DODAP

目录号: V74054 纯度: ≥98%
DODAP 是一种阳离子脂质。
DODAP CAS号: 127512-29-2
产品类别: Liposome
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
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产品描述
DODAP是一种阳离子脂质。可电离脂质DODAP是脂质体的脂质成分。DODAP可用于siRNA的包封、免疫刺激和化疗活性分子的体外和体内递送等。
DODAP(1,2-二油酰基-3-二甲基铵丙烷)(CAS号:127512-29-2)是一种可电离阳离子脂质,在TNS结合试验中pKa值为5.59。它具有低细胞毒性和高转染效率,可用于合成脂质体并包封mRNA、siRNA和质粒DNA等生物活性分子。其分子式为C41H77NO4,分子量为648.05。
生物活性&实验参考方法
靶点
DODAP does not have a specific receptor target. As an ionizable cationic lipid, its primary function is to facilitate the encapsulation and intracellular delivery of nucleic acids by forming lipid nanoparticles that enable endosomal escape. It remains largely neutral at physiological pH and becomes protonated under acidic conditions, such as those encountered during endosomal trafficking.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,基于DODAP的脂质纳米颗粒(LNP)可将荧光素酶mRNA递送至HEK293T细胞24小时,但荧光素酶表达水平低于MC3-LNP,表明其转染效率较低。DODAP已被用于封装siRNA、免疫刺激性寡脱氧核苷酸、反义寡核苷酸和化疗药物。
体内研究 (In Vivo)
在体内,含DODAP的脂质体可用于递送siRNA、免疫刺激剂、反义寡核苷酸和化疗药物。DODAP的可电离特性(pKa 5.59)使其具有pH依赖性电荷,从而促进其在细胞摄取后从内吞体中逃逸。
酶活实验
体外制备DODAP脂质体包括将脂质体与其他组分(例如DSPC、胆固醇、PEG-脂质)溶解于乙醇中,然后在控制pH值的条件下与含有核酸载体的水性缓冲液混合。所得脂质纳米颗粒(LNP)的表征指标包括粒径、多分散性和包封率。pKa值采用TNS(2-(对甲苯胺基)萘-6-磺酸)结合试验测定。DODAP微溶于氯仿和甲醇。
细胞实验
在HEK293T等细胞系中评估DODAP制剂的细胞转染效率。用包裹报告基因(荧光素酶或GFP mRNA)的脂质纳米颗粒(LNP)处理细胞,并在24小时后测量表达情况。使用MTT或CellTiter-Glo等标准检测方法评估细胞毒性。
动物实验
体内研究包括向小鼠静脉注射基于DODAP的脂质纳米颗粒(LNP)。研究评估了组织分布、基因表达水平(针对mRNA/siRNA载体)和药代动力学参数。DODAP制剂已在临床前模型中用于递送治疗性核酸。
药代性质 (ADME/PK)
DODAP是一种可电离的阳离子脂质,细胞毒性低。其pKa值为5.59,使其在酸性pH条件下带正电荷(有利于内吞体逃逸),在生理pH条件下呈中性(降低毒性)。其药代动力学性质取决于脂质纳米颗粒(LNP)的制剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
与永久阳离子脂质相比,DODAP 的细胞毒性较低。DODAP 的可电离特性降低了其在生理 pH 值下的非特异性膜破坏和毒性,同时使其能够在酸性环境中逃逸至内体。操作脂质时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Ionization and structural properties of mRNA lipid nanoparticles influence expression in intramuscular and intravascular administration. Commun Biol. 2021 Aug 11;4(1):956.

[2]. Importance of the liposomal cationic lipid content and type in tumor vascular targeting: physicochemical characterization and in vitro studies using human primary and transformed endothelial cells. Endothelium. 2008;15(4):189-201.

[3]. Targeted liposomal delivery of TLR9 ligands activates spontaneous antitumor immunity in an autochthonous cancer model. J Immunol. 2009;183(2):1091-1098.

[4]. Biotinylated cyclen-contained cationic lipids as non-viral gene delivery vectors. Chem Biol Drug Des. 2013;82(4):376-383.

[5]. Transferrin receptor-targeted liposomes encapsulating anti-BCR-ABL siRNA or asODN for chronic myeloid leukemia treatment. Bioconjug Chem. 2010 Jan;21(1):157-68.

其他信息
DODAP(也称为 18:1 DAP)作为脂质体的成分,用于包封 siRNA、免疫刺激寡核苷酸、反义寡核苷酸和化疗药物。其可离子化的特性使其成为核酸递送研究中的重要工具。它已被用于肿瘤血管靶向和靶向脂质体递送的研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C41H77NO4
分子量
648.05
精确质量
647.585
CAS号
127512-29-2
PubChem CID
9895790
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
密度
0.916g/cm3
沸点
670.148ºC at 760 mmHg
闪点
359.092ºC
蒸汽压
0mmHg at 25°C
折射率
1.476
LogP
12.078
tPSA
55.84
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
37
重原子数目
46
分子复杂度/Complexity
717
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CCCCCCCC/C=C\CCCCCCCC(OCC(OC(CCCCCCC/C=C/CCCCCCCC)=O)CN(C)C)=O
InChi Key
NYDLOCKCVISJKK-WRBBJXAJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C41H77NO4/c1-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-35-40(43)45-38-39(37-42(3)4)46-41(44)36-34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-2/h19-22,39H,5-18,23-38H2,1-4H3/b21-19-,22-20-
化学名
[3-(dimethylamino)-2-[(Z)-octadec-9-enoyl]oxypropyl] (Z)-octadec-9-enoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (154.31 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.86 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5431 mL 7.7155 mL 15.4309 mL
5 mM 0.3086 mL 1.5431 mL 3.0862 mL
10 mM 0.1543 mL 0.7715 mL 1.5431 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们