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AZ12672857

别名: AZ-12672857
目录号: V74463 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AZ12672857 是一种口服生物活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶抑制剂。
AZ12672857 CAS号: 945396-55-4
产品类别: Prostaglandin Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
AZ12672857 是一种口服生物活性 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶抑制剂。AZ12672857 可抑制 c-Src 转染的 3T3 细胞的增殖/生长 (IC50=2 nM)，并抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自身磷酸化 (IC50=9 nM)。
AZ12672857 (CAS#: 945396-55-4) 是一种强效的 EphB4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。它还能抑制 Src 转染的 3T3 细胞的增殖 (IC50 为 2 nM)，并抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自身磷酸化 (IC50 为 9 nM)。 AZ12672857 是研究 EphB4 和 Src 激酶信号在癌症和其他疾病中的作用的宝贵研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Src
EphB4 and Src kinases. AZ12672857 is a potent inhibitor of EphB4 with an IC50 of 1.3 nM. It also inhibits Src kinase activity, as demonstrated by its inhibition of Src-transfected 3T3 cell proliferation with an IC50 of 2 nM. By inhibiting these kinases, the compound modulates cell proliferation, migration, and survival signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)
AZ12672857 对 CYP P450 的抑制作用很弱（对 2C9 和 3A4 的 IC50 为 5 μM，对 1A4、2D6 和 2C19 的 IC50 > 10 μM）。AZ12672857 在 HUVEC 细胞中对 p-KDR 的抑制 IC50 为 240 nM，在 MG63 细胞系中对 p-PDGFR-β 的抑制 IC50 为 58 nM[1]。AZ12672857 能以 9 nM 的 IC50 抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化。它能以 2 nM 的 IC50 抑制 Src 转染的 3T3 细胞的增殖。该化合物对HUVEC细胞中p-KDR的IC50值为240 nM，对MG63细胞中p-PDGFR-β的IC50值为58 nM。它对CYP P450具有中等抑制作用，对2C9和3A4的IC50值均为5 μM。
体内研究 (In Vivo)
AZ12672857在体内有望通过抑制EphB4和Src激酶发挥抗肿瘤作用。通过阻断这些激酶，它可以抑制肿瘤细胞增殖、血管生成和转移。其体内作用将在癌症及其他与EphB4和Src信号通路相关的疾病的动物模型中进行评估。
酶活实验
体外酶活性测定用于表征 AZ12672857 作为激酶抑制剂的特性。将重组 EphB4 或 Src 激酶与其底物在不同浓度的化合物存在下孵育，并测定激酶活性以确定 IC50 值。对于 EphB4，IC50 为 1.3 nM。
细胞实验
AZ12672857 的细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞系或激酶转染细胞，并测量激酶磷酸化和细胞增殖的抑制情况。例如，在 CHO-K1 细胞中，EphB4 自磷酸化的抑制作用 IC50 为 9 nM；在 Src 转染的 3T3 细胞增殖的抑制作用 IC50 为 2 nM。
动物实验
AZ12672857 的体内疗效将在动物癌症模型中进行评估。该化合物可口服或注射给药，并将评估其对肿瘤生长、血管生成和转移的影响。其抑制 EphB4 和 Src 激酶的能力使其成为研究这些靶点的潜在体内工具。
药代性质 (ADME/PK)
AZ12672857 的分子式为 C26H30N8O2，分子量为 486.57。它可溶于 DMSO（25 mg/mL），纯度 ≥98%。作为一种小分子激酶抑制剂，其药代动力学性质符合此类化合物的特征，并具有口服生物利用度的潜力。该化合物应储存于 -20°C。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无AZ12672857的具体毒性数据。作为一种激酶抑制剂，其安全性是一个重要的考量因素。潜在的毒性可能与其对正常组织中EphB4和Src信号通路的影响有关。需要开展标准的临床前安全性研究来评估其在潜在治疗应用中的安全性。
参考文献

[1]. Inhibitors of the tyrosine kinase EphB4. Part 3: identification of non-benzodioxole-based kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010;20(21):6242-6245.
其他信息
AZ12672857（CAS#: 945396-55-4）是一种强效的EphB4抑制剂，IC50为1.3 nM。它还以2 nM的IC50抑制Src转染细胞增殖，并以9 nM的IC50抑制EphB4自磷酸化。它的分子式为C26H30N8O2，分子量为486.57。它是研究EphB4和Src激酶信号传导的研究工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H30N8O2
分子量
486.568804264069
精确质量
486.249
CAS号
945396-55-4
PubChem CID
49831162
外观&性状
Light brown to brown solid powder
LogP
3.2
tPSA
94.7
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
36
分子复杂度/Complexity
665
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O1CCN(CC1)C1C=C(C=C(C=1)N1CCOCC1)NC1N=CC=C(N=1)N(C)C1=CC=CC2=C1C=NN2
InChi Key
QLFGDTPACJHLRY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H30N8O2/c1-32(24-4-2-3-23-22(24)18-28-31-23)25-5-6-27-26(30-25)29-19-15-20(33-7-11-35-12-8-33)17-21(16-19)34-9-13-36-14-10-34/h2-6,15-18H,7-14H2,1H3,(H,28,31)(H,27,29,30)
化学名
2-N-(3,5-dimorpholin-4-ylphenyl)-4-N-(1H-indazol-4-yl)-4-N-methylpyrimidine-2,4-diamine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 25 mg/mL (51.38 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0552 mL 10.2760 mL 20.5520 mL
5 mM 0.4110 mL 2.0552 mL 4.1104 mL
10 mM 0.2055 mL 1.0276 mL 2.0552 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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