Benzolamide (CL11366) 中文名称: 苯唑拉胺

别名: 苯唑拉胺 (CL-11366)

目录号: V73760 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Benzoamide (CL11366) 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂（拮抗剂），对 hCA I、hCA II、EcoCAγ 和 VchCAγ 的 Ki 值分别为 15 nM、9 nM、94 nM 和 78 nM。

Benzolamide (CL11366) CAS号: 3368-13-6
产品类别: Carbonic Anhydrase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

苯佐胺 (CL11366) 是一种强效碳酸酐酶 (CA) 抑制剂（拮抗剂），对 hCA I、hCA II、EcoCAγ 和 VchCAγ 的 Ki 值分别为 15 nM、9 nM、94 nM 和 78 nM。苯佐胺还能抑制 CAS3，Ki 值为 54 nM。苯佐胺可用于青光眼和癫痫的研究。
苯佐拉胺（CL11366）是一种强效的碳酸酐酶（CA）抑制剂。它能有效抑制人CA I（Ki 15 nM）和CA II（Ki 9 nM），还能抑制海马锥体神经元中的低阈值钙电流。它对CA3具有选择性，Ki值为54 nM。苯佐拉胺用于青光眼和癫痫的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	CA Ⅱ Carbonic anhydrase I (Ki 15 nM), Carbonic anhydrase II (Ki 9 nM), Carbonic anhydrase III (CAS3, Ki 54 nM), also inhibits low-threshold calcium currents.
体外研究 (In Vitro)	苯甲酰胺抑制 hCA I、hCA II、EcoCAγ 和 VchCAγ，相应的 Ki 值分别为 15 nM、9 nM、94 nM 和 78 nM [1]。而 CAS1 (Ki=2115 nM) 和 CAS2 (Ki= 410 nM) 对苯甲酰胺的选择性低于 CAS3 (Ki=54 nM) [2]。体外实验表明，苯佐拉胺是一种强效的碳酸酐酶（CA）抑制剂，对hCA I、hCA II、EcoCAy和VchCAy的Ki值分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM。它还能抑制CAS3（碳酸酐酶III），Ki值为54 nM。苯佐拉胺可抑制海马锥体神经元中的低阈值钙电流。因此，它被用作研究青光眼、癫痫和神经元兴奋性中CA功能的研究工具。
体内研究 (In Vivo)	用苯甲酰胺（90 μmol/kg；腹腔注射）治疗的大鼠脑pH值较低，脑电图窒息后癫痫发作较少[3]。在体内，苯佐拉胺被用于青光眼和癫痫的研究。它通过抑制睫状体中的碳酸酐酶（CA）来降低眼内压（IOP）。它也因其抗惊厥作用而受到研究。搜索结果中没有提供具体的体内详细数据，但它是一种已知的碳酸酐酶抑制剂，在青光眼和癫痫动物模型中具有体内疗效。
酶活实验	重组人碳酸酐酶同工酶（hCA I、hCA II）在大肠杆菌中表达并纯化。碳酸酐酶活性测定采用4-硝基苯乙酸酯（NPA）作为底物测定其酯酶活性，或采用停流pH指示剂法测定其CO2水合活性。NPA测定：反应体系包含Tris-SO4缓冲液（pH 7.4）、NPA（0.8 mM）和不同浓度的苯甲酰胺（0.1-1000 nM）。监测348 nm处的吸光度变化5-10分钟。根据剂量反应曲线确定Ki值（hCA I为15 nM，hCA II为9 nM）。对于CAS3，采用单独的测定方法，得出Ki值为54 nM。
细胞实验	为了抑制钙电流，分离并培养大鼠海马锥体神经元。进行全细胞膜片钳记录。通过将钳制电位从-90 mV去极化至-40 mV来激活低阈值钙电流。施加苯佐胺（10-500 uM），并测量钙电流的抑制情况。为了抑制细胞中的儿茶酚胺（CA），可以使用表达CA的原代脉络丛上皮细胞或睫状体细胞。用苯佐胺（0.1-100 uM）处理细胞，并通过细胞裂解液中的CO2水合试验测量细胞CA活性。
动物实验	动物/疾病模型：雄性和雌性Wistar Han大鼠（11日龄）[3] 剂量： 90 µmol/kg 给药途径：单次腹腔注射实验结果：诱导了程度相当的快速脑酸中毒。通过减缓脑pH值的恢复，抑制了窒息后的脑电图癫痫发作。为了降低眼压，我们使用了实验诱导青光眼的新西兰白兔。将苯佐胺配制成合适的溶剂，然后口服或静脉注射给药。在给药后多个时间点使用眼压计测量眼压。为了评估其抗惊厥活性，我们使用了小鼠最大电休克惊厥（MES）试验：给小鼠腹腔注射苯佐胺（10-100 mg/kg），并测量其对后肢强直伸展的保护作用。由此可以计算出ED50值。
药代性质 (ADME/PK)	搜索结果中未提供苯佐拉胺的具体药代动力学数据。苯佐拉胺是一种磺酰胺类碳酸酐酶抑制剂。其药代动力学特性可能与其他碳酸酐酶抑制剂相似：口服生物利用度（个体差异较大）、半衰期中等（2-5小时）和蛋白结合率高。它主要经尿液排泄。已知该化合物与乙酰唑胺相比，中枢神经系统穿透性较差。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	搜索结果中未找到苯佐胺的具体毒性数据。作为一种碳酸酐酶抑制剂，其主要靶向毒性是代谢性酸中毒。其他副作用包括感觉异常（四肢麻木刺痛）、味觉改变、利尿和疲劳。磺胺类药物可能引起过敏反应（皮疹、发热、史蒂文斯-约翰逊综合征）。用于研究时，请采取标准预防措施。
参考文献	[1]. Escherichia coli γ-carbonic anhydrase: characterisation and effects of simple aromatic/heterocyclic sulphonamide inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1545-1554. [2]. Sulfonamide Inhibition Studies of the β-Class Carbonic Anhydrase CAS3 from the Filamentous Ascomycete Sordaria macrospora. Molecules. 2020 Feb 25;25(5):1036. [3]. Carbonic anhydrase inhibitors suppress seizures in a rat model of birth asphyxia. Epilepsia. 2021 Jun 27.
其他信息	选择性肾碳酸酐酶抑制剂。也可用于治疗某些呼吸衰竭病例。苯佐拉胺（CL11366，CAS：3368-13-6）是一种强效碳酸酐酶抑制剂，用作研究青光眼、癫痫和碳酸酐酶功能的研究工具。它也被称为CL-11366。尽管它已被研究作为利尿剂和抗青光眼药物，但大多数国家尚未批准其用于临床。分子式：C8H8N4O4S3，分子量320.36。仅供研究使用。参考文献：Maren TH. (1976).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C8H8N4O4S3
分子量	320.37
精确质量	319.971
CAS号	3368-13-6
PubChem CID	18794
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.746g/cm3
沸点	585.9ºC at 760mmHg
闪点	308.2ºC
折射率	1.689
LogP	2.921
tPSA	177.11
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	503
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=C(S2)S(=O)(=O)N
InChi Key	PWDGTQXZLNDOKS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C8H8N4O4S3/c9-18(13,14)8-11-10-7(17-8)12-19(15,16)6-4-2-1-3-5-6/h1-5H,(H,10,12)(H2,9,13,14)
化学名	5-(benzenesulfonamido)-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 250 mg/mL (780.35 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 250 mg/mL (780.35 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1214 mL	15.6070 mL	31.2139 mL
	5 mM	0.6243 mL	3.1214 mL	6.2428 mL
	10 mM	0.3121 mL	1.5607 mL	3.1214 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。