QX-222 chloride

别名: 2-[(2,6-Dimethylphenyl)amino]-N,N,N-trimethyl-2-oxoethanaminium c hloride
目录号: V73676 纯度: ≥98%
QX-222 氯化物是利多卡因的三甲基类似物,也是一种有效的 Na+ 通道阻滞剂。
QX-222 chloride CAS号: 5369-00-6
产品类别: Sodium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
QX-222 氯化物是利多卡因的三甲基类似物,是一种强效的钠离子通道阻滞剂。
氯化利多卡因(N-甲基利多卡因盐酸盐)是利多卡因的季铵盐衍生物,是一种强效的、膜不渗透性钠离子通道阻滞剂。由于其带电荷的结构,它仅选择性地从细胞内侧阻断钠离子通道,使其成为神经生理学研究中研究电压门控钠离子通道门控和定位的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Voltage-gated Sodium Channels (NaV)
体外研究 (In Vitro)
与 μ1-WT 相比,μ1 IP-Loop 到心脏序列 (μ1-Y401C) 在外部施用 500 μM QX222 氯化物 12 分钟后表现出相当大的阻滞(WT,阻滞 14.2±1.6%,n = 8;Y401C,阻滞 45.2± 3.6%,n = 9;P < 0.001)[1]。
氯化QX-222是利多卡因的三甲基类似物,是一种强效的钠离子通道阻滞剂。其季铵结构使其无法透过细胞膜,从而能够从细胞内侧选择性地阻断钠离子通道。这一特性使得研究人员能够通过膜片钳技术将药物施加到细胞内,从而研究通道门控、神经元兴奋性和动作电位传导。
体内研究 (In Vivo)
在假手术大鼠中,QX-222(10 mg/kg;静脉输注;7 天)氯化物可逆转脊神经结扎(SNL)引起的热过敏,并诱导镇痛作用[2]。
体内实验表明,静脉注射氯化 QX-222 可逆转脊神经结扎 (SNL) 引起的热过敏,表明其在神经性疼痛研究方面具有潜力。
酶活实验
对于细胞内给药,在全细胞膜片钳记录过程中,将氯化QX-222加入膜片钳电极溶液中。该溶液中QX-222的浓度通常为0.1-5 mM。建立全细胞膜片钳记录后,该化合物扩散进入细胞,并从细胞内侧阻断钠通道。对于体外神经研究,将分离的神经置于记录室中,并通过显微注射或切端加载的方式将QX-222施加到轴浆中。在施加QX-222前后测量钠电流。
细胞实验
在膜片钳实验中,将细胞(例如表达钠离子通道的HEK293细胞或培养的神经元)接种于盖玻片上。内电极溶液中含有氯化QX-222(0.1-5 mM)。建立全细胞膜片钳记录模式后,用内电极溶液对细胞进行透析。记录钠电流时,保持电位为-120 mV,并逐步去极化至-10 mV。随着QX-222扩散进入细胞,持续评估钠电流的阻滞情况。
动物实验
在啮齿动物神经性疼痛模型中,雄性Sprague-Dawley大鼠接受L5和L6脊神经结扎术(SNL)。术后恢复(7天)后,使用Hargreaves装置检测大鼠的热痛觉过敏。静脉注射氯化QX-222(剂量未指定),并测量缩爪潜伏期。QX-222可逆转SNL诱导的热痛觉过敏,表明其具有镇痛作用。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无氯化QX-222的具体药代动力学数据。作为一种带电荷的季铵化合物,它口服吸收不良,且无法穿过血脑屏障。在体内研究中,通常采用静脉注射给药。由于其不透膜的特性,它根据给药途径的不同,作用于细胞外(或细胞内),从而限制了其全身分布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于氯化QX-222的具体毒性数据。作为一种季铵利多卡因衍生物,由于其中枢神经系统渗透性较低,通常比其叔胺类似物毒性更小。用于研究时,请采取标准实验室防护措施(戴手套、穿实验服、佩戴护目镜)。开发用于治疗用途前,需要进行毒性研究。
参考文献

[1]. A critical residue for isoform difference in tetrodotoxin affinity is a molecular determinant of the external access path for local anesthetics in the cardiac sodium channel. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Feb 29;97(5):2326-31.

[2]. Differential blockade of nerve injury-induced thermal and tactile hypersensitivity by systemically administered brain-penetrating and peripherally restricted local anesthetics. J Pain. 2004 Jun;5(5):281-9.

[3]. Reversibility of Ia EPSP investigated with intracellularly iontophoresed QX-222. J Neurophysiol. 1982 Aug;48(2):419-30.

其他信息
氯化QX-222(CAS:5369-00-6)是一种用于研究神经生理学中电压门控钠通道的研究工具。其带电荷且不透膜的结构使其能够选择性地从内部阻断通道,从而有助于绘制通道孔上的药物结合位点。QX-222尚未获准用于人体。参考文献:Strichartz GR. J Gen Physiol. 1973;62(1):37-57.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H21CLN2O
分子量
256.77
精确质量
256.134
CAS号
5369-00-6
PubChem CID
9795082
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.272
tPSA
35.42
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
235
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)C[N+](C)(C)C.[Cl-]
InChi Key
WFKXSWWTOZBDME-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H20N2O.ClH/c1-10-7-6-8-11(2)13(10)14-12(16)9-15(3,4)5;/h6-8H,9H2,1-5H3;1H
化学名
[2-(2,6-dimethylanilino)-2-oxoethyl]-trimethylazanium;chloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 125 mg/mL (486.82 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8945 mL 19.4727 mL 38.9454 mL
5 mM 0.7789 mL 3.8945 mL 7.7891 mL
10 mM 0.3895 mL 1.9473 mL 3.8945 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们