
InChi Key
ARVQDURBWHSEPA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H12N2O3S2/c19-14(17-11-7-5-10(6-8-11)15(20)21)9-22-16-18-12-3-1-2-4-13(12)23-16/h1-8H,9H2,(H,17,19)(H,20,21)
化学名
4-[[2-(1,3-benzothiazol-2-ylsulfanyl)acetyl]amino]benzoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (290.35 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.26 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9035 mL 14.5176 mL 29.0352 mL
5 mM 0.5807 mL 2.9035 mL 5.8070 mL
10 mM 0.2904 mL 1.4518 mL 2.9035 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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