| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Corticotropin-releasing factor receptor type 1 (CRF1, also known as CRHR1). Antalarmin is a non-peptide, high-affinity, and selective antagonist of the CRF1 receptor, which is a GPCR that primarily mediates the endocrine (HPA axis) and behavioral responses to stress.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
安他拉明是一种强效且选择性的CRF1受体拮抗剂，其抑制CRF诱导的细胞内cAMP积累的IC50值约为2-3 nM。它对CRF2受体或其他相关G蛋白偶联受体（GPCR）的亲和力极低，表现出优异的选择性。它能有效阻断CRF在垂体和脑中的作用。
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| 酶活实验 |
采用表达人 CRF1 受体的细胞膜制备物进行无细胞放射性配体结合试验。将膜与 [125I]-sauvagine 或 [125I]-CRF 以及不同浓度的盐酸安他拉明孵育。孵育后，通过过滤分离结合的配体和游离的配体，并计数放射性以计算 Ki 值。
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| 细胞实验 |
在功能性细胞分析中，将稳定表达人 CRF1 受体的 HEK293 细胞接种于 96 孔板中。细胞预先与安他拉明孵育，然后用 CRF 刺激。裂解后，使用 HTRF 或基于化学发光的免疫分析法测量细胞内 cAMP 水平，以确定拮抗剂的 IC50 值（阻断 CRF 诱导的 cAMP 生成所需的浓度）。
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| 动物实验 |
体内研究通常采用大鼠进行，使用“防御性埋藏”或其他应激诱导行为测试。安他拉明可腹腔注射（ip）或口服（po）给药。终点指标包括埋藏电击探针的时间（焦虑样行为的指标）。另一种模型是强迫游泳试验，用于评估抑郁症。通过检测脑组织和血浆中的药物浓度，来关联药物暴露与效应之间的关系。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
据报道，安他拉明具有良好的口服生物利用度，能够穿过血脑屏障。在大鼠实验中，口服给药后，脑内药物浓度显著升高。这种良好的药代动力学特性对于其作为中枢神经系统靶向药物和潜在治疗手段至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
研究化合物未报告相关结果。然而，在药物研发方面，CRF1拮抗剂在人体临床试验中通常耐受性良好，尽管部分药物曾出现肝酶升高。Antalarmin本身并未进入III期临床试验。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
安他拉明是最早研发的非肽类CRF1拮抗剂之一，在验证CRF1受体作为应激相关疾病的药物靶点方面发挥了重要作用。它最初由斯克里普斯研究所的科学家发现，后授权给辉瑞公司进行临床开发。尽管安他拉明在动物模型中显示出一定的疗效，但其他CRF1拮抗剂的临床试验却面临诸多挑战，最终安他拉明未能上市。
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| 分子式 |
C24H35CLN4
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|---|---|
| 分子量 |
415.01
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| 精确质量 |
414.255
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| CAS号 |
220953-69-5
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| 相关CAS号 |
Antalarmin;157284-96-3
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| PubChem CID |
16078945
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
6.699
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| tPSA |
33.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
485
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCN(CC)C1=NC(=NC2=C1C(=C(N2C3=C(C=C(C=C3C)C)C)C)C)C.Cl
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| InChi Key |
CGDGXEDXEXACKQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H34N4.ClH/c1-9-11-12-27(10-2)23-21-18(6)19(7)28(24(21)26-20(8)25-23)22-16(4)13-15(3)14-17(22)5;/h13-14H,9-12H2,1-8H3;1H
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| 化学名 |
N-butyl-N-ethyl-2,5,6-trimethyl-7-(2,4,6-trimethylphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF: 20 mg/mL (48.19 mM)
Ethanol: 14 mg/mL (33.73 mM) DMSO: 12.5 mg/mL (30.12 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (12.05 mM) in 15% Cremophor EL 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4096 mL | 12.0479 mL | 24.0958 mL | |
| 5 mM | 0.4819 mL | 2.4096 mL | 4.8192 mL | |
| 10 mM | 0.2410 mL | 1.2048 mL | 2.4096 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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