EP2 receptor antagonist-2 中文名称: EP2受体拮抗剂-2

目录号: V74462 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EP2 受体拮抗剂-2 (CID891729) 是一种 EP2 受体拮抗剂。

EP2 receptor antagonist-2 CAS号: 615273-95-5
产品类别: Prostaglandin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

EP2受体拮抗剂-2 (CID891729) 是一种EP2受体拮抗剂。EP2受体拮抗剂-2抑制PGE2诱导的EP2受体活化。EP2受体拮抗剂-2还能抑制N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 释放。
EP2受体拮抗剂-2 (CAS#: 615273-95-5) 是一种前列腺素EP2受体拮抗剂，可抑制PGE2诱导的EP2受体活化。它还能抑制N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 释放。该化合物是研究EP2受体在炎症、神经保护和癌症中功能的重要研究工具，在免疫和肿瘤疾病研究中具有潜在的应用价值。

生物活性&实验参考方法

靶点	EP EP2 receptor (prostaglandin E2 receptor 2). EP2 receptor antagonist-2 (CID891729) is an EP2 receptor antagonist. It blocks the activity of the prostaglandin E2 receptor EP2, inhibiting cAMP signaling and thereby modulating inflammatory responses and cellular functions. By blocking EP2 activation by PGE2, it reduces downstream signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)	EP2受体拮抗剂-2的CC50值为575 μM，对C6G细胞具有细胞毒性[1]。在大鼠原代海马神经元（培养14天）中，EP2受体拮抗剂-2（20 μM；30分钟）可降低NMDA（30 μM）诱导的LDH释放[1]。EP2受体拮抗剂-2抑制PGE2诱导的EP2受体活化。在大鼠原代海马神经元（培养14天）中，EP2受体拮抗剂-2（20 μM；30分钟）可降低NMDA（30 μM）诱导的LDH释放。其在C6G细胞中的CC50值为575 μM，表明其具有细胞毒性。
体内研究 (In Vivo)	在体内，EP2受体拮抗剂-2有望通过其EP2受体拮抗作用发挥抗炎和神经保护作用。通过阻断PGE2介导的EP2信号通路，它可以调节炎症反应并保护神经元免受兴奋性毒性损伤。其体内作用将在炎症、神经退行性疾病和癌症的动物模型中进行评估。
酶活实验	体外结合试验用于鉴定EP2受体拮抗剂-2作为EP2受体拮抗剂的活性。利用表达EP2受体的细胞进行放射性配体结合试验或功能性试验（测量PGE2诱导的cAMP积累的抑制情况），以验证其拮抗活性。
细胞实验	EP2受体拮抗剂-2的细胞活性检测包括用该化合物处理表达EP2的细胞，并测量PGE2诱导反应的抑制情况。功能性检测指标包括cAMP积累或下游信号传导的抑制。该化合物还能抑制大鼠原代海马神经元中NMDA诱导的LDH释放，表明其在细胞模型中具有神经保护活性。
动物实验	将在炎症、神经保护或癌症动物模型中开展EP2受体拮抗剂-2的体内研究。该化合物可通过注射给药，并评估其对炎症反应、神经元损伤和肿瘤生长的影响。其EP2拮抗活性使其成为研究EP2介导疾病的潜在工具。
药代性质 (ADME/PK)	EP2受体拮抗剂-2的分子式为C15H14F3N3O，分子量为309.29。它是一种小分子，LogP值为3.81，可溶于DMSO（125 mg/mL）。该化合物在储存期间应避光。粉末在-20°C下可稳定保存3年，在4°C下可稳定保存2年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	EP2受体拮抗剂-2在C6G细胞中的CC50值为575 μM，表明其具有细胞毒性。作为一种EP2受体拮抗剂，其安全性是潜在治疗应用的重要考量因素。潜在的毒性可能与其对多种组织中PGE2介导的信号通路的影响有关。因此，需要进行标准的临床前安全性研究。
参考文献	[1]. Discovery of 2-Piperidinyl Phenyl Benzamides and Trisubstituted Pyrimidines as Positive Allosteric Modulators of the Prostaglandin Receptor EP2. ACS Chem Neurosci. 2018 Apr 18;9(4):699-707.
其他信息	EP2受体拮抗剂-2（CID891729，CAS#: 615273-95-5）是一种前列腺素EP2受体拮抗剂。它抑制PGE2诱导的EP2受体激活和NMDA诱导的LDH释放。它的分子式为C15H14F3N3O，分子量为309.29。它是研究EP2受体在炎症、神经保护和癌症中的功能的研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H14F3N3O
分子量	309.29
精确质量	309.108
CAS号	615273-95-5
PubChem CID	891729
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	451.8±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	227.0±31.5 °C
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.533
LogP	3.81
tPSA	38.2
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	354
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1COCCN1C2=NC(=CC(=N2)C(F)(F)F)C3=CC=CC=C3
InChi Key	GCCXGRJKBSVDIZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H14F3N3O/c16-15(17,18)13-10-12(11-4-2-1-3-5-11)19-14(20-13)21-6-8-22-9-7-21/h1-5,10H,6-9H2
化学名	4-[4-phenyl-6-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]morpholine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (404.15 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (404.15 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2332 mL	16.1661 mL	32.3321 mL
	5 mM	0.6466 mL	3.2332 mL	6.4664 mL
	10 mM	0.3233 mL	1.6166 mL	3.2332 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。