| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
VIT-2763 会剂量依赖性地降低荧光偏振信号,表明 VIT-2763 取代了膜铁转运蛋白中的 TMR-hepcidin(IC50 为 24 ± 13 nM)[1]。 BLA 报告基因由 VIT-2763 激活,平均 EC50 为 140 ± 50 nM,响应 HEK293 细胞中铁输出受限导致的细胞内铁浓度升高[1]。铁转运蛋白在 100 nM 时被泛素化,导致铁转运蛋白内化和降解[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 Hbbth3/+ 小鼠中,VIT-2763(30、100 mg/kg,每天口服两次,持续 36 天)可降低血清铁水平并防止肝铁负荷[1]。 VIT-2763 不会改变肝脏中的总铁[1]。在 Hbbth3/+ 小鼠中,口服 VIT-2763(30、100 mg/kg),每天两次,持续 36 天,可显着纠正贫血并改善红细胞参数。在 Hbbth3/+ 小鼠中,VIT-2763 将 ROS 阳性红细胞的比例从 67% 降低至 30%[1]。在 Hbbth3/+ 小鼠中,VIT-2763 可延长红细胞寿命并减少细胞凋亡[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]。
细胞类型: J774 细胞。 测试浓度:100 nM。 孵化持续时间:10、20、40、60 或 120 分钟。 实验结果:诱导铁转运蛋白内化和泛素化。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: Hbbth3/+ 小鼠[1]。
剂量: 30、100 mg/kg。 给药途径: 每日两次口服,持续 36 天。 实验结果: 与 Hbbth3/+ 对照组相比,Hbbth3/+ 小鼠血清铁水平显著降低 77%(30 mg/kg)和 84%(100 mg/kg),血红蛋白水平(治疗第 8 天)、红细胞计数和平均红细胞血红蛋白浓度 (MCHC) 显著升高,网织红细胞计数、平均红细胞血红蛋白含量 (MCH)、平均红细胞体积 (MCV) 和红细胞分布宽度 (RDW) 显著降低。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Vamifeport 正在被研究用于治疗β-地中海贫血。
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| 分子式 |
C21H21FN6O2
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|---|---|
| 分子量 |
408.428847074509
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| 精确质量 |
408.171
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| CAS号 |
2095668-10-1
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| PubChem CID |
129052159
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
109
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
556
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1=CC=CN=C1CNC(C1=COC(CCNCCC2=NC3C=CC=CC=3N2)=N1)=O
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| InChi Key |
KNYVRFXIVWUGBZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21FN6O2/c22-14-4-3-9-24-17(14)12-25-21(29)18-13-30-20(28-18)8-11-23-10-7-19-26-15-5-1-2-6-16(15)27-19/h1-6,9,13,23H,7-8,10-12H2,(H,25,29)(H,26,27)
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| 化学名 |
2-[2-[2-(1H-benzimidazol-2-yl)ethylamino]ethyl]-N-[(3-fluoropyridin-2-yl)methyl]-1,3-oxazole-4-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 83.33 mg/mL (204.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4484 mL | 12.2420 mL | 24.4840 mL | |
| 5 mM | 0.4897 mL | 2.4484 mL | 4.8968 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2242 mL | 2.4484 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。