| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nuclear factor of activated T cells (NFAT), a family of transcription factors involved in immune responses, neuronal function, and aging. Q134R is a neuro-protective hydroxyquinoline analogue that inhibits NFAT signaling. By inhibiting NFAT, the compound may modulate the expression of genes involved in inflammation, neurodegeneration, and cellular senescence. Q134R can cross the blood-brain barrier (BBB), making it suitable for central nervous system applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Q134R (1-10 μM) 可抑制钙调磷酸酶活性，但会降低 NFAT 信号传导。在原代大鼠星形胶质细胞中，Q134R 可部分降低 NFAT 活性，但无论在体内还是体外，它都不能阻止钙调磷酸酶介导的非 NFAT 靶点的去磷酸化[1]。体外实验表明，Q134R 可抑制 NFAT 信号传导。NFAT 是一种转录因子，在免疫反应、神经元功能和衰老过程中发挥重要作用。通过抑制 NFAT，Q134R 可能降低促炎基因的表达，并调节参与神经退行性变和细胞衰老的通路。该化合物的神经保护特性使其成为阿尔茨海默病研究的潜在候选药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在阿尔茨海默病样疾病的小鼠模型中，Q134R（4 mg/kg；灌胃；每日两次；持续7天）治疗可改善认知功能[1]。
在体内，Q134R 可以穿过血脑屏障 (BBB)，并可用于阿尔茨海默病和衰老相关疾病的研究。该化合物能够穿透中枢神经系统并抑制 NFAT 信号通路，提示其在神经退行性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。然而，现有文献中关于 Q134R 在阿尔茨海默病动物模型中的体内疗效数据仍然有限。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（无细胞）测定Q134R并非典型的酶抑制测定，因为NFAT是一种转录因子而非酶。相反，该化合物的活性是通过基于细胞的测定来评估NFAT的转录活性。Q134R与其分子靶标的结合或许可以通过生物物理技术进行评估，但现有文献中尚未描述此类测定方法。
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| 细胞实验 |
Q134R 的体外细胞实验采用表达 NFAT 的细胞，例如免疫细胞或神经元细胞。将细胞用不同浓度的 Q134R 处理，并通过荧光素酶报告基因检测或 qPCR 或蛋白质印迹法检测 NFAT 靶基因的表达来评估 NFAT 的转录活性。评估该化合物抑制 NFAT 信号传导的能力，并根据剂量反应曲线确定 IC50 值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 注射寡聚Aβ (oAβ)肽[1]的APP/PS1小鼠（12月龄）
剂量： 4 mg/kg 给药途径： 灌胃；每日两次；持续7天 实验结果： 改善了Y迷宫测试表现。 Q134R的体内动物实验通常在阿尔茨海默病啮齿动物模型中进行，例如APP/PS1转基因小鼠或老年动物。该化合物将通过灌胃或腹腔注射给药。药效学终点包括测量脑组织中NFAT靶基因的表达、评估神经炎症标志物、评估淀粉样斑块负荷以及通过行为学测试评估认知功能。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于Q134R的药代动力学数据有限。Q134R能够穿过血脑屏障（BBB），提示其具有良好的中枢神经系统穿透性。该化合物分子量为410.39 g/mol，分子式为C22H17F3N4O，是一种小分子化合物，预计其口服生物利用度和组织分布中等。然而，目前尚未有大量关于其半衰期、Cmax、AUC和清除率等详细药代动力学参数的报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Q134R的毒理学数据有限。该化合物仅用于研究目的，尚未获准用于人体。现有文献中未报道其具有显著毒性。作为一种NFAT抑制剂，该化合物可能具有免疫调节作用，从而影响免疫功能。因此，在进行治疗开发之前，需要对其安全性和潜在的脱靶效应进行仔细评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Q134R（CAS：2022949-46-6）的分子式为C22H17F3N4O，分子量为410.39。它是一种神经保护性羟基喹啉类似物，能够抑制NFAT信号通路，能够穿越血脑屏障，可能用于阿尔茨海默病和与衰老相关的疾病研究。该化合物尚未获得人用批准，仅用于研究目的。
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| 分子式 |
C22H17F3N4O
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|---|---|
| 分子量 |
410.391794919968
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| 精确质量 |
410.135
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| CAS号 |
2022949-46-6
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| PubChem CID |
122604490
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.9
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| tPSA |
70.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
555
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
N1C2C(=CC=C([C@H](NC3=NC=CC(C)=N3)C3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3)C=2O)C=CC=1
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| InChi Key |
PFCKQDHXCWWBSM-GOSISDBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H17F3N4O/c1-13-10-12-27-21(28-13)29-18(15-4-7-16(8-5-15)22(23,24)25)17-9-6-14-3-2-11-26-19(14)20(17)30/h2-12,18,30H,1H3,(H,27,28,29)/t18-/m1/s1
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| 化学名 |
7-[(R)-[(4-methylpyrimidin-2-yl)amino]-[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]quinolin-8-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (243.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.07 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4367 mL | 12.1835 mL | 24.3671 mL | |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4367 mL | 4.8734 mL | |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2184 mL | 2.4367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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