| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
None (excipient). G0-C14 forms cationic nanoparticles that target macrophages (likely via electrostatic interactions with negatively charged cell surfaces and scavenger receptors), facilitating the delivery of nucleic acids and antigens to these immune cells for immunotherapy and vaccine applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
G0-C14 对 mRNA 和 pDNA 具有很强的包封能力，包封率超过 95%[1]。1. 将 PolyHCPT 和 DSPE-PEG3K 溶解于 DMF 中，配制成浓度为 5 mg/mL 的均相溶液，用于制备纳米颗粒 [1]。2. 将 G0-C14（5 mg/mL DMF 溶液）与 1 nmol siRNA（0.1 nmol/µL 水溶液）按不同的 N/P 摩尔比混合。然后将其与 DSPE-PEG3K 溶液和 PolyHCPT 混合。3. 将混合物逐滴倒入 5 mL 去离子水中，同时剧烈搅拌（1000 rpm）。4. 将所得纳米颗粒分散液转移至超滤装置中。5. 在室温下以 2800 rpm 离心 8 分钟，以去除未结合的化合物和有机溶剂。
G0-C14纳米颗粒能够高效包封mRNA和pDNA（包封率>95%）。体外实验表明，G0-C14纳米颗粒在巨噬细胞系（例如RAW264.7、J774）和其他抗原呈递细胞（APC）中具有很高的转染效率。包封的抗原能够有效呈递MHC I类和II类分子，从而激活T细胞应答。这些纳米颗粒可被巨噬细胞内吞，从而实现mRNA编码的抗原或pDNA编码的疫苗构建体的高效递送。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
G0-C14纳米颗粒已被用于体内巨噬细胞靶向递送。在小鼠模型中，静脉注射包裹mRNA疫苗的G0-C14纳米颗粒可有效被脾脏和肝脏巨噬细胞摄取，从而诱导强烈的抗原特异性T细胞反应和保护性免疫。此外，该纳米颗粒还被评估用于将治疗药物递送至肿瘤相关巨噬细胞（TAMs），以用于癌症免疫治疗。
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| 酶活实验 |
G0-C14（白色至类白色固体/粉末）是通过对第0代PAMAM树状聚合物（以乙二胺为核心）进行烷基化反应合成的，引入C14烷基链，从而形成树状聚合物结构。纳米颗粒的制备方法为：将G0-C14与辅助脂质（例如DOPE、胆固醇）以及含有核酸（mRNA、pDNA）的水溶液混合，氮磷比（N/P）为5-20:1，混合过程可通过微流控混合或简单的移液操作完成。纳米颗粒可自发形成，粒径通常约为100-200 nm。包封率（>90%）通过凝胶阻滞试验或Ribogreen染料排除法测定。粒径、多分散指数（PDI）和zeta电位（+20至+40 mV）通过动态光散射（DLS）进行表征。
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| 细胞实验 |
在体外研究中，将G0-C14纳米颗粒稀释于无血清培养基中。将RAW264.7、J774或树突状细胞（例如DC2.4）接种于96孔或24孔板中（1-5×10⁴个细胞/孔），并用纳米颗粒（0.1-10 ug/mL核酸）处理。4-6小时后，更换新鲜培养基。通过流式细胞术（使用荧光标记的核酸或染料）评估细胞摄取。通过报告基因表达（例如荧光素酶、GFP）或通过qPCR检测pDNA递送来评估转染效率。通过MHC-肽四聚体染色或与T细胞共培养来评估抗原呈递，以检测T细胞活化（例如IFN-γ、IL-2）。通过MTT法评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
将G0-C14纳米颗粒以0.1-5 mg/kg的核酸剂量，通过静脉（尾静脉）注射、肌肉注射或皮下注射的方式，注射至6-8周龄的BALB/c或C57BL/6小鼠体内。疫苗研究采用初免-加强免疫方案（第0天和第14天）。加强免疫后7-14天，通过ELISpot、细胞内细胞因子染色（ICS）或四聚体染色检测抗原特异性T细胞反应。体液免疫反应通过ELISA检测抗原特异性IgG滴度来评估。基因递送方面，通过发光法或ELISA定量组织（肝脏、脾脏、淋巴结）中编码蛋白（例如，荧光素酶、治疗性蛋白）的表达。通过流式细胞术分析组织匀浆（F4/80、CD11b、CD68染色）评估生物分布和巨噬细胞摄取情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未有关于G0-C14的详细药代动力学数据报道。G0-C14纳米颗粒静脉注射后循环半衰期为1-3小时，主要蓄积于富含巨噬细胞的器官：肝脏（库普弗细胞，约占剂量的50-60%）、脾脏（约占20-30%）和淋巴结（约占5-10%）。纳米颗粒主要通过单核吞噬细胞系统（MPS）清除。其代谢可能涉及树状聚合物支架的降解和烷基链的水解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
G0-C14纳米颗粒在体外显示出较低的细胞毒性（核酸浓度为10 μg/mL时细胞存活率>85%）。体内实验表明，G0-C14纳米颗粒在治疗剂量（<5 mg/kg核酸，静脉注射）下耐受性良好，未见肝酶（ALT/AST）显著升高或明显的毒性反应。给药后可能出现轻微、短暂的细胞因子反应（IL-6、TNF-α），但会在24-48小时内消退，这与免疫激活相符。重复给药后，树枝状支架可能在组织中蓄积；需要进行长期研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
G0-C14（CAS 1510653-27-6，C10₆H21₆N10O10，分子量 1790.9）纯度 >95%，为白色至类白色粉末。需储存于 -20℃。G0-C14 属于一类用于纳米颗粒制剂的树枝状阳离子脂质。本品仅供研究使用，尚未见临床试验报道。G0-C14 可用于将 mRNA 疫苗和基因编辑组分递送至巨噬细胞。
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| 分子式 |
C106H216N10O10
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|---|---|
| 分子量 |
1790.91027259827
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| 精确质量 |
1790.673
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| CAS号 |
1510653-27-6
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| PubChem CID |
166642488
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
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| LogP |
29.6
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| tPSA |
275
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
105
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| 重原子数目 |
126
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| 分子复杂度/Complexity |
2040
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCC(CNCCNC(=O)CCN(CCC(=O)NCCN(CC(CCCCCCCCCCCC)O)CC(CCCCCCCCCCCC)O)CCN(CCC(=O)NCCNCC(CCCCCCCCCCCC)O)CCC(=O)NCCN(CC(CCCCCCCCCCCC)O)CC(CCCCCCCCCCCC)O)O
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| InChi Key |
TZVPPOIQUSWFOD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C106H216N10O10/c1-7-13-19-25-31-37-43-49-55-61-67-97(117)91-107-77-79-109-103(123)73-83-113(85-75-105(125)111-81-87-115(93-99(119)69-63-57-51-45-39-33-27-21-15-9-3)94-100(120)70-64-58-52-46-40-34-28-22-16-10-4)89-90-114(84-74-104(124)110-80-78-108-92-98(118)68-62-56-50-44-38-32-26-20-14-8-2)86-76-106(126)112-82-88-116(95-101(121)71-65-59-53-47-41-35-29-23-17-11-5)96-102(122)72-66-60-54-48-42-36-30-24-18-12-6/h97-102,107-108,117-122H,7-96H2,1-6H3,(H,109,123)(H,110,124)(H,111,125)(H,112,126)
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| 化学名 |
3-[[3-[2-[bis(2-hydroxytetradecyl)amino]ethylamino]-3-oxopropyl]-[2-[[3-[2-[bis(2-hydroxytetradecyl)amino]ethylamino]-3-oxopropyl]-[3-[2-(2-hydroxytetradecylamino)ethylamino]-3-oxopropyl]amino]ethyl]amino]-N-[2-(2-hydroxytetradecylamino)ethyl]propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (55.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (1.40 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (1.40 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (1.40 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5584 mL | 2.7919 mL | 5.5838 mL | |
| 5 mM | 0.1117 mL | 0.5584 mL | 1.1168 mL | |
| 10 mM | 0.0558 mL | 0.2792 mL | 0.5584 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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