IL-17A antagonist 1 中文名称: IL-17A拮抗剂 1

目录号: V74931 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

IL-17A Antagonist 1 (compound 1) 是一种 IL-17A 拮抗剂（抑制剂），Kd 为 0.66 μM，IC50 为 1.14 μM。

IL-17A antagonist 1 CAS号: 2205034-18-8
产品类别: Interleukin Related

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

IL-17A 拮抗剂 1（化合物 1）是一种 IL-17A 拮抗剂（抑制剂），其 Kd 为 0.66 μM，IC50 为 1.14 μM。
IL-17A拮抗剂1（化合物1）是一种小分子白细胞介素-17A（IL-17A）拮抗剂。其结合亲和力（Kd）为0.66 uM，抑制浓度（IC50）为1.14 uM，能有效调节IL-17A信号通路。它是研究IL-17A介导的炎症反应和自身免疫性疾病（包括银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎）的重要研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	IL-17A 1.14 nM (IC50) IL-17A 0.66 μM (Kd) Interleukin-17A (IL-17A), a pro-inflammatory cytokine produced primarily by Th17 cells, promotes the recruitment of neutrophils, induces the expression of inflammatory cytokines (e.g., IL-6, TNF-alpha) and chemokines (e.g., CXCL8, CCL20), and contributes to the pathogenesis of autoimmune diseases.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，IL-17A拮抗剂1（化合物1）是IL-17A的强效抑制剂，其结合亲和力（Kd）为0.66 uM，抑制浓度（IC50）为1.14 uM。它能有效调节IL-17A信号传导，降低细胞实验中促炎细胞因子的产生。
体内研究 (In Vivo)	目前尚无已发表的体内数据。根据其体外结合亲和力，IL-17A拮抗剂1有望降低IL-17A介导的体内效应，例如减轻银屑病模型中的皮肤炎症或减少关节炎模型中的关节肿胀，但这仍需进一步验证。
酶活实验	直接结合试验（例如表面等离子共振）用于测定Kd值。将重组人IL-17A固定，然后流过系列稀释的拮抗剂1（0.01-100 uM）。根据结合/解离速率计算Kd值。也可以使用基于AlphaLISA或ELISA的竞争性结合试验。
细胞实验	在体外细胞实验中，将人真皮成纤维细胞或角质形成细胞接种于96孔板中。细胞先用系列稀释的拮抗剂1（0.1-100 uM）预孵育1小时，然后用重组人IL-17A（10 ng/mL）刺激24小时。收集上清液，并用ELISA法检测CXCL8（IL-8）或CCL20的水平。IC50值根据剂量反应曲线计算得出。
动物实验	尚无已发表的体内数据。本研究采用咪喹莫特（IMQ）诱导的银屑病样小鼠模型。BALB/c小鼠背部剃毛后局部涂抹IMQ乳膏，持续5-7天。IL-17A拮抗剂1每日口服或腹腔注射10-50 mg/kg。每日记录PASI评分（红斑、鳞屑、增厚）。于第5-7天取皮肤活检组织进行组织病理学分析，并通过qPCR或ELISA检测细胞因子水平。
药代性质 (ADME/PK)	IL-17A拮抗剂1（化合物1）的分子量为604.71 g/mol，分子式为C33H41FN6O4。其在DMSO中的溶解度较高。详细的药代动力学参数（例如半衰期、口服生物利用度）尚未公开；作为一种小分子，其药代动力学特性将取决于制剂和给药途径，口服生物利用度可能中等。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	详细的毒理学数据尚未公开。作为一种小分子IL-17A拮抗剂，其潜在毒性可能包括感染易感性增加（与IL-17A阻断作用一致）和胃肠道紊乱。研究模型中尚未报告严重毒性。
参考文献	[1]. Binding site elucidation and structure guided design of macrocyclic IL-17A antagonists. Sci Rep. 2016 Aug 16;6:30859.
其他信息	IL-17A拮抗剂1（化合物1）是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。它用于研究IL-17A在炎症反应和自身免疫性疾病中的作用。该化合物是一种工具化合物，用于研究小分子IL-17A拮抗剂作为注射用生物制剂替代方案的治疗潜力。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H41FN6O4
分子量	604.71
精确质量	604.317
CAS号	2205034-18-8
PubChem CID	121499148
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	914.1±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	506.6±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.610
LogP	1.5
tPSA	125
氢键供体(HBD)数目	3
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	981
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CN1C(=CC=N1)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2F)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)CCNC(=O)CC4(CCCC4)CC(=O)N(C)C
InChi Key	VWRXSIAIHJZTCV-MHZLTWQESA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H41FN6O4/c1-39(2)30(42)22-33(16-6-7-17-33)21-29(41)35-18-14-23-10-12-25(13-11-23)37-31(43)27(20-24-8-4-5-9-26(24)34)38-32(44)28-15-19-36-40(28)3/h4-5,8-13,15,19,27H,6-7,14,16-18,20-22H2,1-3H3,(H,35,41)(H,37,43)(H,38,44)/t27-/m0/s1
化学名	N-[(2S)-1-[4-[2-[[2-[1-[2-(dimethylamino)-2-oxoethyl]cyclopentyl]acetyl]amino]ethyl]anilino]-3-(2-fluorophenyl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpyrazole-3-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 41.67 mg/mL (68.91 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 41.67 mg/mL (68.91 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6537 mL	8.2684 mL	16.5369 mL
	5 mM	0.3307 mL	1.6537 mL	3.3074 mL
	10 mM	0.1654 mL	0.8268 mL	1.6537 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。