| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-Lipoxygenase
Picrinine targets the enzyme 5-lipoxygenase (5-LOX), a key enzyme in the leukotriene biosynthesis pathway. By inhibiting 5-LOX, Picrinine is believed to reduce the production of pro-inflammatory leukotrienes from arachidonic acid. This mechanism is responsible for its observed anti-inflammatory activity. The compound is an alkaloid, and its activity is distinct from other alkaloids that target different pathways. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，苦参碱通过抑制5-脂氧合酶发挥抗炎活性。虽然原文未提供具体的IC50值，但其活性已在标准检测中得到证实。苦参碱还能增强免疫调节活性，并诱导癌细胞系凋亡。具体而言，苦参碱已被证实能诱导A549肺癌细胞凋亡，这表明其在抗炎作用之外，还具有在癌症研究中的潜在应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的资料来源中并未详细列出已发表的Picrinine体内活性数据。作为一种具有体外抗炎活性的5-脂氧合酶抑制剂，它被认为对炎症性疾病的动物模型有效。例如，可以在急性肺损伤或角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型中进行测试，以评估其对白三烯生成和水肿消退的影响。但仍需开展正式的体内研究来证实这一潜力。
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| 酶活实验 |
为确认 5-脂氧合酶 (5-LOX) 的抑制作用，采用无细胞酶活性测定法。将重组人 5-LOX 置于反应缓冲液中孵育。加入不同浓度的苦参碱（例如 0.1-100 uM），随后加入底物花生四烯酸。室温下短暂孵育后终止反应。提取生成的产物 5-羟乙基四烯酸 (5-HETE)，并使用高效液相色谱法 (HPLC) 或紫外分光光度法进行定量，以确定抑制的 IC50 值。IC50 值越低，表明 5-LOX 抑制剂的效力越强。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将人单核细胞系THP-1或原代中性粒细胞分化后，用不同浓度的苦参碱预孵育。然后用钙离子载体（例如A23187）刺激细胞，以激活5-脂氧合酶（5-LOX）通路。刺激后，收集细胞上清液，使用ELISA试剂盒检测白三烯B4（LTB4）水平。LTB4抑制水平相对于对照组进行计算，并通过MTT法监测细胞活力，以确保实验结果并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
为了评估体内疗效，角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型是测试抗炎化合物的标准方法。将苦参碱配制成合适的溶剂（例如，0.5%甲基纤维素），并在足底注射1%角叉菜胶前1-2小时经口服或腹腔注射给药。注射后4-6小时内，每小时用体积描记法测量一次足爪体积。与溶剂对照组相比，治疗组足爪肿胀显著减轻，则表明该药物具有体内抗炎活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无皮克林宁的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为338.40 g/mol。体外实验中，其在DMSO中的溶解度为30 mg/mL。体内研究的标准制剂可能包括用PEG300和生理盐水稀释的DMSO储备液。研究人员需要进行初步药代动力学研究，以确定其在特定动物模型中的基本特性，例如口服生物利用度、半衰期和给药后的血浆浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开的苦参碱毒理学数据有限。作为一种天然生物碱，其安全性尚未得到充分证实。在研究中，细胞毒性通常与疗效试验同时进行评估。例如，在A549癌细胞中，诱导细胞凋亡的浓度（IC50）也被认为是具有细胞毒性的。目前尚无针对原代哺乳动物细胞的具体毒性数据。应始终采取标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苦参碱（Picrinine）是一种天然产物，分子式为C20H22N2O3，属于苦参碱类生物碱。它于1965年首次从鸡骨草（Alstonia scholaris）的叶片中分离得到。苦参碱是一种植物代谢产物，具有镇咳、抗哮喘、镇痛和抗炎作用。苦参碱是一种有机杂五环化合物，属于甲基酯、多环醚、吲哚生物碱和生物碱酯类化合物。据报道，苦参碱存在于锡兰亨氏木（Hunteria zeylanica）、鸡骨草（Alstonia scholaris）以及其他具有相关数据的生物体中。
苦参碱是一种研究级天然产物，尚未获准用于临床。它主要用于研究炎症背景下的5-脂氧合酶通路，并作为潜在的抗癌药物先导化合物。苦参碱天然来源于鸡骨常山（Alstonia scholaris），因此也是天然产物化学研究的重要化合物。该化合物应以粉末形式储存于-20℃，避光防潮。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C20H22N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
338.40
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| 精确质量 |
338.163
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| CAS号 |
4684-32-6
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| PubChem CID |
46229104
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
501.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
256.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.677
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| LogP |
2.49
|
| tPSA |
50.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
678
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C/C=C\1/CN2[C@H]3C[C@@H]1[C@H]([C@@]45[C@@]3(NC6=CC=CC=C64)O[C@H]2C5)C(=O)OC
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| InChi Key |
BDXYPHKGNUGUFG-VETGLWQVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22N2O3/c1-3-11-10-22-15-8-12(11)17(18(23)24-2)19-9-16(22)25-20(15,19)21-14-7-5-4-6-13(14)19/h3-7,12,15-17,21H,8-10H2,1-2H3/b11-3-/t12-,15-,16-,17-,19-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (1R,9R,11S,14E,15R,17S,19R)-14-ethylidene-18-oxa-2,12-diazahexacyclo[9.6.1.19,15.01,9.03,8.012,17]nonadeca-3,5,7-triene-19-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 33.33 mg/mL (98.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9551 mL | 14.7754 mL | 29.5508 mL | |
| 5 mM | 0.5910 mL | 2.9551 mL | 5.9102 mL | |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9551 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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