规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1mg |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
50mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
PTGER2[1]
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
在本研究中,我们分别使用RT-qPCR和蛋白质印迹评估了PTGER2激动剂丁前列素和PTGFR激动剂氟前列醇对BOEC中OVGP1 mRNA和蛋白质水平的影响。我们的结果表明,丁前列素和氟前列醇分别显著促进和抑制BOEC中OVGP1的表达。此外,PGE2通过其受体PTGER2促进OVGP1的表达,PGF2α通过激活其受体PTGFR对OVGP1产生下调作用。此外,我们的数据加强了PGE2和PGF2α分别通过PTGER2-cAMP-PKA和PTGFR-Ca2+-PKC信号通路影响OVGP1的可能性[1]。
|
细胞实验 |
将Butaprost(PTGER2激动剂,10-6M)和氟前列醇(PTGFR激动剂,10-16M)添加到实验BOEC培养物中,并将实验和对照BOEC平行培养在单独的培养皿中。随后在2、4、8、16、24和48小时后测量OVGP1的表达,并将其与在没有受体激动剂的情况下培养的细胞的表达进行比较。将H-89(一种PKA抑制剂,3μM)、白屈菜红碱氯化物(一种PKC抑制剂,5μM)和U0126(一种ERK抑制剂,3µM)加入到实验BOEC培养物中,然后将实验和对照BOEC平行培养在单独的培养皿中。4小时后测定OVGP1表达,并与在没有抑制剂的情况下培养的细胞进行比较。
|
参考文献 | |
其他信息 |
Fluprostenol is an organofluorine compound that is racemic prostaglandin F2alpha in which the pentyl group is replaced by a 3-(trifluoromethyl)phenoxymethyl group. A synthetic analogue of prostaglandin F2alpha, ophthalmic solutions of its isopropyl ester prodrug, travoprost, are used as a topical medication for controlling the progression of open-angle glaucoma and ocular hypertension, by reducing intraocular pressure. The isopropyl ester group of travoprost is hydrolysed to the biologically active free acid by esterases in the cornea. It has a role as an antiglaucoma drug, an antihypertensive agent, a prostaglandin receptor agonist, a female contraceptive drug and an abortifacient. It is a prostaglandins Falpha, a hydroxy monocarboxylic acid and a member of (trifluoromethyl)benzenes.
|
分子式 |
C23H29F3O6
|
---|---|
分子量 |
458.47
|
精确质量 |
458.191
|
元素分析 |
C, 60.25; H, 6.38; F, 12.43; O, 20.94
|
CAS号 |
54276-17-4
|
相关CAS号 |
55028-71-2 (sodium); 40666-16-8 (free acid); 54276-17-4 (rotation positive)
|
PubChem CID |
5311100
|
外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment at room temperature
|
密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
沸点 |
608.0±55.0 °C at 760 mmHg
|
闪点 |
321.5±31.5 °C
|
蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
折射率 |
1.575
|
LogP |
2.55
|
tPSA |
107.22
|
氢键供体(HBD)数目 |
4
|
氢键受体(HBA)数目 |
9
|
可旋转键数目(RBC) |
11
|
重原子数目 |
32
|
分子复杂度/Complexity |
636
|
定义原子立体中心数目 |
5
|
SMILES |
FC(C1C=CC=C(C=1)OC[C@@H](/C=C/[C@H]1[C@@H](C[C@@H]([C@@H]1C/C=C\CCCC(=O)O)O)O)O)(F)F
|
InChi Key |
WWSWYXNVCBLWNZ-QIZQQNKQSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C23H29F3O6/c24-23(25,26)15-6-5-7-17(12-15)32-14-16(27)10-11-19-18(20(28)13-21(19)29)8-3-1-2-4-9-22(30)31/h1,3,5-7,10-12,16,18-21,27-29H,2,4,8-9,13-14H2,(H,30,31)/b3-1-,11-10+/t16-,18-,19-,20+,21-/m1/s1
|
化学名 |
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
|
别名 |
Travoprost acid; (+)-fluprostenol; 54276-17-4; 40666-16-8; Fluprostenol, (+)-; travoprost free acid; Fluprostenolum; AL-5848; AL5848
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外实验) |
DMSO: 330 mg/mL (719.79 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 8.25 mg/mL (17.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 82.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 8.25 mg/mL (17.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 82.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 8.25 mg/mL (17.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1812 mL | 10.9058 mL | 21.8117 mL | |
5 mM | 0.4362 mL | 2.1812 mL | 4.3623 mL | |
10 mM | 0.2181 mL | 1.0906 mL | 2.1812 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。