| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
None (excipient). DLin-K-C3-DMA is an ionizable cationic lipid with an amine headgroup that is positively charged at acidic pH (facilitating nucleic acid complexation) and neutral at physiological pH (reducing toxicity). It facilitates endosomal escape via pH-dependent membrane destabilization.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DLin-K-C3-DMA 脂质纳米颗粒 (LNP) 能高效包裹 siRNA 和 mRNA，在体外实现了高转染效率。在 HEK293 或 HeLa 细胞中，含有针对靶基因（例如荧光素酶、GFP）的 siRNA 的 LNP 在低 siRNA 浓度下即可实现超过 90% 的靶基因敲低。这种可电离的脂质促进了 siRNA 的内吞体逃逸，从而实现了有效的 RNA 干扰 (RNAi) 或蛋白质表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DLin-K-C3-DMA LNPs 可用于将 siRNA 系统性递送至肝脏。静脉注射后，LNPs 会在肝脏中积聚，并介导肝细胞中高效的基因沉默。例如，针对载脂蛋白 B (ApoB) 的 siRNA 可使血清 ApoB 蛋白水平降低 70% 以上。DLin-K-C3-DMA LNPs 也已被用于 mRNA 递送，单次给药后即可在肝脏中实现显著的蛋白表达。
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| 酶活实验 |
DLin-K-C3-DMA (C44H₈1NO2，分子量 656.12) 以约 10-25 mg/mL 的浓度溶于乙醇中。将其与辅助脂质（例如 DSPC、胆固醇、PEG2000-DMG 或 PEG2000-DSPE）按优化的摩尔比（例如 40-50:10-15:30-40:1-5）混合，并通过快速混合或微流控混合与含有核酸（siRNA、mRNA）的酸性水溶液缓冲液（25-50 mM 乙酸钠，pH 4-5）混合。LNP 自发形成，尺寸为 50-150 nm。表征包括 DLS（尺寸、PDI）、zeta 电位（低 pH 值时约为 +10 至 +30 mV，pH 7.4 时约为 0 至 +10 mV）、通过 Ribogreen 或 RiboGreen 测定法测得的包封率（>90%）以及 pKa 测量（通常约为 6.5-7.0）。
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| 细胞实验 |
在体外研究中，将脂质纳米颗粒（LNP）稀释于无血清培养基中，并以1-100 nM的siRNA剂量或0.01-1 ug/孔的mRNA剂量加入96孔板中的细胞（例如HEK293、HeLa、HepG2）中。4-6小时后更换培养基。转染后24-72小时，通过qRT-PCR或Western blotting检测基因敲低情况，或通过报告基因检测（荧光素酶、GFP）进行检测。对于mRNA递送，通过发光法或流式细胞术检测报告基因表达。采用MTT法评估细胞毒性；DLin-K-C3-DMA LNP在有效剂量下显示出低毒性。
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| 动物实验 |
在体内研究中，将DLin-K-C3-DMA LNPs经尾静脉注射给6-8周龄的雌性BALB/c或C57BL/6小鼠，siRNA剂量为0.1-1 mg/kg，mRNA剂量为0.2-1 mg/kg。在不同时间点（0、1、2、4、8、24 h）采集血样进行药代动力学（PK）分析。在疗效评估中，于给药后24-72 h采集组织（肝脏、脾脏）。采用qRT-PCR、Western blotting或ELISA定量检测靶基因的mRNA或蛋白水平。对于mRNA递送，进行肝脏匀浆中的荧光素酶活性检测或体内生物发光成像。组织经固定后进行组织学分析（H&E染色）以评估安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
静脉注射后，DLin-K-C3-DMA 脂质纳米颗粒的血浆循环半衰期为 1-3 小时。脂质纳米颗粒主要蓄积于肝脏（约占注射剂量的 40-60%）和脾脏（约占 10-20%）。该脂质通过代谢降解清除：亚油酰基尾部（DLin）不饱和且易被氧化；酯键可水解，生成的代谢物（脂肪酸、DMA 头基片段）经胆汁和肾脏排泄。其 pKa 值（约 6.5-7.0）使其能够有效逃逸内体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DLin-K-C3-DMA LNP 在 siRNA 剂量 ≤1 mg/kg 时通常耐受性良好。给药后 6-24 小时内可能出现轻微的、短暂的 ALT/AST 升高（基线值的 2-3 倍），并在 48-72 小时内恢复至基线水平。未见明显的组织病理学改变报道。可能观察到细胞因子反应（IL-6、TNF-α），但通常较轻微。在高剂量（>2 mg/kg siRNA）下，可能出现嗜睡、竖毛和更明显的 ALT/AST 升高。其安全性与其他可电离脂质（如 DLin-MC3-DMA）相似。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DLin-K-C3-DMA（CAS 1217306-46-1，C44H₈1NO2，分子量 656.1）纯度 >98%，为无色至淡黄色液体。建议储存于 -20℃。DLin-K-C3-DMA 的结构与 DLin-MC3-DMA（Onpattro 中的脂质）类似，但其 C3 连接基团较短，且缺少羟基。本品仅供研究使用，未经批准用于人体。目前尚无临床试验报道。
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| 分子式 |
C44H81NO2
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|---|---|
| 分子量 |
656.1195
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| 精确质量 |
655.626
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| CAS号 |
1217306-46-1
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| PubChem CID |
58473224
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| LogP |
16
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| tPSA |
21.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
34
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
719
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC/C=C\C/C=C\CCCCCCCCC1(OC(CO1)CCCN(C)C)CCCCCCCC/C=C\C/C=C\CCCCC
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| InChi Key |
HNTKPUXXCNQLFR-KWXKLSQISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H81NO2/c1-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-35-39-44(46-42-43(47-44)38-37-41-45(3)4)40-36-34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-2/h13-16,19-22,43H,5-12,17-18,23-42H2,1-4H3/b15-13-,16-14-,21-19-,22-20-
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| 化学名 |
3-[2,2-bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienyl]-1,3-dioxolan-4-yl]-N,N-dimethylpropan-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (152.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.81 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5241 mL | 7.6206 mL | 15.2411 mL | |
| 5 mM | 0.3048 mL | 1.5241 mL | 3.0482 mL | |
| 10 mM | 0.1524 mL | 0.7621 mL | 1.5241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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