| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
The peptide targets the thioredoxin reductase (TrxR) enzyme, which is a critical component of the thioredoxin system. TrxR catalyzes the reduction of thioredoxin, which in turn reduces disulfide bonds in various target proteins, thereby regulating numerous cellular processes including antioxidant defense, DNA synthesis, and cell proliferation. The specific 53-67 region of TrxR is involved in the enzyme's structural integrity and catalytic activity. This peptide may interfere with or help characterize TrxR function, particularly in the context of the enzyme's selenocysteine-containing active site.
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| 体外研究 (In Vitro) |
已利用该肽段开展体外研究，以了解其在调节硫氧还蛋白还原酶活性中的作用。该肽段可用于研究对TrxR的竞争性抑制作用，或研究其与全长酶的结合相互作用。标准的体外活性测定方法是在NADPH存在下，测量胰岛素二硫键或显色底物5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸) (DTNB)的还原情况。虽然该肽段本身并非强效抑制剂，但它可作为绘制TrxR蛋白功能域图谱以及研究硫氧还蛋白系统中蛋白质-蛋白质识别机制的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
该肽的体内活性研究通常采用氧化应激相关疾病的动物模型，例如缺血再灌注损伤、神经退行性疾病或炎症性疾病。给药后，该肽可能通过干扰硫氧还蛋白系统来影响细胞氧化还原状态。然而，与大多数基于肽的研究工具一样，其体内疗效可能受到快速蛋白水解降解和生物利用度低的限制，因此通常需要改进制剂或采用其他给药途径才能在活体动物模型中获得可测量的效果。
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| 酶活实验 |
利用表面等离子共振 (SPR) 技术可以进行硫氧还蛋白还原酶肽的结合研究，以测量肽与纯化的 TrxR 或其他结合伴侣之间的相互作用。使用含有 NADPH 和二硫键底物的缓冲液中的纯化 TrxR 进行酶活性测定，可以评估该肽是否影响催化活性。典型的反应条件包括 100 mM 磷酸钾缓冲液（pH 7.0）、2 mM EDTA 和 0.2 mM NADPH，反应温度为 25℃ 或 37℃。通过改变肽浓度并测量酶活性的变化，可以确定抑制常数 (Ki)。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的实验，通常将肽溶解于合适的溶剂（例如PBS或细胞培养基）中，并根据实验设计，以1-100 uM的浓度添加到培养细胞中。将细胞与肽孵育不同时间（例如4-48小时），以评估其对细胞氧化还原状态、活力或特定信号通路的影响。后续分析可能包括使用荧光探针（例如DCFH-DA）测量活性氧（ROS）水平、评估细胞凋亡标志物或通过蛋白质印迹法评估参与抗氧化防御通路的蛋白质表达变化。
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| 动物实验 |
使用该肽的动物研究通常采用啮齿动物模型（小鼠或大鼠）。根据研究目的，该肽可通过腹腔注射 (IP) 或静脉注射 (IV) 给药，剂量通常为 1-20 mg/kg。对于重复给药方案，可在 1-4 周内每日或隔日给药。对照组接受赋形剂（例如，PBS 或生理盐水）。研究终点包括测量组织 TrxR 活性、评估氧化应激生物标志物（丙二醛、谷胱甘肽水平）、对靶器官进行组织病理学检查，以及评估氧化应激相关疾病模型中的疾病特异性参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硫氧还蛋白还原酶肽TFA的药代动力学数据尚未得到充分研究。TFA是一种由15个氨基酸组成的肽（分子量约为1618 Da），在生物体液中极易发生快速的蛋白水解降解，通常导致其血浆半衰期较短（可能为几分钟到几小时）。这种大小的肽通常主要通过肾脏滤过和酶促降解清除。TFA盐形式用于提高其在储存期间的溶解度和稳定性。由于吸收不良和广泛的首过代谢，口服给药后的生物利用度预计非常低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肽类研究工具的一般毒性考虑：在标准研究浓度（体外 1-100 μM 或体内 1-20 mg/kg）下，该肽通常耐受性良好。主要安全性考虑因素是其可能对硫氧还蛋白系统产生脱靶效应，该系统在细胞氧化还原平衡中发挥着至关重要的作用。由于硫氧还蛋白还原酶是一种对细胞存活至关重要的硒蛋白，因此完全抑制可能具有毒性。然而，由于该肽是片段而非强效抑制剂，因此在典型研究剂量下不太可能出现显著毒性。应遵循处理肽类和三氟乙酸盐的标准实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Jan YH, et al. Cross-linking of thioredoxin reductase by the sulfur mustard analogue mechlorethamine(methylbis(2-chloroethyl)amine) in human lung epithelial cells and rat lung: selective inhibition of disulfide reduction but not redox cycling. Chem Res To
[2]. Valette O, et al. Biochemical Function, Molecular Structure and Evolution of an Atypical Thioredoxin Reductase from Desulfovibrio vulgaris. Front Microbiol. 2017 Sep 29;8:1855. |
| 其他信息 |
硫氧还蛋白还原酶是包括谷胱甘肽、过氧化物酶和超氧化物歧化酶在内的更广泛的抗氧化防御网络的一部分。该肽段（氨基酸残基53-67）位于TrxR的N端结构域，该结构域包含具有氧化还原活性的Cys59-Cys64氨基酸对。TrxR是抗氧化酶中独一无二的，因为它是目前已知唯一一种利用NADPH还原硫氧还蛋白的酶。硫氧还蛋白系统的失调与多种疾病相关，包括癌症（TrxR在癌症中经常过表达）、神经退行性疾病（与氧化应激增加相关）和心血管疾病。因此，尽管该肽段本身尚未进入临床试验或获得监管部门批准，但它仍是理解TrxR生物学和开发靶向硫氧还蛋白系统的治疗策略的重要研究工具。
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| 分子式 |
C68H107F3N18O20S2
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|---|---|
| 相关CAS号 |
Thioredoxin reductase peptide;950890-23-0
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~30.91 mM)
H2O :~12.5 mg/mL (~7.73 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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