| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Targets the bradykinin B2 receptor (B2R) with high affinity (pKi = 10.3). It acts as a competitive antagonist, blocking the binding of the natural ligand bradykinin. MEN 11270 is highly selective, displaying a pIC50 of less than 5.5 for 29 other receptors and ion channels.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
作为一种强效的B2受体拮抗剂，MEN 11270能有效抑制缓激肽诱导的信号通路。它通过阻断B2R的激活，阻止下游效应，例如G蛋白偶联、磷脂酶C激活以及随后的钙动员。MEN 11270是一种纯拮抗剂，不具有可检测的激动剂活性，因此是B2R药理学研究的标准工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉豚鼠等临床前模型中，MEN 11270 已被证明能够阻断缓激肽诱导的体内低血压和支气管收缩。这些作用是由缓激肽 B2 受体介导的，而 MEN 11270 对该受体的拮抗作用证实了该受体在这些生理反应中的作用，使其成为体内药理学研究的宝贵工具。
|
| 酶活实验 |
非细胞放射性配体结合实验采用WI38人成纤维细胞膜进行，该细胞系组成型表达B2激肽受体。将细胞膜与[3H]-缓激肽(BK)和递增浓度的MEN 11270孵育。结合的放射性物质通过过滤分离并计数。pKi值为10.3，该值来源于竞争性结合实验。
|
| 细胞实验 |
功能性拮抗作用通常在内源性表达B2受体的细胞系中进行评估，例如WI38成纤维细胞或A431细胞。细胞预先加载荧光钙指示剂染料。在用MEN 11270预孵育后，用缓激肽刺激细胞。通过测量MEN 11270对缓激肽诱导的钙离子内流的抑制作用来确认其拮抗活性并计算其功能性pA2/pKi值。
|
| 动物实验 |
在麻醉豚鼠模型中，动物经手术准备后用于监测血压和气道功能。在缓激肽激发试验前，静脉注射MEN 11270。该化合物阻断缓激肽诱导的低血压和支气管收缩的能力被作为主要终点指标，用于确定B2受体阻断剂的体内疗效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于MEN 11270的详细药代动力学数据有限。作为一种分子量为1299.56 g/mol的环状十肽，它不太可能具有口服生物利用度，通常采用注射给药进行体内研究。其体内稳定性和半衰期是评估其作为实验工具的关键参数。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无MEN 11270的具体毒性数据。作为一种研究工具，尚未发表任何安全性研究。鉴于其对B2受体的高度特异性，脱靶毒性被认为较低，但其阻断缓激肽的药理作用在高剂量下可能影响心血管和炎症稳态。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MEN 11270 是一种研究级试剂，尚未获准用于临床。它是一种第二代构象受限的环状肽，衍生自 Icatibant (HOE 140)，旨在提高其稳定性和亲和力。它是研究缓激肽 B2 受体在炎症、疼痛和心血管功能中生物学作用的重要工具。
|
| 分子式 |
C60H90N20O11S
|
|---|---|
| 分子量 |
1299.55
|
| 精确质量 |
1298.681
|
| CAS号 |
235082-52-7
|
| PubChem CID |
90488898
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.755
|
| LogP |
-5.38
|
| tPSA |
524
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
14
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
24
|
| 重原子数目 |
92
|
| 分子复杂度/Complexity |
2750
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
C1CCC2C(C1)C[C@@H]3N2C(=O)[C@H]4CC5=CC=CC=C5CN4C(=O)[C@H](CCNC(=O)[C@@H](NC3=O)CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H](CC6=CC=CS6)NC(=O)CNC(=O)[C@@H]7C[C@H](CN7C(=O)[C@@H]8CCCN8C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H](CCCN=C(N)N)N)O
|
| InChi Key |
LPLBKEKLEUYDEJ-UUHVOKIZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C60H90N20O11S/c61-38(14-5-20-69-58(62)63)49(83)75-40(16-7-22-71-60(66)67)54(88)77-24-8-18-44(77)56(90)79-32-36(81)28-45(79)52(86)72-30-48(82)73-42(29-37-13-9-25-92-37)51(85)76-41-19-23-68-50(84)39(15-6-21-70-59(64)65)74-53(87)46-27-34-11-3-4-17-43(34)80(46)57(91)47-26-33-10-1-2-12-35(33)31-78(47)55(41)89/h1-2,9-10,12-13,25,34,36,38-47,81H,3-8,11,14-24,26-32,61H2,(H,68,84)(H,72,86)(H,73,82)(H,74,87)(H,75,83)(H,76,85)(H4,62,63,69)(H4,64,65,70)(H4,66,67,71)/t34?,36-,38-,39+,40+,41+,42-,43?,44+,45+,46+,47-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2S,4R)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-N-[2-[[(2R)-1-[[(1R,11S,14S,19S)-14-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-2,12,15,20-tetraoxo-3,13,16,21-tetrazapentacyclo[19.8.0.03,11.04,9.023,28]nonacosa-23,25,27-trien-19-yl]amino]-1-oxo-3-thiophen-2-ylpropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (76.95 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7695 mL | 3.8475 mL | 7.6950 mL | |
| 5 mM | 0.1539 mL | 0.7695 mL | 1.5390 mL | |
| 10 mM | 0.0769 mL | 0.3847 mL | 0.7695 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
