| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UFP-101 TFA targets the nociceptin/orphanin FQ (NOP) opioid receptor. It is a potent, selective, and competitive antagonist with a pKi of 10.24 (Ki of 0.06 nM). It shows high selectivity, with over 3000-fold selectivity against δ, μ, and κ opioid receptors. It demonstrates high affinity in CHO cells expressing the human receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，UFP-101 TFA 是一种强效且选择性的 NOP 受体拮抗剂。其 pKi 值为 10.24（Ki 值为 0.06 nM），对 δ、μ 和 κ 阿片受体的选择性超过 3000 倍。在表达人源受体的 CHO 细胞中，UFP-101 TFA 也表现出高亲和力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠在强迫游泳试验 (FST) 中接受 UFP-101 TFA 给药后，表现出强烈的即时且剂量依赖性的抗抑郁样反应[1]。体内实验表明，UFP-101 TFA 具有抗抑郁样作用。特定的体内活性数据，例如其在缩尾试验中的作用，表明它可以拮抗 N/OFQ 的作用。
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| 酶活实验 |
UFP-101 TFA 的非细胞受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测量其与 NOP 受体的结合亲和力。将该化合物与表达 NOP 受体和标记配体的细胞膜孵育，并通过定量分析置换反应来确定 pKi 值。
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| 细胞实验 |
采用表达NOP受体的细胞进行UFP-101 TFA的体外细胞实验，以评估其受体拮抗作用。测定该化合物抑制NOP受体介导的信号通路（例如cAMP调节）的能力。
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| 动物实验 |
将在动物模型中开展UFP-101 TFA的体内动物实验，以研究其抗抑郁样作用。该化合物将通过适当的给药途径给药，并采用强迫游泳实验或悬尾实验等行为学测试来评估其疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
UFP-101 TFA 是合成肽 [Nphe¹,Arg¹⁴,Lys¹⁵]N/OFQ-NH₂ 的三氟乙酸盐。其 CAS 编号在搜索结果中未列出。其分子量为 2309.7。它是一种合成肽。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供UFP-101 TFA的毒理学数据。作为一种研究用肽，其安全性尚未得到充分表征。该肽仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
UFP-101 TFA 是一种强效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂。它的 pKi 值为 10.24，并显示出对 δ、μ 和 κ 阿片受体超过 3000 倍的选择性。UFP-101 TFA 表现出类抗抑郁作用。目前没有临床试验或监管批准的信息。
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| 分子式 |
C84H139F3N32O23
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|---|---|
| 分子量 |
2022.19
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| 相关CAS号 |
UFP-101;849024-68-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~130 mg/mL (~64.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (49.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4945 mL | 2.4726 mL | 4.9451 mL | |
| 5 mM | 0.0989 mL | 0.4945 mL | 0.9890 mL | |
| 10 mM | 0.0495 mL | 0.2473 mL | 0.4945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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