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(+)-Mosnodenvir (JNJ-1802)

别名: 莫司丹韦；莫诺登韦 (JNJ1802)
目录号: V76096 纯度: =100%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(+)-Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种泛血清型登革热抗病毒药物，具有高耐药屏障，安全且耐受性良好。
(+)-Mosnodenvir (JNJ-1802) CAS号: 2043343-94-6
产品类别: Virus Protease
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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纯度: =100%

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产品说明书
产品描述
莫斯诺登韦（JNJ-1802）是一种具有高耐药屏障、安全性和耐受性良好的泛血清型登革热抗病毒药物。莫斯诺登韦通过阻断病毒复制复合物内的NS3-NS4B相互作用发挥作用。莫斯诺登韦在小鼠体内显示出皮摩尔至低纳摩尔级的体外抗病毒活性。
莫斯诺登韦（JNJ-1802）（CAS号：2043343-94-6）是一种具有高耐药屏障、安全性和耐受性良好的泛血清型登革热抗病毒药物。该药曾用名JNJ-1802，由于其在临床前研究中表现出较高的泛血清型活性，代表了登革热治疗领域的一项重大进展，目前正在进行II期临床试验。
生物活性&实验参考方法
靶点
Mosnodenvir blocks the NS3-NS4B interaction within the viral replication complex of dengue viruses. It is effective against all four serotypes of dengue viruses (DENV-1 through DENV-4), with the advantage of being highly potent and orally bioavailable. By inhibiting the formation of the NS3-NS4B complex, the compound disrupts viral replication at a critical step in the viral life cycle.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，莫斯诺登韦具有皮摩尔至低纳摩尔级的抗病毒活性。它还能抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV-2 BA.5和XBB，EC₅₀值分别为0.27 μM和0.43 μM，在其他细胞系中也显示出广谱抗病毒活性。
体内研究 (In Vivo)
在hACE2转基因小鼠体内，莫斯诺登韦（200 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续5天）可使肺部病毒滴度降低99%以上，并减轻肺损伤，且具有良好的口服生物利用度（>80%）。这些结果表明该药物具有强大的体内抗病毒疗效，支持其作为候选治疗药物的开发。
酶活实验
在非细胞体外酶/受体结合试验中，莫斯诺登韦（Mosnodenvir）的评估指标是其抑制NS3-NS4B相互作用的能力。纯化的NS3和NS4B蛋白或其相互作用结构域被用于生化试验，例如共免疫沉淀、表面等离子共振（SPR）或荧光偏振，以测量化合物的结合亲和力和对蛋白质-蛋白质相互作用的破坏作用。
细胞实验
在体外细胞试验中，莫斯诺登韦在登革病毒感染的细胞培养模型中进行测试。将易感细胞系（例如 Vero E6、Huh-7）分别感染四种登革病毒血清型，并用该化合物的系列稀释液进行处理。通过测量病毒 RNA 水平、噬斑减少或细胞病变效应抑制情况来量化抗病毒活性，从而确定 EC₅₀ 值。
动物实验
在体内动物研究中，将莫斯诺登韦以200 mg/kg的剂量，每日腹腔注射给药于hACE2转基因小鼠，连续5天。通过测量肺部病毒滴度、评估肺组织病理学以及监测感染的临床症状来评估疗效。此外，还评估了这些模型中的口服生物利用度和药代动力学参数。
药代性质 (ADME/PK)
在动物模型中，莫斯诺登韦具有良好的口服生物利用度（>80%）。它是一种高效、口服生物利用度高的化合物，具有良好的药代动力学特性，适合每日一次给药。该化合物在二甲基亚砜（DMSO）中溶解度良好（100 mg/mL），可使用10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% 生理盐水配制成体内给药制剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
莫斯诺登韦在临床前研究中被认为安全且耐受性良好。它具有较高的耐药屏障，表明病毒不太可能对该化合物产生耐药性。临床开发需要进行包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和安全性药理学在内的标准毒理学研究。
参考文献

[1]. Safety, tolerability and pharmacokinetics of JNJ-1802, a pan-serotype dengue direct antiviral small molecule, in a Phase 1, double-blind, randomized, dose-escalation study in healthy volunteers. Clin Infect Dis. 2023 Sep 18;77(6):857-865.

[2]. Blocking NS3-NS4B interaction inhibits dengue virus in non-human primates. Nature. 2023 Mar;615(7953):678-686.

[3]. Modelling the impact of JNJ-1802, a first-in-class dengue inhibitor blocking the NS3-NS4B interaction, on in-vitro DENV-2 dynamics. PLoS Comput Biol. 2023 Dec 6;19(12):e1011662.
其他信息
Mosnodenvir（JNJ-1802）是一种正在进行第二阶段临床试验的广谱登革热抗病毒药物。它通过抑制病毒复制复合体内的NS3-NS4B相互作用来阻止病毒复制。该化合物在体外显示出皮摩尔到低纳摩尔的抗病毒活性，并具有较高的抗药性屏障。它正在开发作为登革热病毒感染的治疗药物，这是一项重大的全球健康问题。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H22CLF3N2O6S
分子量
582.975895404816
精确质量
582.083
CAS号
2043343-94-6
PubChem CID
122697854
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
6.1
tPSA
115
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
951
定义原子立体中心数目
1
SMILES
COC1=CC(=CC(=C1)N[C@@H](C2=C(C=C(C=C2)Cl)OC)C(=O)C3=CNC4=C3C=C(C=C4)OC(F)(F)F)S(=O)(=O)C
InChi Key
QNOPDDHSGQQLCV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H22ClF3N2O6S/c1-36-17-9-15(10-18(11-17)39(3,34)35)32-24(19-6-4-14(27)8-23(19)37-2)25(33)21-13-31-22-7-5-16(12-20(21)22)38-26(28,29)30/h4-13,24,31-32H,1-3H3
化学名
2-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-2-(3-methoxy-5-methylsulfonylanilino)-1-[5-(trifluoromethoxy)-1H-indol-3-yl]ethanone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (171.53 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7153 mL 8.5766 mL 17.1532 mL
5 mM 0.3431 mL 1.7153 mL 3.4306 mL
10 mM 0.1715 mL 0.8577 mL 1.7153 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:A Study of JNJ-64281802 for the Prevention of Dengue Infection
Status:Terminated
updateDate:2025-07-31
Ctid:NCT05201794

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05201794

Conditions:Dengue
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:A Study of JNJ-64281802 in Healthy Adult Participants
Status:Completed
updateDate:2025-03-30
Ctid:NCT05201937

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05201937

Conditions:Healthy
Interventions:JNJ-64281802
Phase:Phase 1
Title:A Study of JNJ-64281802 Against Dengue Serotype 1 Infection in a Dengue Human Challenge Model in Healthy Adult Participants
Status:Withdrawn
updateDate:2025-01-10
Ctid:NCT04480736

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04480736

Conditions:Healthy
Interventions:JNJ-64281802 Dosing Regimen Z
Phase:Phase 2
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Title:A Study of JNJ-64281802 in Participants With Confirmed Dengue Fever
Status:Terminated
updateDate:2024-03-01
Ctid:NCT04906980

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04906980

Conditions:Dengue
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2

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