| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STING (Stimulator of Interferon Genes). STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA is a STING agonist. As an active scaffold, it is designed to activate the STING pathway, triggering innate immune responses. This activation leads to the production of type I interferons and pro-inflammatory cytokines, which promote anti-tumor immunity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
STING激动剂-20-丙酰胺-PEG2-C2-NH2 TFA可激活STING通路，诱导I型干扰素和其他细胞因子的表达。作为一种活性支架，其生物活性源于STING激动剂基序。当与抗体偶联时，所得的免疫刺激抗体偶联物（ISAC）可选择性地激活靶细胞中的STING。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，通过诸如 STING 激动剂-20-丙酰胺-PEG2-C2-NH2 等支架将 STING 激动剂与肿瘤靶向抗体偶联，能够激活肿瘤微环境中的 STING，从而促进抗肿瘤免疫反应。PEG2 连接子赋予了该偶联物灵活性和溶解性。C2-NH2 末端可用于与抗体或其他靶向基团偶联。
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| 酶活实验 |
不适用。该化合物拟用于生物偶联，并未直接进行非细胞结合试验。可使用纯化的STING蛋白，通过表面等离子共振(SPR)或热位移试验来确认其与STING的结合。
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| 细胞实验 |
基于细胞的STING激活检测：将STING报告细胞系（例如THP1-Dual）接种于96孔板中。直接加入STING激动剂20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA（0.1-1000 nM），或将其与能结合细胞表面受体的抗体偶联。在37℃孵育18-24小时后，检测报告基因活性（IRF诱导的SEAP或荧光素酶）。EC50值通过非线性回归计算。
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| 动物实验 |
ISAC肿瘤异种移植模型：将携带表达特定肿瘤抗原的肿瘤异种移植瘤的小鼠，以1-10 mg/kg的剂量（静脉注射，每周一次，持续2-3周）接受ISAC（免疫刺激抗体偶联物）治疗。ISAC由STING激动剂-20-丙酰胺-PEG2-C2-NH2 TFA合成。每周测量两次肿瘤体积。采用ELISA法检测血清细胞因子水平（IFN-β、IL-6、TNF-α）以确认STING激活。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于该游离支架设计用于与抗体偶联，因此其药代动力学数据不适用。当与抗体偶联后，ISAC 的药代动力学主要受抗体的影响（半衰期为数天至数周）。PEG2-C2-NH2 连接子在循环中稳定，并在被靶细胞内化后被裂解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无STING激动剂-20-丙酰胺-PEG2-C2-NH2 TFA单独使用的毒性数据。当与ISAC偶联时，潜在毒性包括细胞因子释放综合征（发热、低血压）以及因STING激活引起的剂量限制性炎症反应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STING激动剂-20-丙酰胺-PEG2-C2-NH2 TFA是一种研究化合物，尚未进入临床试验或获得监管部门批准。它是合成免疫刺激抗体偶联物（ISACs）的活性骨架，ISACs是一类新型靶向免疫疗法。分子式：C48H58F3N13O14；分子量：1098.05。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C48H58F3N13O14
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|---|---|
| 分子量 |
1098.05
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| 相关CAS号 |
STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2;2720500-49-0
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~91.07 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9107 mL | 4.5535 mL | 9.1071 mL | |
| 5 mM | 0.1821 mL | 0.9107 mL | 1.8214 mL | |
| 10 mM | 0.0911 mL | 0.4554 mL | 0.9107 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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