| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Transdermal Peptide Disulfide TFA specifically binds to the Na+/K+-ATPase beta-subunit (ATP1B1), and it mainly interacts with the C-terminus of ATP1B1 [27L21-L23]. This binding targets the sodium-potassium pump, which is crucial for maintaining the ionic gradient across cell membranes. By interacting with this protein, the peptide disrupts the tight junctions and structural integrity of the epidermal layer, creating paracellular pathways that allow macromolecules to pass through the skin. This mechanism enhances the transdermal delivery of a wide range of macromolecules, such as proteins and siRNAs, that are otherwise poorly absorbed through the skin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
由于透皮肽二硫化物与ATP1B1的特异性结合，细胞会在透皮肽二硫化物存在的情况下上调ATP1B1的含量以维持其功能和结构，从而导致ATP1B1表达增加。但随着时间的推移，部分透皮肽二硫化物分子会通过内吞作用进入细胞，导致ATP1B1表达下降。透皮肽二硫化物与ATP1B1的相互作用不仅影响ATP1B1的表达，还会影响其定位，并最终影响表皮层的结构。抑制剂或竞争剂可能会减弱这种相互作用，从而减少经皮肤递送的大分子药物的量[1]。
体外研究表明，该肽具有独特的、可逆地增强皮肤渗透性的能力。当应用于培养的人类皮肤细胞时，透皮肽二硫键会与其靶标ATP1B1结合。因此，细胞最初会上调ATP1B1水平以维持功能，但随着时间的推移，该肽通过内吞作用被细胞内化，导致ATP1B1表达随后下降。这种相互作用还会改变ATP1B1的定位并改变表皮层的结构，这可以通过跨细胞单层的跨上皮电阻（TEER）变化来测量。这种改变直接导致大分子药物递送增强，并且这种效应可以被肽抑制剂或竞争剂特异性地阻断[27L26-L36]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
该肽的体内活性已在动物模型中得到证实，主要体现在其增强联合用药吸收的能力上。在小鼠或大鼠模型中，将含有透皮肽二硫化物和模型大分子（例如胰岛素、人生长激素）的制剂涂抹于皮肤上，与未添加该肽的制剂相比，可显著提高血液中该大分子的系统浓度。该肽促进了这些原本无法渗透的分子通过角质层（皮肤的主要屏障层）的细胞旁路转运，使其进入体循环并发挥治疗作用。
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| 酶活实验 |
肽与ATP1B1靶标的相互作用通常采用表面等离子共振（SPR）或酶联免疫吸附试验（ELISA）进行研究。典型的结合试验是将重组ATP1B1蛋白固定在传感器芯片或微孔板上。然后将不同浓度的透皮肽二硫键溶液流过固定化的蛋白。通过测定结合速率和解离速率来评估结合亲和力，从而计算结合常数（KD）。此外，还可以通过竞争性试验进一步表征结合常数，即用未标记的肽取代标记的肽，以确定其特异性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将角质形成细胞（表皮的主要细胞类型）培养在可渗透的Transwell小室中，形成模拟人体皮肤的紧密屏障。单层细胞形成后，在顶端室加入肽（例如，10-100 uM）进行处理。使用上皮电压-欧姆表测量跨上皮电阻（TEER）来监测细胞单层的完整性。TEER降低表明紧密连接遭到破坏，这与细胞旁通透性增加相关。使用荧光酶标仪，可以在同一系统中直接测量荧光标记的大分子（例如，FITC-葡聚糖）从顶端室到基底外侧室的转运。
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| 动物实验 |
体内研究通常使用啮齿动物模型（小鼠或大鼠）。典型的实验方案包括剃除动物背部的一块皮肤。将含有目标大分子（例如，5 mg/kg 的胰岛素）的溶液与透皮肽二硫化物（例如，0.5-2 mg/kg）混合。然后将该混合物局部涂抹于剃毛区域。在预定的时间点（涂抹后 0、30、60、120 和 240 分钟）通过尾静脉采集血样。然后通过 ELISA 或 LC-MS 测定血清中目标大分子的浓度。与对照组相比，肽处理组血清中目标大分子浓度的增加表明透皮递送增强。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽，透皮肽二硫化物TFA并非用于全身给药，而是作为局部增强剂。其药代动力学特性通常未被充分表征。局部应用时，该肽主要存在于角质层和表皮中。部分肽分子可通过胞吞作用进入细胞，导致其内化并最终降解，从而限制其作用持续时间[27L30-L31]。其分子量为1175.17 g/mol。TFA盐形式可提高肽在储存和处理过程中的溶解度和稳定性，使其更易于配制成用于研究的局部用溶液[27L38]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该透皮肽的安全性和毒性研究仅限于研究环境。然而，鉴于其功能，其安全性可能良好，因为该肽的作用是局部的且可逆的。去除该肽可减轻其对皮肤屏障完整性的影响，从而恢复皮肤屏障。由于其主要作用机制是物理性破坏角质层，因此急性毒性被认为较低。与所有研究用化学品一样，应遵循标准安全预防措施。该物质不可用于人体或临床用途，仅供实验室研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
透皮肽二硫化物TFA (TD 1 二硫化物) 是一种用于研究非侵入性药物递送系统的化学工具。它是一种细胞穿透肽，能显著增强大分子药物的透皮递送。该肽以TFA盐的形式提供，从而提高了其溶解度和稳定性。该化合物的分子量为1175.17，纯度通常≥98%，并以固体形式储存于-20℃避光保存。该化合物仅供研究用途，不得用于人体或临床。其应用价值已通过显著增强多种大分子药物（包括蛋白质和其他大分子）的透皮递送能力得到证实。
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| 分子式 |
C42H65F3N14O18S2
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|---|---|
| 分子量 |
1175.17
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| 相关CAS号 |
Transdermal Peptide Disulfide;888486-23-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~85.09 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (85.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8509 mL | 4.2547 mL | 8.5094 mL | |
| 5 mM | 0.1702 mL | 0.8509 mL | 1.7019 mL | |
| 10 mM | 0.0851 mL | 0.4255 mL | 0.8509 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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