| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
None (excipient). PEG2000-DSPE localizes on the surface of LNPs and liposomes, providing a hydrophilic steric barrier that prevents opsonization and uptake by the mononuclear phagocyte system (MPS), thereby extending circulation time.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PEG2000-DSPE 可稳定生物体液中的脂质纳米颗粒 (LNP) 和脂质体制剂。体外实验表明，在 50% 胎牛血清存在下，PEG2000-DSPE 可减少血清诱导的 LNP 聚集，并维持粒径完整性长达 24 小时。它还能最大限度地减少体外非特异性细胞摄取。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，PEG2000-DSPE 可显著延长脂质纳米颗粒 (LNP) 和脂质体的循环半衰期（从几分钟延长至几小时），并改变其生物分布。在小鼠异种移植模型中评估了包封 siRNA 的聚乙二醇化 LNP，结果显示其能有效敲低肿瘤中的靶基因。在 MCF-7/adr 多药耐药乳腺癌异种移植模型中，包封阿霉素和槲皮素的含 PEG2000-DSPE 脂质体可抑制肿瘤生长。
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| 酶活实验 |
PEG2000-DSPE通常溶解于氯仿或乙醇中。制备脂质纳米颗粒（LNP）或脂质体时，将其与其他脂质（例如，可电离脂质、DOPC/DSPC、胆固醇）以1-5 mol%的比例混合。将脂质混合物干燥、水合并挤出，或通过微流控混合进行处理以形成LNP。采用动态光散射（DLS）和核磁共振（NMR）表征粒径（50-150 nm）和表面PEG密度。
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| 细胞实验 |
在细胞研究中，将PEG2000-DSPE修饰的脂质纳米颗粒（LNP）或脂质体稀释于无血清培养基中，并以0.1-2 mg/mL的总脂质浓度加入细胞中，孵育2-24小时。通过流式细胞术或共聚焦成像，利用荧光标记的脂质评估细胞摄取情况。PEG2000-DSPE可降低非特异性摄取，这可以通过比较PEG修饰制剂和非PEG修饰制剂的摄取情况来证实。细胞毒性通过MTT法进行评估。
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| 动物实验 |
在动物实验中，将PEG2000-DSPE制剂（脂质纳米颗粒或脂质体）以0.5-10 mg脂质/kg的剂量经尾静脉注射给小鼠。在多个时间点（0、0.5、1、2、4、8、24 h）采集血样，通过荧光标记或药物定量法测定脂质体/脂质纳米颗粒的浓度。给药后24-72 h，通过组织匀浆和LC-MS/MS分析评估药物在肝脏、脾脏、肾脏和肿瘤中的生物分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PEG2000-DSPE显著改善了脂质纳米颗粒（LNP）和脂质体制剂的药代动力学特性。静脉给药后，聚乙二醇化LNP的循环半衰期为6-24小时（而未添加PEG的LNP循环半衰期不足1小时），且肝脏蓄积量降低（约为剂量的20-30%，而未添加PEG的LNP蓄积量超过50%）。聚乙二醇化表面通过空间位阻稳定颗粒，延缓库普弗细胞的清除。PEG2000-DSPE主要通过DSPE酯键的水解和PEG链的清除而缓慢代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PEG2000-DSPE被认为安全且具有生物相容性，可用于体内研究。聚乙二醇化脂质已用于FDA批准的脂质体药物中。潜在的不良反应包括少数个体中由抗PEG抗体介导的补体激活相关性假性过敏反应（CARPA）。高剂量可能导致肝脏和脾脏吞噬细胞空泡化。在标准临床前模型中未观察到明显的毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PEG2000-DSPE（CAS号：247925-28-6，C4₅H₈₇NNaO11P，分子量：2808.7）纯度>98%。它为白色至类白色固体粉末。PEG链的分子量约为2000 Da，由约45个重复的环氧乙烷单元组成。需储存于-20℃。PEG2000-DSPE用于FDA批准的产品（例如Onpattro、patisiran LNP）以及众多用于siRNA和mRNA递送的临床前LNP制剂中。
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| 分子式 |
C45H88NO11P
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|---|---|
| 分子量 |
850.154096603394
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| 精确质量 |
872.599
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| CAS号 |
247925-28-6
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| PubChem CID |
86278269
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
156
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
48
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| 重原子数目 |
59
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| 分子复杂度/Complexity |
994
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
P(O)(OC[C@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC)(OCCNC(OCCOC)=O)=O
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| InChi Key |
OZAXVNORLZLEOJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H88NO11P.Na/c1-4-6-8-10-12-14-16-18-20-22-24-26-28-30-32-34-43(47)54-40-42(41-56-58(50,51)55-37-36-46-45(49)53-39-38-52-3)57-44(48)35-33-31-29-27-25-23-21-19-17-15-13-11-9-7-5-2;/h42H,4-41H2,1-3H3,(H,46,49)(H,50,51);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 10 mg/mL (3.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (0.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (0.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1763 mL | 5.8813 mL | 11.7626 mL | |
| 5 mM | 0.2353 mL | 1.1763 mL | 2.3525 mL | |
| 10 mM | 0.1176 mL | 0.5881 mL | 1.1763 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DOPE-C8
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-PA ammonium salt
Lipid PPz-2R1
Chol-mPEG2000
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