GRK5-IN-2 中文名称: grk2

目录号: V74629 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GRK5-IN-2（化合物 707）是一种基于吡啶的双环化合物，是 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的有效抑制剂。

GRK5-IN-2 CAS号: 1642839-27-7
产品类别: Others 12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GRK5-IN-2（化合物 707）是一种吡啶类双环化合物，是 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的强效抑制剂。GRK5-IN-2 可调节胰岛素的表达和/或释放，可能对代谢性疾病的研究具有应用价值。
GRK5-IN-2（CAS 编号：1642839-27-7）是一种强效且选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。它是一种吡啶类双环化合物，通过阻断 GRK5 介导的受体脱敏来调节 GPCR 信号传导。GRK5-IN-2 可调节胰岛素的表达和/或释放，对代谢性疾病的研究具有应用价值。

生物活性&实验参考方法

靶点	GRK5[1] GRK5 (G protein-coupled receptor kinase 5). GRK5-IN-2 is a potent, selective inhibitor of GRK5. It inhibits GRK5 activity with an IC50 of 49.7 μM in a luminescent ADP detection assay. By inhibiting GRK5, the compound modulates GPCR signaling, which is involved in various physiological processes including cardiovascular regulation and metabolism.
体外研究 (In Vitro)	GRK5-IN-2 是一种强效的 GRK5 抑制剂，生化分析显示其 IC50 值为 49.7 μM。它能够调节胰岛素的表达和/或释放。通过阻断 GRK5 的活性，GRK5-IN-2 可以调控 GPCR 信号通路。因此，它可作为研究 GRK5 在多种疾病（包括代谢紊乱和癌症）中作用的有效工具。
体内研究 (In Vivo)	在体内，GRK5-IN-2 可用于研究 GRK5 在代谢性疾病中的作用，因为它能够调节胰岛素的表达和释放。该化合物通过抑制 GRK5，可以调节参与胰岛素分泌和葡萄糖稳态的 GPCR 信号通路。这使其成为研究糖尿病和其他代谢紊乱病理生理机制的潜在工具。
酶活实验	GRK5-IN-2 的体外活性通常采用酶活性测定法进行测定。将重组 GRK5 酶与其底物在不同浓度的抑制剂存在下进行孵育。然后使用发光 ADP 检测法测量激酶活性的抑制情况，该方法可定量激酶反应过程中产生的 ADP 量。由此可以确定化合物的 IC50 值（49.7 μM）。
细胞实验	细胞层面的GRK5抑制实验包括用GRK5-IN-2处理细胞，并检测GRK5阻断的下游效应。例如，可以在相关细胞系（如胰岛β细胞）中评估该化合物对胰岛素表达或释放的影响。这将证实该化合物能够在细胞层面有效抑制GRK5并调节其生理功能。
动物实验	将在代谢疾病动物模型中开展GRK5-IN-2的体内研究。该化合物可用于评估其对胰岛素水平、葡萄糖耐量和其他代谢参数的影响。其调节胰岛素表达和释放的能力使其成为研究GRK5在糖尿病及相关疾病中作用的候选药物。
药代性质 (ADME/PK)	GRK5-IN-2 是一种小分子化合物，分子式为 C19H18F2N4O3S。其药代动力学特性，例如口服生物利用度和半衰期，是其在体内研究中应用的关键因素。作为一种研究化合物，它被设计成一种高效且选择性的 GRK5 抑制剂，GRK5 是其药效学特征的主要决定因素。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无GRK5-IN-2的具体毒性数据。作为一种激酶抑制剂，其安全性是一个重要的考量因素。潜在的脱靶效应可能导致毒性，因此需要进行标准的临床前安全性研究来评估其安全范围。其对GRK5的选择性有望最大限度地降低脱靶毒性。
参考文献	[1]. Imidazo[4,5-c]pyridine and pyrrolo[3,2-c]pyridine compounds as G-protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5) modulators. EP2818472A1.
其他信息	GRK5-IN-2 (CAS#: 1642839-27-7) 是一种强效且选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。它的 IC50 为 49.7 μM。该化合物调节胰岛素的表达和释放，并用于代谢疾病研究。它是一个研究工具，尚未获得临床使用批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H20N4O4
分子量	380.397204399109
精确质量	380.148
CAS号	1642839-27-7
PubChem CID	71729633
外观&性状	Light yellow to brown solid powder
LogP	2.9
tPSA	83.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	499
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1C=CC=C1C1=NC2C=NC(=CC=2N1C)NC1C=C(C(=C(C=1)OC)OC)OC
InChi Key	CRUXKUKVTMZKSO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H20N4O4/c1-24-14-10-18(21-11-13(14)23-20(24)15-6-5-7-28-15)22-12-8-16(25-2)19(27-4)17(9-12)26-3/h5-11H,1-4H3,(H,21,22)
化学名	2-(furan-2-yl)-1-methyl-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)imidazo[4,5-c]pyridin-6-amine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 62.5 mg/mL (164.30 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 62.5 mg/mL (164.30 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6288 mL	13.1441 mL	26.2881 mL
	5 mM	0.5258 mL	2.6288 mL	5.2576 mL
	10 mM	0.2629 mL	1.3144 mL	2.6288 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。