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SPEN-IN-1

目录号: V76485 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SPEN-IN-1（化合物 X1）是蛋白因子 SPEN 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），Kd 为 47 nM。
SPEN-IN-1 产品类别: Others 13
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
SPEN-IN-1（化合物 X1）是 SPEN 蛋白因子的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），其 Kd 值为 47 nM。SPEN-IN-1 对 RepA 具有选择性，RepA 是 Xist（原型非编码 RNA）中的一个 431 个核苷酸的结构域，由 8.5 个富含 GC 的基序组成，负责基因沉默。
SPEN-IN-1（化合物 X1）是一种选择性的、具有细胞活性的 SPEN 蛋白因子抑制剂。它是一种小分子，通过靶向长链非编码 RNA Xist 的 RepA 结构域发挥作用。SPEN-IN-1 的解离常数为 47 nM，可作为化学探针，用于研究 SPEN 在 X 染色体失活（一种关键的表观遗传沉默过程）中的作用及其在相关疾病中的意义。
生物活性&实验参考方法
靶点
SPEN (Split ends) protein, specifically binding to the RepA domain within the Xist long non-coding RNA. SPEN-IN-1 binds to RepA with high selectivity, disrupting the interaction between Xist and the polycomb repressive complex 2 (PRC2). The compound also inhibits RepA, PRC2, and SPEN, with Kd values of 400, 47, and 420 nM, respectively.
体外研究 (In Vitro)
SPEN-IN-1 (0-100 μM) 分别以 30 μM 和 48 μM 的 IC50 值抑制 RepA-PRC2 和 RepA-SPEN 复合物[1]。SPEN-IN-1 对 RepA、PRC2 和 SPEN 的 Kd 值分别为 400 nM、47 nM 和 420 nM[1]。体外和细胞内实验表明，SPEN-IN-1 特异性地破坏 Xist 与同源蛋白之间的连接[1]。SPEN-IN-1 显著抑制 PRC2 和 H3K27me3 的积累[1]。
体外实验表明，SPEN-IN-1 可选择性抑制 SPEN 与 RNA 的相互作用，从而破坏 Xist-PRC2 复合物的形成。通过阻断这种相互作用，它干扰了 X 染色体失活的起始过程。该化合物可用作细胞实验中的分子工具，用于解析失活 X 染色体上的基因沉默机制，并鉴定 SPEN 依赖的基因调控通路。
体内研究 (In Vivo)
在体内，SPEN-IN-1 会减弱 RepA-SPEN 相互作用 [1]。
在体内，SPEN-IN-1 是一种有价值的化学探针，可用于研究 SPEN 在动物模型中的作用。虽然其主要用途是体外细胞培养系统，但也可用于体内研究急性 SPEN 抑制对 X 染色体失活和其他 SPEN 介导过程的生理影响。这有助于验证 SPEN 作为某些疾病（例如某些癌症）潜在治疗靶点的有效性。
酶活实验
非细胞结合分析（SPR）用于确定相互作用。重组SPEN蛋白固定在芯片上。将浓度递增的SPEN-IN-1（0-1000 nM）注入芯片。通过SPR测量结合亲和力。为了确定选择性，可以使用标记有RepA基序的RNA探针进行荧光偏振分析。测量化合物置换探针的能力。
细胞实验
将小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 或人细胞系用浓度为 0.1-10 uM 的 SPEN-IN-1 处理 24-72 小时。通过 RT-qPCR 检测 X 连锁基因的表达来确定其对 Xist 介导的基因沉默的影响。通过对 Xist 和 SPEN 进行 RNA 免疫沉淀 (RIP)，然后进行 RT-qPCR 定量分析它们的相互作用，来验证靶标结合的有效性。
动物实验
可使用小鼠X染色体失活模型。在胚胎发育的关键阶段，向怀孕雌性小鼠腹腔注射SPEN-IN-1，剂量为10-30 mg/kg。或者，对成年小鼠进行类似处理，以评估其对特定组织中X连锁基因表达的影响。通过对分离的组织进行RNA测序或RT-qPCR分析，评估基因表达变化，从而评价该化合物的体内活性。
药代性质 (ADME/PK)
本研究工具尚无详细的药代动力学数据。作为一种小分子化合物（分子量 416.47），SPEN-IN-1 预计具有良好的细胞渗透性和口服生物利用度。SPEN-IN-1 在 DMSO 中溶解度极佳（66.67 mg/mL）。对于体内制剂，通常使用 PEG300、Tween-80 和生理盐水等溶剂进行腹腔注射或口服给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
SPEN-IN-1 仅供研究使用，尚未获准用于人体。虽然尚未发表急性毒性研究数据，但作为一种化学探针，其通常使用浓度较低（例如，体外实验中浓度为 0.1-10 μM），不会产生明显的细胞毒性。在高浓度下，不能排除其对其他 RNA 结合蛋白或转录因子的潜在脱靶效应。应采取标准操作预防措施。
参考文献

[1]. Targeting Xist with compounds that disrupt RNA structure and X inactivation. Nature. 2022 Apr;604(7904):160-166.
其他信息
SPEN-IN-1 是一种研究级化学探针，专为表观遗传学研究而设计。它尚未进入临床试验阶段，也并非候选药物。它是探索 X 染色体失活和 SPEN 蛋白基础生物学的重要工具。该化合物不可用于治疗，应在干燥、避光的环境中于 -20°C 保存。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H20N4O
分子量
416.47
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~66.67 mg/mL (~160.08 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4011 mL 12.0057 mL 24.0113 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4011 mL 4.8023 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2006 mL 2.4011 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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