| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Voltage-Gated Sodium Channels (NaV) (sodium channel)
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| 体外研究 (In Vitro) |
布利曲嗪是一种钠通道阻滞剂。它通过抑制电压门控钠通道来降低神经元兴奋性，从而缓解疼痛。其作用机制被描述为“缓解疼痛”。目前尚无公开的IC50值或亚型选择性数据，但布利曲嗪被认为是一种强效阻滞剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尽管提供的搜索结果中没有关于布利曲嗪的具体体内数据，但该化合物被描述为具有“缓解疼痛的作用”。作为一种钠通道阻滞剂，预计它在动物疼痛模型（例如，福尔马林试验、CFA诱导的炎症性疼痛或神经损伤诱导的神经性疼痛）中具有镇痛效果。体内研究将包括对啮齿动物进行口服或腹腔注射给药，以评估疼痛行为。
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| 酶活实验 |
目前尚无特定的酶/受体结合实验方案。作为一种钠通道阻滞剂，其结合亲和力通常可通过放射性配体结合实验进行评估，实验中使用[3H]石房蛤毒素或[3H]箭毒蛙毒素对纯化的脑组织NaV通道进行检测。或者，也可使用表达特定NaV亚型的HEK293细胞，通过自动化膜片钳系统测定不同钳制电位下的IC50值，以评估其状态依赖性阻滞作用。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将表达人钠离子通道亚型（例如NaV1.7、NaV1.8）的HEK293细胞或ND7/23细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。采用全细胞膜片钳技术记录钠电流。将细胞钳制在去极化电位（例如-60 mV）以模拟通道失活状态。灌注不同浓度（0.1-100 uM）的布利曲嗪，并测量电流抑制情况。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
目前尚无具体的体内动物研究数据。评估体内镇痛效果的典型方案是，通过灌胃或腹腔注射的方式，向雄性Sprague-Dawley大鼠或ICR小鼠给予布利曲嗪（例如，1-30 mg/kg）。疼痛模型包括福尔马林诱导的舔爪试验、完全弗氏佐剂（CFA）诱导的热痛觉过敏（Hargreaves试验）或用于神经性疼痛的慢性束缚损伤（CCI）模型。给药后60-180分钟内观察行为反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无布利曲嗪的具体药代动力学数据。作为一种小分子钠通道阻滞剂（分子量 352.43），它可能具有良好的口服生物利用度，且半衰期适中。其结构提示其具有中等亲脂性，这可能使其能够穿透血脑屏障，作用于中枢疼痛通路。详细的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、半衰期）需要通过实验测定。该化合物通常以二甲基亚砜（DMSO）为溶剂进行体外研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无布利曲嗪的具体毒性数据。作为一种钠通道阻滞剂，其潜在的靶向毒性包括中枢神经系统效应（头晕、镇静、共济失调）和心血管效应（QT间期延长、心律失常）。临床前安全性研究通常包括hERG通道抑制试验、CYP450抑制筛选以及啮齿动物急性毒性研究。用于研究时，请采取标准防护措施（戴手套、穿实验服、佩戴护目镜）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
布利曲嗪是一种小分子药物。其国际非专利名称中的词根“-trigine”表明布利曲嗪是一种钠通道阻滞剂和信号转导调节剂。布利曲嗪的单同位素分子量为352.19 Da。
布利曲嗪（CAS：1233229-75-8）是一种用于研究钠通道生物学和作为潜在镇痛剂的研究化合物。该化合物的分子式为C20H24N4O2，分子量为352.43。它可溶于DMSO（10 mM储备液）。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。参考文献：专利申请（例如WO2012112710A2）及相关文献描述了用于镇痛的钠通道阻滞剂。 |
| 分子式 |
C20H24N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
352.430164337158
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| 精确质量 |
352.189
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| CAS号 |
1233229-75-8
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| PubChem CID |
46701178
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.4
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| tPSA |
82.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
467
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O(C1C=CC(C)=CC=1)C1C=CC2=C(C=1)N(CC)C(CN[C@H](C(N)=O)C)=N2
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| InChi Key |
ZYUAASICHDTDEK-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N4O2/c1-4-24-18-11-16(26-15-7-5-13(2)6-8-15)9-10-17(18)23-19(24)12-22-14(3)20(21)25/h5-11,14,22H,4,12H2,1-3H3,(H2,21,25)/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[1-ethyl-6-(4-methylphenoxy)benzimidazol-2-yl]methylamino]propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (141.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8374 mL | 14.1872 mL | 28.3744 mL | |
| 5 mM | 0.5675 mL | 2.8374 mL | 5.6749 mL | |
| 10 mM | 0.2837 mL | 1.4187 mL | 2.8374 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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