IACS-8803 disodium 中文名称: IACS8803二钠盐

目录号: V74309 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

IACS-8803 disodium 是一种有效的环状二核苷酸 STING 激动剂，具有有效的全身抗肿瘤作用。

IACS-8803 disodium CAS号: 2243079-36-7
产品类别: STING

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

IACS-8803 二钠是一种强效的环状二核苷酸 STING 激动剂，具有强效的全身抗肿瘤作用。
IACS-8803二钠是一种高效的STING（干扰素基因刺激因子）通路环状二核苷酸激动剂。它被设计为一种具有强大全身抗肿瘤功效的强效STING环状二核苷酸激动剂。该化合物专门用于癌症免疫疗法研究，以激活针对肿瘤的先天免疫反应。

生物活性&实验参考方法

靶点	IACS-8803 disodium targets the STING protein, an adaptor molecule in the cytosol that recognizes cyclic dinucleotides. Upon binding, IACS-8803 activates STING, leading to the phosphorylation of TBK1 and IRF3. This activation triggers the production of type I interferons (IFN-alpha and IFN-beta) and pro-inflammatory cytokines, which are crucial for initiating anti-tumor immune responses.
体外研究 (In Vitro)	IACS-8803二钠是一种新型高效的STING激动剂，体外实验表明其能显著激活STING信号通路。研究表明，它能以浓度依赖的方式刺激关键下游信号分子（包括TBK1和IRF3）的磷酸化，进而诱导细胞分泌I型干扰素和其他炎症细胞因子。
体内研究 (In Vivo)	双侧 B16-OVA 黑色素瘤小鼠在肿瘤内注射 IACS-8803 (10 µg) 后，抗癌活性增强[1]。在体内实验中，IACS-8803二钠在小鼠模型中表现出优异的全身抗肿瘤活性。具体而言，瘤内注射10 ug IACS-8803可显著增强双侧B16-OVA黑色素瘤小鼠的抗肿瘤活性。其强大的全身抗肿瘤疗效使其成为癌症免疫治疗研究的理想候选药物。
酶活实验	体外STING结合实验通常采用荧光偏振竞争法。将重组人STING蛋白（氨基酸残基139-344）与荧光标记的环状二核苷酸探针（例如FITC-2'3'-cGAMP）孵育。将IACS-8803二钠进行系列稀释（0.1-1000 nM）并加入反应体系。室温孵育30分钟后，使用酶标仪读取偏振信号。通过拟合竞争曲线计算IC50值。
细胞实验	在体外细胞实验中，将THP-1-Dual™细胞（稳定转染IRF诱导型荧光素酶报告基因的THP-1细胞）接种于96孔板中。用浓度范围为0.01 nM至1 uM的IACS-8803二钠处理细胞18小时。孵育后，取20 uL上清液与QUANTI-Luc™底物混合，并测定荧光素酶活性。同时，采用ELISA法定量检测上清液中IFN-β的产生。
动物实验	体内疗效研究方案采用B16-OVA同源黑色素瘤模型。将5×10⁵个B16-OVA细胞皮下植入6-8周龄的雌性C57BL/6小鼠体内。当肿瘤体积达到80-100 mm³（通常在第7天）时，于第7、9、11和14天进行瘤内注射IACS-8803二钠（10 μg溶于30 μL PBS）。每3天用游标卡尺测量一次肿瘤体积。在第21天，收集脾脏和肿瘤组织，进行CD8+ T细胞活化的流式细胞术分析。
药代性质 (ADME/PK)	关于IACS-8803二钠的详细药代动力学数据有限。作为一种环状二核苷酸类似物，由于其清除迅速且易被磷酸二酯酶降解，预计其血浆半衰期较短。在体内研究中，通常采用瘤内注射或静脉注射给药，以最大程度地提高局部暴露量。二钠盐制剂可提高其在水性缓冲液中的溶解度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	IACS-8803二钠的具体毒理学数据尚未公布。作为一种STING激动剂，其主要安全隐患是由于I型干扰素过度产生而可能导致全身炎症。标准的临床前安全性评估包括一项为期7-14天的啮齿动物重复给药毒性研究，以确定最大耐受剂量（MTD）并评估潜在的细胞因子释放综合征。
参考文献	[1]. Discovery of IACS-8803 and IACS-8779, potent agonists of stimulator of interferon genes (STING) with robust systemic antitumor efficacy. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Oct 15;29(20):126640.
其他信息	IACS-8803二钠是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其分子式为C20H21FN10Na2O9P2S2，分子量为780.48。它是一种高效的环状二核苷酸STING激动剂，具有显著的全身抗肿瘤疗效。该化合物仅供实验室研究之用，是癌症免疫治疗研究的重要工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H23FN10O9P2S2.2NA
分子量	716.53
精确质量	736.018
CAS号	2243079-36-7
相关CAS号	IACS-8803 diammonium;IACS-8803;2095690-70-1
PubChem CID	171360943
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	288
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	20
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	46
分子复杂度/Complexity	1180
定义原子立体中心数目	7
SMILES	OC1([H])[C@@]2([H])CO[P@](O[C@@]3([H])[C@@H](F)[C@H](N4C=NC5=C(N=CN=C45)N)O[C@]3([H])CO[P@](S)(=O)O[C@@]1([H])[C@H](N1C=NC3=C(N=CN=C13)N)O2)(S)=O.[NaH]
InChi Key	RTFZBFRTZGEDLP-WCYZRWMMSA-L
InChi Code	InChI=1S/C20H23FN10O9P2S2.2Na/c21-9-13-8(38-19(9)30-5-28-10-15(22)24-3-26-17(10)30)2-36-42(34,44)40-14-12(32)7(1-35-41(33,43)39-13)37-20(14)31-6-29-11-16(23)25-4-27-18(11)31;;/h3-9,12-14,19-20,32H,1-2H2,(H,33,43)(H,34,44)(H2,22,24,26)(H2,23,25,27);;/q;2*+1/p-2/t7-,8-,9-,12?,13-,14-,19-,20-,41?,42?;;/m1../s1
化学名	disodium;(1R,6R,8R,9R,10R,15R,17R)-8,17-bis(6-aminopurin-9-yl)-9-fluoro-12-oxido-3-oxo-12-sulfanylidene-3-sulfido-2,4,7,11,13,16-hexaoxa-3λ5,12λ5-diphosphatricyclo[13.2.1.06,10]octadecan-18-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 56.67 mg/mL (76.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (67.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 56.67 mg/mL (76.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (67.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3956 mL	6.9781 mL	13.9561 mL
	5 mM	0.2791 mL	1.3956 mL	2.7912 mL
	10 mM	0.1396 mL	0.6978 mL	1.3956 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。