Atuliflapon (AZD5718)

别名: Atuliflapon (AZD-5718)

目录号: V74901 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Atuliflapon (AZD5718) 是一种口服生物活性 FLAP（5-脂氧合酶激活蛋白）抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2 nM。

Atuliflapon (AZD5718) CAS号: 2041075-86-7
产品类别: FLAP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

阿图利法蓬 (AZD5718) 是一种口服生物活性 FLAP（5-脂氧合酶激活蛋白）抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2 nM。阿图利法蓬可用于冠状动脉疾病的研究。
阿图利法蓬 (AZD5718，CAS 编号：2041075-86-7) 是一种口服有效的强效 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。它能减弱 5-脂氧合酶通路，并减少促炎和血管活性白三烯的生成。阿图利法蓬对 FLAP 的抑制 IC50 为 2.0 nM。它具有治疗冠状动脉疾病的潜力。该化合物是一种新型 FLAP 抑制剂，目前正在开发用于治疗心血管疾病和炎症性疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 2 nM (FLAP)[1]. 5-Lipoxygenase activating protein (FLAP). Atuliflapon (AZD5718) is an orally active inhibitor of FLAP (5-lipoxygenase activating protein). FLAP is an essential protein that facilitates the transfer of arachidonic acid to 5-lipoxygenase (5-LO) for the biosynthesis of leukotrienes. By inhibiting FLAP, Atuliflapon attenuates the 5-lipoxygenase pathway and reduces the production of pro-inflammatory and vasoactive leukotrienes. The compound has an IC50 of 2.0 nM for FLAP inhibition.
体外研究 (In Vitro)	阿图利芬（atuliflapon）可剂量依赖性地抑制白三烯的合成[1]。对于LTB4，阿图利芬的IC50值为39 nM[1]。阿图利芬以2.0 nM的IC50值抑制FLAP，从而减弱5-脂氧合酶通路，并减少促炎性和血管活性白三烯的生成。该化合物对FLAP的强效抑制作用使其成为研究白三烯在炎症和心血管疾病中作用的宝贵工具。体外研究表明，该化合物对白三烯生成的影响的IC50值为39 nM。
体内研究 (In Vivo)	静脉注射阿图利弗拉蓬（AtuLiflapon）在大鼠体内的半衰期（t1/2）为0.45小时，在犬体内为2.1小时[1]。在小鼠血液中，阿图利弗拉蓬不抑制5-脂氧合酶（5-LO）通路活性[1]。体内研究已证实阿图利弗拉蓬可用于治疗冠状动脉疾病。作为一种口服活性化合物，它便于长期给药。阿图利弗拉蓬通过抑制FLAP并减少白三烯的生成，可能减轻炎症并改善心血管预后。目前已开展临床研究，以评估阿图利弗拉蓬在冠状动脉疾病患者中的疗效和安全性。
酶活实验	FLAP结合试验用于测定阿图利法隆的抑制活性。放射性配体结合试验或荧光偏振试验使用FLAP蛋白和标记的FLAP配体。通过添加递增浓度的阿图利法隆来确定抑制FLAP结合的IC50值。报道的IC50值为2.0 nM。
细胞实验	采用产生白三烯的细胞（例如人中性粒细胞或肥大细胞）进行细胞实验，以评估阿图利法蓬的功能抑制作用。在阿图利法蓬浓度递增的情况下，用钙离子载体或其他激动剂刺激细胞。通过ELISA检测白三烯B4和C4的生成，以确定该化合物对5-脂氧合酶途径的抑制作用。白三烯生成的IC50约为39 nM。
动物实验	阿图利法蓬（Atuliflapon）的体内疗效已在冠状动脉疾病的临床前和临床研究中得到评估。该化合物为口服制剂。疗效终点包括降低白三烯水平、改善炎症标志物和心血管结局。已开展临床研究以评估该化合物治疗冠状动脉疾病的潜力。
药代性质 (ADME/PK)	阿图利法蓬（Atuliflapon）是一种口服活性小分子药物，分子量为446.50 g/mol，分子式为C24H26N6O3，需口服给药。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO，溶解度为89 mg/mL），在乙醇中溶解度中等（溶解度为3 mg/mL），不溶于水。其药代动力学特性支持每日一次口服给药。该化合物已在冠状动脉疾病的临床试验中进行过研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	临床前毒性研究已在动物模型中评估了阿图利法蓬的安全性。作为一种FLAP抑制剂，阿图利法蓬可降低白三烯的生成，其潜在毒性包括对免疫功能和宿主防御的影响。标准毒理学评估包括器官毒性、遗传毒性和生殖毒性的评估。临床试验已评估了阿图利法蓬在冠状动脉疾病患者中的安全性。
参考文献	[1]. Discovery and Early Clinical Development of an Inhibitor of 5-Lipoxygenase Activating Protein (AZD5718) for Treatment of Coronary Artery Disease. J Med Chem. 2019 May 9;62(9):4312-4324.
其他信息	Atuliflapon目前正在进行临床试验NCT05251259（评估Atuliflapon在治疗中度至重度难治性哮喘中的疗效和安全性）。 5-脂氧合酶激活蛋白抑制剂 Atuliflapon（也称为AZD5718）是一种口服活性、强效的5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂。它减弱5-脂氧合酶途径并减少促炎性白三烯的产生。该化合物对FLAP抑制的IC50为2.0 nM，对白三烯产生的IC50为39 nM。Atuliflapon有潜力治疗冠状动脉疾病。CAS: 2041075-86-7。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H26N6O3
分子量	446.501644611359
精确质量	446.206
CAS号	2041075-86-7
PubChem CID	122678117
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.5
tPSA	122
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	755
定义原子立体中心数目	2
SMILES	O=C(C1C=CC(C2C=C(C)NN=2)=CC=1)[C@@H]1CCCC[C@H]1C(NC1C=NN2CCNC(C2=1)=O)=O
InChi Key	ROTWSDMXHVGAHZ-QZTJIDSGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H26N6O3/c1-14-12-19(29-28-14)15-6-8-16(9-7-15)22(31)17-4-2-3-5-18(17)23(32)27-20-13-26-30-11-10-25-24(33)21(20)30/h6-9,12-13,17-18H,2-5,10-11H2,1H3,(H,25,33)(H,27,32)(H,28,29)/t17-,18-/m1/s1
化学名	(1R,2R)-2-[4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzoyl]-N-(4-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-3-yl)cyclohexane-1-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (279.96 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (279.96 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2396 mL	11.1982 mL	22.3964 mL
	5 mM	0.4479 mL	2.2396 mL	4.4793 mL
	10 mM	0.2240 mL	1.1198 mL	2.2396 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Title:Study to Assess the Efficacy and Safety of Atuliflapon in Moderate-to-Severe Uncontrolled Asthma
Status:Completed
updateDate:2026-01-14
Ctid:NCT05251259

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05251259

Conditions:Asthma
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2

Title:PASSIvation of Vulnerable Plaque With AZD5718 in AcuTe Coronary syndromE
Status:Terminated
updateDate:2025-04-27
Ctid:NCT04601467

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04601467

Conditions:Acute Coronary Syndrome
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2

Title:A Study to Evaluate the Safety and Efficacy of AZD5718 in Participants With Proteinuric Chronic Kidney Disease
Status:Terminated
updateDate:2024-12-20
Ctid:NCT04492722

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04492722

Conditions:Chronic Kidney Disease
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2

View More

Title:Study to Assess Relative Bioavailability and Safety of AZD5718 in Healthy Volunteers
Status:Completed
updateDate:2021-12-06
Ctid:NCT04734275

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04734275

Conditions:Chronic Kidney Disease
Interventions:AZD5718
Phase:Phase 1

Title:AZD5718 Phase IIa Study to Evaluate Efficacy, Safety and Tolerability of Oral AZD5718 in Patients With Coronary Artery Disease (CAD).
Status:Completed
updateDate:2021-06-30
Ctid:NCT03317002

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03317002

Conditions:Coronary Artery Disease
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2

Title:A Study to Assess the Effect of Multiple Doses of AZD5718 on Pharmacokinetics of Oral Midazolam in Healthy Subjects
Status:Completed
updateDate:2020-11-03
Ctid:NCT04492709

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04492709

Conditions:Cardiovascular Disease
Interventions:AZD5718
Phase:Phase 1

Title:A Study to Assess the Amount of Drug Levels in Blood and Safety of AZD5718 Formulations in Healthy Volunteers
Status:Completed
updateDate:2020-03-25
Ctid:NCT04210388

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04210388

Conditions:Coronary Artery Disease (CAD)
Interventions:AZD5718 film-coated tablet, Reference treatment
Phase:Phase 1

Title:A Study to Assess the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of AZD5718 After Single and Multiple Ascending Dose Administration to Healthy Male Subjects
Status:Completed
updateDate:2019-03-21
Ctid:NCT02632526

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02632526

Conditions:Healthy Male Subjects|Cardiovascular Disease
Interventions:AZD5718 oral suspension amorphous (1 to 100 mg/mL) (Part B)
Phase:Phase 1

Title:A Study to Assess the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of AZD5718 After Single and Multiple Ascending Dose Administration to Healthy Japanese Men
Status:Completed
updateDate:2018-06-15
Ctid:NCT03400488

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03400488

Conditions:Coronary Artery Disease
Interventions:AZD5718 oral suspension
Phase:Phase 1

Title:A Study to Assess the Bioavailability of Different Formulations of AZD5718 and the Food Effect on the Selected Formulation of AZD5718 in Healthy Volunteers
Status:Completed
updateDate:2018-04-23
Ctid:NCT03420092

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03420092

Conditions:Coronary Artery Disease
Interventions:Selected form (Form 2 - 5) of AZD5718 tablets
Phase:Phase 1

Title:A Study to Estimate the Effect of AZD5718 on the Pharmacokinetics (What Does the Body Does to the Drug) of Rosuvastatin to Measure the Relative Bioavailability (the Extent to Which a Drug or Other Substance Becomes Available to the Body) of AZD5718 Oral Suspension vs AZD5718 Immediate Release Tablet
Status:Completed
updateDate:2017-03-09
Ctid:NCT02963116

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02963116

Conditions:High Risk Coronary Artery Disease
Interventions:Rosuvastatin tablet
Phase:Phase 1