| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Stimulator of Interferon Genes (STING). STING agonist-8 dihydrochloride binds to and activates the STING protein, a key adaptor in the cytosolic DNA sensing pathway. Activation triggers the phosphorylation of TBK1 and IRF3, leading to the production of type I interferons (IFN-alpha/beta) and pro-inflammatory cytokines, which promote anti-tumor immunity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
STING激动剂-8二盐酸盐是一种强效的STING通路激活剂，在THP1-Dual KI-hSTING-R232报告细胞中EC50值为27 nM。STING的激活可浓度依赖性地诱导I型干扰素和促炎细胞因子的产生。该化合物的效力高于天然STING配体2'3'-cGAMP。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，STING激动剂（例如激动剂-8二盐酸盐）能够抑制同源小鼠模型中的肿瘤生长。瘤内注射可激活肿瘤微环境中的STING通路，促进CD8+ T细胞和自然杀伤细胞的浸润和活化，从而导致肿瘤消退和远隔效应。
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| 酶活实验 |
STING结合和激活实验（非细胞实验）：将纯化的STING蛋白与浓度递增的STING激动剂-8二盐酸盐（0-1000 nM）在结合缓冲液中孵育。化合物结合通过表面等离子共振（SPR）或热位移实验进行检测。对于激活实验，将重组STING蛋白与化合物在TBK1和ATP存在下孵育，并通过Western印迹法检测STING和TBK1的磷酸化水平。
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| 细胞实验 |
THP1-Dual细胞报告基因检测：将表达STING诱导型报告基因（IRF诱导型SEAP或ISG54-Luc）的THP1-Dual细胞接种于96孔板（2×10⁵个细胞/孔）。向细胞中加入STING激动剂-8二盐酸盐（0-1000 nM），并在37℃下孵育18-24小时。通过加入检测试剂并读取吸光度或发光值来测量报告基因活性（SEAP或荧光素酶）。EC50值（27 nM）通过非线性回归计算得出。
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| 动物实验 |
同源肿瘤模型：将STING敏感的肿瘤细胞（例如B16-F10黑色素瘤或CT26结肠癌）皮下接种到C57BL/6小鼠体内。当肿瘤体积达到50-100 mm³时，每只小鼠瘤内注射10-100 μg STING激动剂-8二盐酸盐，每2-3天一次，共注射3-5次。每2-3天测量一次肿瘤体积。采用流式细胞术分析肿瘤浸润淋巴细胞。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
STING激动剂-8二盐酸盐的药代动力学数据有限。作为一种小分子（分子量871.82），它通常采用瘤内注射以达到较高的局部浓度。瘤内注射后的全身暴露量极低，从而降低了全身细胞因子相关毒性的风险。该化合物可溶于DMSO，并可配制成合适的注射剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
STING激动剂-8二盐酸盐的毒性数据正在临床前研究中进行评估。全身性使用STING激动剂可导致类似细胞因子释放综合征（CRS）的毒性反应，包括发热、低血压和全身炎症。高剂量时，可能发生器官毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STING激动剂-8二盐酸盐（5-AB）是一种研究用化合物，尚未进入临床试验或获得监管机构批准用于人体。它是STING激动剂酰胺基苯并咪唑（ABZI）家族的成员。该化合物仅供研究用途，应储存于-20℃，避光防潮。
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| 分子式 |
C41H48CL2N14O4
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|---|---|
| 分子量 |
871.82
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| 相关CAS号 |
STING agonist-8;2745723-90-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~5 mg/mL (~5.74 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1470 mL | 5.7351 mL | 11.4703 mL | |
| 5 mM | 0.2294 mL | 1.1470 mL | 2.2941 mL | |
| 10 mM | 0.1147 mL | 0.5735 mL | 1.1470 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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