| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Voltage-gated Sodium Channels (NaV)
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| 体外研究 (In Vitro) |
与 μ1-WT 相比,μ1 IP-Loop 到心脏序列 (μ1-Y401C) 在外部施用 500 μM QX222 氯化物 12 分钟后表现出相当大的阻滞(WT,阻滞 14.2±1.6%,n = 8;Y401C,阻滞 45.2± 3.6%,n = 9;P < 0.001)[1]。
氯化QX-222是利多卡因的三甲基类似物,是一种强效的钠离子通道阻滞剂。其季铵结构使其无法透过细胞膜,从而能够从细胞内侧选择性地阻断钠离子通道。这一特性使得研究人员能够通过膜片钳技术将药物施加到细胞内,从而研究通道门控、神经元兴奋性和动作电位传导。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在假手术大鼠中,QX-222(10 mg/kg;静脉输注;7 天)氯化物可逆转脊神经结扎(SNL)引起的热过敏,并诱导镇痛作用[2]。
体内实验表明,静脉注射氯化 QX-222 可逆转脊神经结扎 (SNL) 引起的热过敏,表明其在神经性疼痛研究方面具有潜力。 |
| 酶活实验 |
对于细胞内给药,在全细胞膜片钳记录过程中,将氯化QX-222加入膜片钳电极溶液中。该溶液中QX-222的浓度通常为0.1-5 mM。建立全细胞膜片钳记录后,该化合物扩散进入细胞,并从细胞内侧阻断钠通道。对于体外神经研究,将分离的神经置于记录室中,并通过显微注射或切端加载的方式将QX-222施加到轴浆中。在施加QX-222前后测量钠电流。
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| 细胞实验 |
在膜片钳实验中,将细胞(例如表达钠离子通道的HEK293细胞或培养的神经元)接种于盖玻片上。内电极溶液中含有氯化QX-222(0.1-5 mM)。建立全细胞膜片钳记录模式后,用内电极溶液对细胞进行透析。记录钠电流时,保持电位为-120 mV,并逐步去极化至-10 mV。随着QX-222扩散进入细胞,持续评估钠电流的阻滞情况。
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| 动物实验 |
在啮齿动物神经性疼痛模型中,雄性Sprague-Dawley大鼠接受L5和L6脊神经结扎术(SNL)。术后恢复(7天)后,使用Hargreaves装置检测大鼠的热痛觉过敏。静脉注射氯化QX-222(剂量未指定),并测量缩爪潜伏期。QX-222可逆转SNL诱导的热痛觉过敏,表明其具有镇痛作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无氯化QX-222的具体药代动力学数据。作为一种带电荷的季铵化合物,它口服吸收不良,且无法穿过血脑屏障。在体内研究中,通常采用静脉注射给药。由于其不透膜的特性,它根据给药途径的不同,作用于细胞外(或细胞内),从而限制了其全身分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于氯化QX-222的具体毒性数据。作为一种季铵利多卡因衍生物,由于其中枢神经系统渗透性较低,通常比其叔胺类似物毒性更小。用于研究时,请采取标准实验室防护措施(戴手套、穿实验服、佩戴护目镜)。开发用于治疗用途前,需要进行毒性研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化QX-222(CAS:5369-00-6)是一种用于研究神经生理学中电压门控钠通道的研究工具。其带电荷且不透膜的结构使其能够选择性地从内部阻断通道,从而有助于绘制通道孔上的药物结合位点。QX-222尚未获准用于人体。参考文献:Strichartz GR. J Gen Physiol. 1973;62(1):37-57.
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| 分子式 |
C13H21CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
256.77
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| 精确质量 |
256.134
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| CAS号 |
5369-00-6
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| PubChem CID |
9795082
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.272
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| tPSA |
35.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
235
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)C[N+](C)(C)C.[Cl-]
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| InChi Key |
WFKXSWWTOZBDME-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H20N2O.ClH/c1-10-7-6-8-11(2)13(10)14-12(16)9-15(3,4)5;/h6-8H,9H2,1-5H3;1H
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| 化学名 |
[2-(2,6-dimethylanilino)-2-oxoethyl]-trimethylazanium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (486.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8945 mL | 19.4727 mL | 38.9454 mL | |
| 5 mM | 0.7789 mL | 3.8945 mL | 7.7891 mL | |
| 10 mM | 0.3895 mL | 1.9473 mL | 3.8945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。