FAPI-2 中文名称: FAPI-2

别名: FAPI-2; 2370952-98-8; UNII-54MD7EU3MC; 54MD7EU3MC; FAPI-02; SCHEMBL21257060;

目录号: V74893 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FAPI-2 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，可应用于癌症相关研究。

FAPI-2 CAS号: 2370952-98-8
产品类别: FAP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

FAPI-2 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，可应用于癌症相关研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	FAP (fibroblast activation protein)
体外研究 (In Vitro)	在15种合成的fapi中，FAPI-04被认为是最有临床应用前景的示踪剂。与先前发表的配体FAPI-02相比，FAPI-04在人血清中表现出极好的稳定性，与CD26相比，FAPI-04对FAP具有更高的亲和力，并且在体外排泄较慢。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29626119/
体内研究 (In Vivo)	在体内，荷瘤动物达到更高的SUV，导致生物分布实验计算出的曲线下面积更大。最后，用68Ga-FAPI-04对2例转移性乳腺癌患者进行PET/CT扫描，发现转移灶对示踪剂的摄取较高，用相当低剂量的90Y-FAPI-04治疗后疼痛症状减轻。结论：FAPI-04是一种很有前景的示踪剂，可用于诊断成像，并可能用于靶向治疗具有高活性成纤维细胞含量的恶性肿瘤，如乳腺癌。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29626119/ 结果：与18F-FDG， 68Ga-DOTATATE和68Ga-PSMA-11的文献值相似，200 MBq的68Ga-FAPI-2或68Ga-FAPI-4的检测相当于大约3-4 mSv的等效剂量。经肾脏快速清除后，正常器官示踪剂摄取较低，在注射后10分钟至3小时之间变化极小。68Ga-FAPI-2注射后1 ~ 3 h的肿瘤摄取减少75%，而68Ga-FAPI-4注射后肿瘤滞留时间延长（25%洗脱）。关于肿瘤与背景比，注射后1小时，两种68Ga-FAPI示踪剂表现相同。与18F-FDG相比，肿瘤摄取几乎相等(平均SUVmax， 18F-FDG为7.41,68Ga-FAPI-2为7.37；无统计学意义)；68Ga-FAPI在脑（11.01 vs. 0.32）、肝脏（2.77 vs. 1.69）和口腔/咽粘膜（4.88 vs. 2.57）的背景摄取显著降低。其他器官在18F-FDG和68Ga-FAPI之间没有相关性差异。结论：FAPI PET/CT是一种新的肿瘤诊断方法。与18F-FDG相比，在检查前不需要节食或禁食，在使用示踪剂几分钟后就可以开始图像采集。肿瘤与背景对比度等于甚至优于18F-FDG[1]。
细胞实验	基于喹啉结构的fapi被合成，并在表达人类和小鼠FAP以及cd26的细胞中结合、内化和外排进行了表征。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29626119/
动物实验	在荷瘤动物中通过生物分布实验和小动物PET测定了临床前药代动力学。最终，选择了一种用于成像和治疗的概念验证方法，应用于2例转移性乳腺癌患者。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29626119/ 方法：使用QDOSE剂量学软件，基于2例患者在示踪剂注射后0.2、1和3小时的检查结果，对68Ga-FAPI-2和68Ga-FAPI-4进行了初步剂量学估算。随后，在注射68Ga-FAPI-2（n = 25）或68Ga-FAPI-4（n = 25）1小时后，对肿瘤患者进行了PET/CT扫描；其中6例患者还进行了与注射68Ga-FAPI-2相关的18F-FDG扫描（也在注射后1小时进行）。对于 16 个器官的正常组织，在实质中放置一个 2 厘米的球形感兴趣体积；对于肿瘤病变，使用阈值分割的感兴趣体积来量化 SUVmean 和 SUVmax[1]
参考文献	[1]. 68Ga-FAPI PET/CT: Biodistribution and Preliminary Dosimetry Estimate of 2 DOTA-Containing FAP-Targeting Agents in Patients with Various Cancers. J Nucl Med. 2019 Mar;60(3):386-392. [2]. Fibroblast Activation Protein (FAP) targeting homodimeric FAP inhibitor radiotheranostics: a step to improve tumor uptake and retention time. Am J Nucl Med Mol Imaging. 2021 Dec 15;11(6):476-491. [3]. Clinical summary of fibroblast activation protein inhibitor-based radiopharmaceuticals: cancer and beyond. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022 Jul;49(8):2844-2868. doi: 10.1007/s00259-022-05706-y. Epub 2022 Jan 31. Erratum in: Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022 Jul;49(8):3007.
其他信息	目前，基于高效FAP抑制剂UAMC1110的几种靶向成纤维细胞活化蛋白（FAP）的放射性药物正在研究中。临床前和临床研究均显示出这些显像剂的潜力。然而，单体小分子在肿瘤中的滞留时间较短，且肾脏清除率较高。因此，我们的策略是开发含有两个FAP抑制剂的同源二聚体系统，以延长滞留时间和提高肿瘤蓄积。我们合成了含有两个方酰胺偶联FAP抑制剂缀合物的同源二聚体DOTA·(SA·FAPi)₂和DOTAGA·(SA·FAPi)₂，并用镓-68对其进行了放射化学评价。我们测试了[⁶⁸Ga]Ga-DOTAGA·(SA·FAPi)₂的体外稳定性、亲脂性和亲和力。此外，还对[68Ga]Ga-DOTAGA.(SA.FAPi)2进行了人体PET/CT扫描，并与[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi和[18F]FDG进行了直接比较。镓-68标记显示出较高的放射化学产率。抑制实验表明，该化合物对FAP具有优异的亲和力和选择性，IC50值低至纳摩尔级。在PET/CT人体研究中，与[68Ga]Ga-DOTA.SA.FAPi相比，[68Ga]Ga-DOTAGA.(SA.FAPi)2的肿瘤摄取显著更高，且肿瘤滞留时间更长。因此，二聚体的引入推动了人体PET成像技术的进步，表现为肿瘤蓄积增加和体内滞留时间延长。因此，二聚体结构的应用可能是延长FAP抑制剂摄取时间的下一步，从而开发出FAP抑制剂的放射治疗类似物。[2] 成纤维细胞活化蛋白（FAP）是一种II型膜结合糖蛋白，在癌相关成纤维细胞和伤口愈合/炎症部位的活化成纤维细胞中过度表达。自2018年喹啉类FAP配体首次应用于临床以来，基于FAP抑制剂（FAPI）的PET成像和放射疗法已被用于研究多种疾病，包括恶性和非恶性疾病。因此，尤其是在加深对基于FAPI的PET成像的理解以及基于FAPI的肿瘤放射疗法的潜在价值方面，已经取得了令人瞩目的进展。本文对放射性标记的FAPI及其临床转化进行了全面综述，旨在阐明此类分子在核医学中当前及未来的潜在作用。特别是，本文重点强调了FAPI放射性药物在肿瘤或良性疾病的诊断和治疗中的价值。然而，目前研究的局限性阻碍了对FAPI放射性药物的精确评估。尽管如此，未来通过设计更完善、样本量更大的临床试验，进一步探索FAPI在诊断和治疗中的临床价值仍具有重要意义。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C40H56N10O10
分子量	836.93
精确质量	836.418
CAS号	2370952-98-8
PubChem CID	138454802
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	1143.9±65.0 °C(Predicted)
LogP	-7.2
tPSA	244
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	17
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	60
分子复杂度/Complexity	1490
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1C[C@H](N(C1)C(=O)CNC(=O)C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2)OCCCN4CCN(CC4)C(=O)CN5CCN(CCN(CCN(CC5)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)C#N
InChi Key	CRWOFMLXEOYIEP-PMERELPUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C40H56N10O10/c41-24-30-3-1-9-50(30)35(51)25-43-40(59)32-6-7-42-34-5-4-31(23-33(32)34)60-22-2-8-44-18-20-49(21-19-44)36(52)26-45-10-12-46(27-37(53)54)14-16-48(29-39(57)58)17-15-47(13-11-45)28-38(55)56/h4-7,23,30H,1-3,8-22,25-29H2,(H,43,59)(H,53,54)(H,55,56)(H,57,58)/t30-/m0/s1
化学名	2-[4,7-bis(carboxymethyl)-10-[2-[4-[3-[4-[[2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]carbamoyl]quinolin-6-yl]oxypropyl]piperazin-1-yl]-2-oxoethyl]-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]acetic acid
别名	FAPI-2; 2370952-98-8; UNII-54MD7EU3MC; 54MD7EU3MC; FAPI-02; SCHEMBL21257060;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (119.48 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (119.48 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1948 mL	5.9742 mL	11.9484 mL
	5 mM	0.2390 mL	1.1948 mL	2.3897 mL
	10 mM	0.1195 mL	0.5974 mL	1.1948 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。