| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nav1.7 <3.2 nM (IC50)
The primary target of GX-201 is the voltage-gated sodium channel Nav1.7, which is predominantly expressed in peripheral sensory neurons and plays a critical role in pain signaling. GX-201 is a potent and selective Nav1.7 blocker with an IC50 of <3.2 nM for hNaV1.7. By inhibiting Nav1.7, GX-201 blocks the initiation and propagation of action potentials in pain-sensing neurons, thereby exerting analgesic effects. The compound's high potency and selectivity make it a valuable tool for pain research and a potential therapeutic candidate. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，GX-201 是一种强效的 Nav1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 的 IC50 < 3.2 nM。该化合物对 Nav1.7 相对于其他钠通道的高选择性是其发挥镇痛作用的关键因素。GX-201 是一种小分子，可用于研究 Nav1.7 在疼痛信号传导中的作用。其纯度 > 99%，分子量为 563 g/mol。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠体内，GX-201 的半衰期相对较长[1]。GX-201 在游离血浆浓度约为 IC50 的三倍时即可产生镇痛作用[1]。GX-201 可抑制弗氏完全佐剂 (CFA) 诱导的炎症性疼痛以及福尔马林引起的伤害性反应[1]。体内实验表明，GX-201 在动物疼痛模型中具有镇痛作用。它可抑制福尔马林诱导的伤害性反应和弗氏完全佐剂 (CFA) 引起的炎症性疼痛。该化合物在小鼠体内的半衰期相对较长，在游离血浆浓度约为高亲和力通道阻滞剂 IC50 的三倍时即可观察到镇痛作用。GX-201 是一种强效且选择性的 Nav1.7 阻滞剂，也是一种镇痛药。
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| 酶活实验 |
GX-201 的体外活性测定通常包括使用电生理技术（例如膜片钳记录）在表达重组 hNaV1.7 通道的细胞系中测量其对 NaV1.7 通道活性的抑制作用。将该化合物以不同浓度（通常为 0.1-100 nM）施加于细胞，并测量由此产生的钠电流抑制情况。通过拟合浓度-反应曲线确定 IC50 < 3.2 nM。此外，还进行了针对其他钠通道亚型（NaV1.1-1.8）的选择性测定，以评估该化合物的特异性。
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| 细胞实验 |
GX-201 的细胞活性检测通常使用表达重组 Nav1.7 通道的细胞系，例如 HEK293 或 CHO 细胞。将该化合物应用于细胞，并使用膜片钳记录等电生理技术评估其对通道活性的影响。基于电压敏感染料的荧光膜电位检测也可用于通道活性的高通量筛选。用不同浓度（例如 0.1-100 nM）的 GX-201 处理细胞，并测量钠电流的抑制或膜电位的变化。通道抑制的 IC50 值由浓度-反应数据确定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：野生型小鼠[1]。
剂量：0.3、1、3 mg/kg。 给药途径：口服，单次。 实验结果：对伤害性事件产生剂量依赖性抑制作用。 已在啮齿动物疼痛模型中对GX-201进行了体内动物研究。该化合物通常通过腹腔注射或灌胃给药。在福尔马林试验中，GX-201抑制了伤害性反应，表明其在急性疼痛模型中具有镇痛作用。在完全弗氏佐剂（CFA）诱导的炎症性疼痛模型中，GX-201减少了疼痛相关行为。这些研究还评估了血浆半衰期等药代动力学参数。 GX-201 在小鼠体内的半衰期相对较长。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
GX-201在小鼠体内的半衰期相对较长。该化合物的分子量为563 g/mol，分子式为C25H27ClF4N2O4S，纯度>99%。出于研究目的，该化合物通常按照分析证书中推荐的条件储存。分布容积和生物利用度等详细参数尚未完全公开，但这些参数是小分子Nav1.7抑制剂的典型特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未报道GX-201的具体毒性数据。作为一种仅供实验室使用的研究化学品，其操作应遵循化学试剂操作的标准安全预防措施。该化合物尚未获准用于人体治疗。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取详细的安全和操作信息。如果该化合物需要进一步开发，则必须通过正式的毒理学研究评估其任何潜在毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GX-201是一种有效且选择性的Nav1.7抑制剂，其对hNaV1.7的IC50值为<3.2 nM。它的分子式为C25H27ClF4N2O4S，分子量为563 g/mol。GX-201在体内产生镇痛效果，抑制福尔马林诱导的痛觉反应，并减少CFA诱导的炎症性疼痛。它在小鼠中具有相对较长的半衰期，是一种镇痛化合物。GX-201的纯度超过99%。
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| 分子式 |
C25H27CLF4N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
563.004498720169
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| 精确质量 |
562.131
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| CAS号 |
1788071-27-1
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| PubChem CID |
118120545
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.5
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| tPSA |
84.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
890
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1CN1CCC(COC2=CC(=C(C(NS(C)(=O)=O)=O)C=C2C2CC2)F)CC1
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| InChi Key |
KYBPOTYVFWNSGS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H27ClF4N2O4S/c1-37(34,35)31-24(33)20-11-19(16-2-3-16)23(12-22(20)27)36-14-15-6-8-32(9-7-15)13-17-10-18(25(28,29)30)4-5-21(17)26/h4-5,10-12,15-16H,2-3,6-9,13-14H2,1H3,(H,31,33)
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| 化学名 |
4-[[1-[[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]piperidin-4-yl]methoxy]-5-cyclopropyl-2-fluoro-N-methylsulfonylbenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62.5 mg/mL (111.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7762 mL | 8.8810 mL | 17.7620 mL | |
| 5 mM | 0.3552 mL | 1.7762 mL | 3.5524 mL | |
| 10 mM | 0.1776 mL | 0.8881 mL | 1.7762 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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