| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lipid 15 does not have a defined pharmacological target; rather, it is a formulation component. As an ionizable amino lipid, it carries a positive charge at low pH (e.g., in endosomes), which facilitates electrostatic interaction with negatively charged nucleic acids (siRNA, mRNA) and promotes encapsulation. At physiological pH, it is neutral, reducing toxicity and prolonging circulation time. Its ionizable property enables endosomal escape of nucleic acid cargo after cellular uptake.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，脂质15可用于制备包裹mRNA、siRNA或其他核酸的脂质纳米颗粒（LNP）。这些LNP在多种细胞系（包括免疫细胞和肝细胞）中均表现出高效的细胞摄取和转染能力。脂质15的电离特性促进了内体逃逸，使核酸载荷释放到细胞质中，从而发挥其功能（例如，mRNA诱导蛋白质表达或siRNA诱导基因沉默）。脂质15也用于疫苗相关的LNP中。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，含脂质15的脂质纳米颗粒（LNP）已被用于在动物模型中递送mRNA和其他核酸疗法。含脂质15的LNP具有良好的生物分布，静脉注射后主要积聚在肝脏，这归因于其与载脂蛋白E（ApoE）的结合以及随后通过低密度脂蛋白（LDL）受体被肝细胞摄取。这些LNP可用于在靶组织中实现高效的蛋白质表达（mRNA）或基因沉默（siRNA）。脂质15是基于LNP的疫苗开发的一种很有前景的成分。
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| 酶活实验 |
对于脂质纳米颗粒（LNP）的制备，脂质15通常与辅助脂质（例如，DSPC、胆固醇和PEG-脂质）以特定的摩尔比（例如，脂质15:胆固醇:DSPC:PEG-脂质=50:38.5:10:1.5）混合于有机溶剂（乙醇）中。使用微流控装置，以可控流速将脂质混合物与含有核酸（mRNA或siRNA）的水溶液混合，从而自发形成LNP。将LNP透析至PBS缓冲液中以去除乙醇，并通过超滤浓缩。采用动态光散射（DLS）法测定粒径（通常为60-120 nm）、多分散指数和zeta电位。使用RiboGreen法测定包封率。
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| 细胞实验 |
在体外转染实验中，将细胞（例如HEK293、HeLa或原代肝细胞）接种于96孔板中，并用含有编码报告蛋白（例如荧光素酶或GFP）的mRNA的脂质纳米颗粒（LNP）处理。24-48小时后，通过生物发光（荧光素酶）或荧光显微镜/流式细胞术（GFP）定量报告蛋白的表达。使用针对靶基因的siRNA评估基因沉默，并通过qPCR或Western blot检测基因敲低效果。通过MTT法评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
在体内研究中，将基于脂质体15的脂质纳米颗粒（LNP）制备成包封mRNA或siRNA的纳米颗粒，然后用PBS或10%蔗糖缓冲液稀释。通过尾静脉注射将LNP以0.1-5 mg/kg的剂量（基于核酸含量）给药于啮齿动物。在不同时间点采集血样，以评估药代动力学和蛋白质表达（例如，通过IVIS成像测量荧光素酶信号）。通过测量荧光（如果已标记）或通过qPCR定量器官（肝脏、脾脏、肺脏、肾脏）中的核酸含量来评估组织分布。对于疾病模型（例如，癌症、遗传性肝病）的治疗研究，可在数天或数周内多次给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于脂质15总是被制成脂质纳米颗粒（LNP），因此无法获得其游离形式的药代动力学数据。LNP的整体药代动力学特性取决于其组成、大小、表面电荷和聚乙二醇化修饰。在啮齿动物体内，含有可电离脂质的LNP的循环半衰期通常为2-8小时。LNP主要被肝脏（库普弗细胞和肝细胞）和脾脏吸收。可电离脂质的生物降解是通过酯水解实现的，最终导致清除。脂质15的分子量为789.31，分子式为C50H96N2O4。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
脂质15的毒理学数据有限。然而，在LNP制剂中使用的浓度下，可电离脂质通常在体内具有良好的耐受性。在基于细胞的检测中，含有脂质15的LNP在能够实现有效转染的浓度下显示出极低的细胞毒性。在动物研究中，LNP给药可能导致肝酶（ALT/AST）和促炎细胞因子（例如IL-6、TNF-α）轻度至中度升高，这些升高通常是短暂的，并且与剂量相关。全面的毒理学研究取决于最终的LNP制剂。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
脂质15是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种可电离的氨基脂质，专门用于药物递送研究中的脂质纳米颗粒（LNP）制剂。其可电离特性使其能够高效包封核酸，且毒性低，并能逃逸内体。脂质15主要用于mRNA疫苗和基因疗法的研发。CAS号：2588111-36-6。请将脂质15以乙醇溶液或粉末形式储存于-20℃的惰性气氛下，避光防潮。
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| 分子式 |
C50H96N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
789.31
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| 精确质量 |
788.737
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| CAS号 |
2588111-36-6
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| PubChem CID |
168355630
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| tPSA |
59.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
46
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| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
888
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCC(CCCCCC)C(=O)OCCCCCCCCN(CCCCCCCC/C=C\\C/C=C\\CCCCC)CCOC(=O)CCCN(C)C
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| InChi Key |
PQFKDYPOMGYHFK-KSWDIIKGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C50H96N2O4/c1-6-9-12-15-17-18-19-20-21-22-23-24-25-26-30-35-43-52(45-47-55-49(53)41-38-42-51(4)5)44-36-31-27-28-32-37-46-56-50(54)48(39-33-14-11-8-3)40-34-29-16-13-10-7-2/h17-18,20-21,48H,6-16,19,22-47H2,1-5H3/b18-17-,21-20-
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| 化学名 |
8-[2-[4-(dimethylamino)butanoyloxy]ethyl-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienyl]amino]octyl 2-hexyldecanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (126.69 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2669 mL | 6.3346 mL | 12.6693 mL | |
| 5 mM | 0.2534 mL | 1.2669 mL | 2.5339 mL | |
| 10 mM | 0.1267 mL | 0.6335 mL | 1.2669 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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