Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48)

目录号: V74339 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) 是烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。

Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) CAS号: 1374663-29-2
产品类别: TLR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) 是烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。 Sulfo-ara-F-NMN 选择性激活 SARM1，但抑制 CD38 (IC50 ~10 μM)。 Sulfo-ara-F-NMN 诱导细胞内环状 ADP-核糖 (cADPR) 的产生。
磺基-ara-F-NMN (CZ-48) 是一种烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物，可作为选择性 SARM1 激活剂和 CD38 抑制剂（IC50 约为 10 microM）。它能诱导细胞内环状 ADP-核糖 (cADPR) 的生成。该化合物可用于研究 NAD+ 代谢以及 SARM1 和 CD38 在细胞信号传导中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) targets two distinct enzymes: Sterile alpha and TIR motif containing 1 (SARM1) and CD38. It acts selectively, activating SARM1 while inhibiting CD38 with an IC50 around 10 microM. SARM1 is a key regulator of axonal degeneration and NAD+ depletion. CD38 is a cyclic ADP-ribose (cADPR) synthase and NAD+ hydrolase. By modulating these two enzymes, the compound influences cellular NAD+ levels and calcium signaling.
体外研究 (In Vitro)	在 Toll 样受体通路中，无菌 α 和 Toll/白介素-1 受体基序包含蛋白 1 (SARM1) 是一种衔接蛋白。SARM1 被磺基-ara-F-NMN 激活，从而产生环状 ADP-核糖和非凋亡性细胞死亡 [1]。磺基-ara-F-NMN (CZ-48) 是烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的模拟物。它具有选择性作用，可激活 SARM1 但抑制 CD38（IC50 约为 10 uM）。该化合物可诱导细胞内环状 ADP-核糖 (cADPR) 的生成。这种双重活性使其成为研究 SARM1 介导的轴突变性通路以及 CD38 介导的 NAD+ 稳态和钙动员的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	目前尚未发表关于磺基阿拉伯糖苷酶-F-NMN的具体体内活性数据。作为一种SARM1激活剂，它可用于诱导神经退行性疾病（例如瓦勒氏变性）动物模型中的轴突变性。作为一种CD38抑制剂，它可能提高NAD+水平，这可能对衰老、代谢紊乱和神经退行性疾病具有有益作用。其诱导细胞内cADPR的能力也可能影响钙依赖性过程。
酶活实验	评估 SARM1 激活的具体方案采用体外 NADase 活性测定法。将重组人 SARM1 蛋白（TIR 结构域）与 100 uM NAD+ 和不同浓度的 Sulfo-ara-F-NMN（1-100 uM）在测定缓冲液中于 37℃ 孵育 1 小时。通过加入等体积的 2% 三氯乙酸终止反应，然后对剩余的 NAD+ 进行 HPLC 分析，从而定量 NAD+ 的消耗量。对于 CD38 抑制，将重组人 CD38 与 50 uM 乙烯-NAD+ 和不同浓度的该化合物孵育，并通过荧光法测定反应产物（乙烯-cADPR）。
细胞实验	体外细胞实验采用原代小鼠背根神经节 (DRG) 神经元或 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞。细胞用浓度为 1-50 uM 的 Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) 处理 4-24 小时。使用 NAD/NADH-Glo™ 检测试剂盒测定细胞裂解液中的 NAD+ 水平。使用环状 ADP-核糖 ELISA 试剂盒测定 cADPR 水平。对于 SARM1 激活，通过轴突形态成像和神经突断裂定量来评估轴突变性。对于 CD38 抑制，可在刺激后测量细胞内钙离子流（通过 Fluo-4 AM）。
动物实验	CZ-48 的体内实验方案将采用瓦勒氏变性（坐骨神经挤压伤）小鼠模型。雄性 C57BL/6 小鼠（8-10 周龄）在麻醉下接受坐骨神经挤压伤。损伤后立即开始，腹腔注射磺基-ara-F-NMN (CZ-48)，剂量为 10-50 mg/kg/天，持续 7-14 天。通过坐骨神经切片的组织学检查（甲苯胺蓝染色）和复合肌肉动作电位 (CMAP) 分析来评估轴突变性。或者，对于 CD38 抑制研究，可将该化合物给予老年小鼠，以评估肝脏和肌肉组织中的 NAD+ 水平。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无磺基阿拉伯氟化NMN的详细药代动力学数据。作为一种核苷酸类似物（硫酸化和氟化），由于易被磷酸酶和核苷酸酶快速代谢，其口服生物利用度可能较低，半衰期也可能较短。在体内研究中，通常采用腹腔注射（IP）的方式，将其溶于水性缓冲液中，以达到全身暴露。与天然NMN相比，氟取代可能增强其代谢稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无磺基阿拉伯糖-F-NMN的毒理学数据。由于该化合物能激活SARM1（一种促退行性蛋白），高剂量可能诱发轴突变性和神经毒性。标准的临床前安全性评估包括小鼠急性毒性试验以确定最大耐受剂量（MTD），以及评估神经功能和组织学的神经毒性评估。低微摩尔浓度下未见明显毒性报道。
参考文献	[1]. A Cell-Permeant Mimetic of NMN Activates SARM1 to Produce Cyclic ADP-Ribose and Induce Non-apoptotic Cell Death. iScience. 2019 May 31;15:452-466.
其他信息	磺基-ara-F-NMN (CZ-48) 是一种研究级化学品，尚未获准用于临床。其分子式为 C11H14FN2O6PS，分子量为 352.27。它是烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的模拟物。磺基-ara-F-NMN 具有选择性作用，可激活 SARM1 并抑制 CD38（IC50 约为 10 μM）。它能诱导细胞内环状 ADP-核糖 (cADPR) 的生成。该化合物是研究 NAD+ 代谢以及 SARM1 和 CD38 在神经退行性疾病、衰老和钙信号传导中作用的重要工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H14FN2O6PS
分子量	352.2758
精确质量	352.029
CAS号	1374663-29-2
PubChem CID	146014460
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	-0.7
tPSA	161
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	472
定义原子立体中心数目	4
SMILES	S=P([O-])(O[H])OC([H])([H])[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([N+]2=C([H])C([H])=C([H])C(C(N([H])[H])=O)=C2[H])O1)F)O[H]
InChi Key	SIQYQBAPGWSZQF-PKIKSRDPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H14FN2O6PS/c12-8-9(15)7(5-19-21(17,18)22)20-11(8)14-3-1-2-6(4-14)10(13)16/h1-4,7-9,11,15H,5H2,(H3-,13,16,17,18,22)/t7-,8+,9-,11-/m1/s1
化学名	1-[(2R,3S,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-[[hydroxy(oxido)phosphinothioyl]oxymethyl]oxolan-2-yl]pyridin-1-ium-3-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ≥ 100 mg/mL (283.87 mM) DMSO: 100 mg/mL (283.87 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (14.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ≥ 100 mg/mL (283.87 mM)
DMSO: 100 mg/mL (283.87 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8387 mL	14.1933 mL	28.3865 mL
	5 mM	0.5677 mL	2.8387 mL	5.6773 mL
	10 mM	0.2839 mL	1.4193 mL	2.8387 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。