Galectin-3 antagonist 1 中文名称: 半乳糖凝集素-3拮抗剂1

目录号: V74910 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Galectin-3 Antagonist 1 (compound 15) 是一种有效且特异性的 Galectin-3 (Gal-3) 拮抗剂（抑制剂），Kd 为 5.3 μM。

Galectin-3 antagonist 1 CAS号: 2921603-03-2
产品类别: Galectin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

半乳糖凝集素-3拮抗剂1（化合物15）是一种强效且特异性的半乳糖凝集素-3（Gal-3）拮抗剂（抑制剂），其Kd值为5.3 μM。同时，半乳糖凝集素-3拮抗剂1与多种半乳糖凝集素结合，其Kd值分别为250 μM（Gal-4N）、18 μM（Gal-4C）和450 μM（Gal-8C）。
半乳糖凝集素-3拮抗剂1（化合物15）是一种高效且选择性的小分子拮抗剂，靶向半乳糖凝集素-3（Gal-3）。其对Gal-3的解离常数（Kd）为5.3 uM，对Gal-4N（250 uM）、Gal-4C（18 uM）和Gal-8C（450 uM）的亲和力较低。该化合物被用于研究半乳糖凝集素-3在炎症、纤维化、癌症和心血管疾病中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Galectin-3 Galectin-3 (Gal-3), a carbohydrate-binding protein (lectin) involved in cell adhesion, migration, activation, and apoptosis. Gal-3 is implicated in cancer progression, fibrosis, inflammation, and heart failure.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，半乳糖凝集素-3拮抗剂1（化合物15）是一种高效且选择性的半乳糖凝集素-3拮抗剂，其Kd值为5.3 uM。它对其他半乳糖凝集素也具有选择性，其Kd值分别为250 uM（Gal-4N）、18 uM（Gal-4C）和450 uM（Gal-8C）。这表明它可用于细胞实验中研究半乳糖凝集素-3的特异性功能。
体内研究 (In Vivo)	目前尚无已发表的体内数据。作为一种选择性 Gal-3 拮抗剂，预计它能减轻 Gal-3 介导的体内效应，例如减轻肝脏或肺损伤模型中的纤维化、抑制肿瘤生长或减弱心力衰竭模型中的心脏重塑，但这仍需进一步验证。
酶活实验	采用直接结合荧光偏振 (FP) 或表面等离子共振 (SPR) 检测方法：将重组人 Gal-3 蛋白与荧光标记的乳糖探针在系列稀释的拮抗剂 1 (0.1-1000 uM) 存在下孵育。根据竞争曲线计算 Kd 值。通过测试与其他半乳糖凝集素的结合来确定选择性。
细胞实验	在体外细胞实验中，将高表达 Gal-3 的上皮细胞或癌细胞系用 Gal-3 拮抗剂 1 的系列稀释液（1-100 uM）处理 24-72 小时。评估 Gal-3 介导的功能，例如细胞聚集、迁移（伤口愈合实验）或凋亡抵抗。使用标记的 Gal-3 探针，通过流式细胞术检测 Gal-3 与细胞表面糖缀合物的结合抑制情况。
动物实验	尚无已发表的体内实验数据。研究可使用小鼠肺纤维化模型（博来霉素诱导）或肝纤维化模型（四氯化碳诱导）。小鼠每日接受 Gal-3 拮抗剂 1（5-30 mg/kg，腹腔注射或口服）治疗，持续 2-4 周。采集肺/肝组织进行组织病理学分析（Masson 三色染色）和羟脯氨酸含量测定。
药代性质 (ADME/PK)	Gal-3拮抗剂1的分子量为495.86 g/mol，分子式为C22H22ClNO10。其DMSO溶解度为100 mg/mL (201.67 mM)。详细的药代动力学参数尚未公开；作为一种小分子，其药代动力学特性将取决于制剂和给药途径，口服生物利用度可能中等。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	详细的毒理学数据尚未公开。作为一种小分子Gal-3拮抗剂，基于其他Gal-3抑制剂未出现重大安全问题，预计在有效剂量下不会产生严重毒性。目前尚未有关于该药物一般毒性的研究报告。
参考文献	[1]. Novel Selective Galectin-3 Antagonists Are Cytotoxic to Acute Lymphoblastic Leukemia. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):5975-5989.
其他信息	Gal-3拮抗剂1是一种研究用化学品，尚未获准用于临床。它是一种参考化合物，用于研究半乳糖凝集素-3的生物学特性、半乳糖凝集素抑制剂的选择性分析，以及评估Gal-3作为炎症、纤维化和癌症治疗靶点的潜力。该化合物提取自专利文献，可用于实验室研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H22CLNO10
分子量	495.863786220551
精确质量	495.093
CAS号	2921603-03-2
PubChem CID	164513432
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.2
tPSA	157
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	725
定义原子立体中心数目	5
SMILES	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O[C@H]2[C@H]([C@H](O[C@H]([C@H]2OC(=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)[N+](=O)[O-])OC)CO)O
InChi Key	FSBFERQGFVBNEJ-NOYKIMNZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H22ClNO10/c1-11-3-5-12(6-4-11)20(27)33-18-17(26)16(10-25)32-22(31-2)19(18)34-21(28)14-8-7-13(23)9-15(14)24(29)30/h3-9,16-19,22,25-26H,10H2,1-2H3/t16-,17+,18+,19+,22-/m1/s1
化学名	[(2R,3S,4S,5S,6R)-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-methoxy-4-(4-methylbenzoyl)oxyoxan-3-yl] 4-chloro-2-nitrobenzoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (201.67 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (201.67 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0167 mL	10.0835 mL	20.1670 mL
	5 mM	0.4033 mL	2.0167 mL	4.0334 mL
	10 mM	0.2017 mL	1.0083 mL	2.0167 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。