| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
SGLT2
SGLT-2 (sodium-glucose cotransporter-2). Enavogliflozin is a potent and selective inhibitor of SGLT-2, the primary transporter responsible for glucose reabsorption in the kidney. By selectively blocking SGLT-2, the compound reduces renal glucose reabsorption, leading to increased urinary glucose excretion and subsequent lowering of plasma glucose levels. This mechanism is insulin-independent, making it an attractive therapeutic approach for type 2 diabetes management. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
抗糖尿病药物依那格列净(DWP-16001)是一种口服、强效、高选择性的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂,也是同类药物中的最佳选择[1][2][3]。依那格列净作为首个同类药物,对SGLT-2具有强效抑制活性。虽然现有文献中未详细列出具体的IC50值,但该化合物对SGLT-2相对于SGLT-1的选择性是其药理学特征的关键所在。通过选择性靶向SGLT-2,依那格列净可有效减少肾脏对葡萄糖的重吸收,而不会显著影响SGLT-1介导的肠道葡萄糖吸收。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,依那格列净已在2型糖尿病的临床前模型中显示出抗糖尿病疗效。作为一种口服活性化合物,它通过口服途径给药,其降血糖作用是通过增加尿糖排泄实现的。该化合物目前正处于治疗2型糖尿病的临床开发阶段,正在进行临床试验以评估其疗效和安全性。
|
| 酶活实验 |
恩格列净的体外酶活性测定通常包括测量其抑制SGLT-2介导的葡萄糖摄取的能力。这些测定使用表达重组人SGLT-2的细胞进行,通过测量在化合物浓度递增的情况下放射性标记葡萄糖或甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷摄取的减少量来确定化合物的抑制效力。使用表达SGLT-1的细胞进行类似的测定来验证其对SGLT-1的选择性。
|
| 细胞实验 |
恩格列净的细胞活性测定采用表达SGLT-2的细胞系,例如稳定转染人SGLT-2基因的人胚肾(HEK)细胞。将这些细胞与化合物在放射性标记的葡萄糖或荧光标记的葡萄糖类似物存在下孵育,并通过测量葡萄糖摄取的抑制情况来确定化合物的效力和选择性。该方法证实了化合物在细胞环境中能够有效抑制SGLT-2介导的葡萄糖转运。
|
| 动物实验 |
恩格列净的体内疗效已在2型糖尿病的临床前动物模型中进行了评估,例如db/db小鼠或链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠。该化合物经口服给药,并持续监测血糖水平以评估其降血糖作用。同时,还测量了尿糖排泄量以验证其作用机制。该化合物已在这些模型中显示出抗糖尿病疗效,目前正在进行临床研究。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
依那格列净的分子式为C24H27ClO6,分子量为446.92。它具有口服活性,表明其口服生物利用度良好。该化合物的纯度≥99%。作为一种小分子SGLT-2抑制剂,其药代动力学特性支持每日一次口服给药,用于治疗2型糖尿病。该化合物目前正处于临床开发阶段,更多药代动力学数据将从正在进行的临床试验中获得。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供依那格列净的具体毒性数据。作为一种SGLT-2抑制剂,其安全性预计与其他同类药物相似,这类药物通常耐受性良好,常见不良反应包括尿路感染、生殖器真菌感染和容量不足相关事件。作为其临床开发项目的一部分,已开展了标准的临床前和临床毒理学研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
依那普利正在临床试验 NCT06399835(依那普利与吡格列酮对葡萄糖和动脉粥样硬化的影响)中进行研究。它是一种新型的钠-葡萄糖共转运蛋白 2 抑制剂;目前正在进行临床开发,以治疗 2 型糖尿病。另见:卡格列净(相关药物);托拉格列净(相关药物)。\n恩那格列净(也称为 DWP-16001)是一种首创的、口服活性且选择性的 SGLT-2 抑制剂,正在开发为最佳抗糖尿病药物。它的分子式为 C24H27ClO6,分子量为 446.92。该化合物目前正在进行临床研究,以治疗 2 型糖尿病,临床试验 NCT06399835 正在评估恩那格列净与吡格列酮对葡萄糖和动脉粥样硬化的影响。它是一种尚未获得临床使用批准的研究化合物。
|
| 分子式 |
C24H27CLO6
|
|---|---|
| 分子量 |
446.92
|
| 精确质量 |
446.149
|
| CAS号 |
1415472-28-4
|
| PubChem CID |
71076840
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
666.1±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
356.7±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.666
|
| LogP |
4.9
|
| tPSA |
99.4
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
609
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
C1CC1C2=CC=C(C=C2)CC3=CC(=C4CCOC4=C3Cl)[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O
|
| InChi Key |
KORCWPOBTZTAFI-YVTYUBGGSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H27ClO6/c25-19-15(9-12-1-3-13(4-2-12)14-5-6-14)10-17(16-7-8-30-23(16)19)24-22(29)21(28)20(27)18(11-26)31-24/h1-4,10,14,18,20-22,24,26-29H,5-9,11H2/t18-,20-,21+,22-,24+/m1/s1
|
| 化学名 |
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[7-chloro-6-[(4-cyclopropylphenyl)methyl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (223.75 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2375 mL | 11.1877 mL | 22.3754 mL | |
| 5 mM | 0.4475 mL | 2.2375 mL | 4.4751 mL | |
| 10 mM | 0.2238 mL | 1.1188 mL | 2.2375 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06399835
Conditions:Type 2 DiabetesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07213310
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06027307
Conditions:Tricuspid Regurgitation|Heart Failure With Preserved Ejection Fraction
Title:ENAVOgliflozin Outcome Trial in Patients With Severe Aortic Stenosis After Transcatheter Aortic Valve Replacement
Status:Recruiting
updateDate:2025-12-15
Ctid:NCT05672836
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05672836
Conditions:Aortic Valve Stenosis|Heart FailureLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07240844
Conditions:Amyloid CardiomyopathyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05926414
Conditions:Diabetes Mellitus, Type 2Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06427083
Conditions:Type 2 Diabetes MellitusLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06782139
Conditions:Obesity and Type 2 DiabetesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06647888
Conditions:Diabetes Mellitus, Type 2Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06580717
Conditions:Nonobstructive Hypertrophic CardiomyopathyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06644404
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06642623
Conditions:Diabetes Mellitus, Type 2|Cardiovascular Diseases|Kidney DiseasesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06606093
Conditions:Type 2 Diabetic NephropathyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06528262
Conditions:Atrial FibrillationLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05466643
Conditions:Type 2 Diabetes MellitusLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05747664
Conditions:Diabetes Mellitus, Type 2Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05505994
Conditions:Diabetes Mellitus|Diabetes Mellitus, Type 2|Glucose Metabolism Disorders|Metabolic Disease|Endocrine System DiseasesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06141980
Conditions:T2DM (Type 2 Diabetes Mellitus)Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05797922
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05737771
Conditions:FDC|Diabetes Mellitus, Type 2Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04632862
Conditions:T2DM (Type 2 Diabetes Mellitus)Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05376969
Conditions:T2DM (Type 2 Diabetes Mellitus)Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05500898
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05192395
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05321732
Conditions:Healthy VolunteersLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05207176
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04343547
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04064073
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04221399
Conditions:Type2 DiabetesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03364985
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04014023
Conditions:T2DM (Type 2 Diabetes Mellitus)