Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 中文名称: 赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽TFA

目录号: V75329 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 是一种天然存在的激肽，是一种有效的选择性缓激肽 B1 受体激动剂/激活剂，与人类、小鼠和兔子的 B1 受体具有 Kis 活性。

Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA CAS号: 2763588-90-3
产品类别: Bradykinin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Lys-[Des-Arg9]缓激肽TFA是一种天然存在的激肽，它是一种强效且选择性的缓激肽B1受体激动剂/激活剂，对人、小鼠和兔的B1受体的Ki值分别为0.12 nM、1.7 nM和0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]缓激肽TFA对B2受体的抑制活性较低。
Lys-[Des-Arg9]缓激肽TFA是一种天然存在的激肽肽，可作为缓激肽B1受体的强效且高选择性激动剂。它由缓激肽的蛋白水解切割形成，是研究B1受体在炎症和疼痛中的病理生理作用的关键工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bradykinin B1 Receptor (B1R) Targets the bradykinin B1 receptor (B1R) with very high selectivity and affinity. It acts as a potent agonist, displaying Ki values of 0.12 nM for the human receptor, 1.7 nM for the mouse receptor, and 0.23 nM for the rabbit receptor. It has low inhibitory activity on the B2 receptor, making it a highly specific B1R probe.
体外研究 (In Vitro)	Lys-[Des-Arg9]缓激肽TFA通过缓激肽B1受体（B1R）激活，由缓激肽的蛋白水解产生[1]。Lys-[Des-Arg9]缓激肽TFA（Lda-BK；10 μM）刺激成熟的hMo-DC释放IL-12p70，同时抑制其分泌IL-12p40。[1] Lys-[Des-Arg9]缓激肽可能阻断成熟hMo-DC的趋化因子，因为预处理降低了成熟hMo-DC向培养基的迁移。作为一种强效的β1受体激动剂，赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽可激活β1受体介导的信号通路，包括G蛋白偶联、磷脂酶C激活和钙动员。研究表明，在10 uM浓度下，该化合物可增强成熟人单核细胞来源树突状细胞（hMo-DCs）分泌IL-12p70并抑制IL-12p40的分泌，从而揭示其在调节免疫反应中的作用。
体内研究 (In Vivo)	尽管这种影响是短暂的（T1/2 为 118-195 秒），但 Lys-[Des-Arg9]缓激肽 TFA（1 μg；动脉内注射；新西兰白兔）疗法可以降低 LPS 诱导的兔子外周血管阻力 [3]。在体内，Lys-[Des-Arg9]缓激肽用于激活动物模型中的B1受体，以研究其对血压、疼痛敏感性（痛觉过敏）和炎症的影响。其活性通常通过测量啮齿动物的诱导性爪水肿或痛觉过敏来评估，并且可以通过同时给予选择性B1受体拮抗剂（如R715）来阻断这些作用。
酶活实验	非细胞放射性配体结合试验采用表达人、小鼠或兔B1受体的细胞膜进行。将细胞膜与放射性标记的B1受体激动剂（例如[3H]Lys-des-Arg9-缓激肽）和递增浓度的未标记测试化合物孵育。通过过滤分离结合的放射性物质，并计数以确定Ki值。
细胞实验	在原代人单核细胞来源的树突状细胞 (hMo-DC) 中进行基于细胞的功能性检测。将细胞用肽（例如 10 uM）处理标准时间。然后收集上清液，并通过 ELISA 检测分泌的细胞因子（例如 IL-12p70 和 IL-12p40）的浓度，以评估 B1 受体激活的功能性后果。
动物实验	目前尚无针对该激动剂的特定动物研究报道。在典型的炎症模型中，将该激动剂足底注射到啮齿动物后爪可诱导B1受体介导的水肿和痛觉过敏。使用体积描记器测量爪肿胀程度，并使用von Frey纤维评估疼痛敏感性，从而获得体内B1受体通路的功能性读数。
药代性质 (ADME/PK)	详细的药代动力学数据尚未公开。作为一种天然存在的肽，它在体内会被蛋白水解酶迅速降解，导致半衰期较短。在体内实验中，通常采用局部注射给药，以达到局部作用而非全身暴露。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于赖氨酸-[去精氨酸9]缓激肽的具体毒性数据。作为一种内源性激动肽，它是激肽系统的一部分，在生理条件下通常不被认为具有毒性。然而，其强效的促炎和致痛作用意味着，在研究环境中给药时，它可能会引起明显的不适和组织反应。
参考文献	[1]. Lys-des[Arg9]-bradykinin alters migration and production of interleukin-12 in monocyte-derived dendritic cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Sep;45(3):542-9. [2]. International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: from molecular mechanisms to pathophysiological consequences. Pharmacol Rev. 2005 Mar;57(1):27-77. [3]. Hypotensive effects of Lys-des-Arg9-bradykinin and metabolically protected agonists of B1 receptors for kinins. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Dec;259(3):997-1003.
其他信息	Lys-[Des-Arg9]缓激肽TFA是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是鉴定和表征缓激肽B1受体以及研究其在炎症性疾病、疼痛传递和免疫细胞调节中的作用的不可或缺的高选择性药理学工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C52H74F3N13O13
分子量	1146.21848249435
精确质量	1145.548
CAS号	2763588-90-3
PubChem CID	145707527
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	418
氢键供体(HBD)数目	12
氢键受体(HBA)数目	19
可旋转键数目(RBC)	27
重原子数目	81
分子复杂度/Complexity	2040
定义原子立体中心数目	8
SMILES	C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key	BUNFBEBTCVIRNN-HVJIRRSLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C50H73N13O11.C2HF3O2/c51-22-8-7-17-33(52)42(66)58-34(18-9-23-55-50(53)54)46(70)63-26-12-21-40(63)48(72)62-25-10-19-38(62)44(68)56-29-41(65)57-35(27-31-13-3-1-4-14-31)43(67)60-37(30-64)47(71)61-24-11-20-39(61)45(69)59-36(49(73)74)28-32-15-5-2-6-16-32;3-2(4,5)1(6)7/h1-6,13-16,33-40,64H,7-12,17-30,51-52H2,(H,56,68)(H,57,65)(H,58,66)(H,59,69)(H,60,67)(H,73,74)(H4,53,54,55);(H,6,7)/t33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-;/m0./s1
化学名	(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 110 mg/mL (95.97 mM) H2O: 50 mg/mL (43.62 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (2.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.75 mg/mL (2.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (2.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (87.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 110 mg/mL (95.97 mM)
H2O: 50 mg/mL (43.62 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (2.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (2.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (2.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (87.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8724 mL	4.3622 mL	8.7243 mL
	5 mM	0.1745 mL	0.8724 mL	1.7449 mL
	10 mM	0.0872 mL	0.4362 mL	0.8724 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。