SNIPER(TACC3)-2

目录号: V76497 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SNIPER(TACC3)-2 基于 IAP E3 配体，通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。

SNIPER(TACC3)-2 产品类别: Others 13

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

SNIPER(TACC3)-2 是一种基于 IAP E3 配体的药物，它通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 可诱导癌细胞死亡。
SNIPER(TACC3)-2 是一种合成的异双功能小分子，属于特异性非遗传性 IAP 依赖性蛋白清除剂 (SNIPERs) 类化合物。其设计靶向转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (TACC3)，使其泛素化并随后通过蛋白酶体途径降解。该化合物可诱导癌细胞死亡，是探索 TACC3 作为肿瘤治疗靶点的研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	Transforming Acidic Coiled-Coil Containing Protein 3 (TACC3). SNIPER(TACC3)-2 is a TACC3 protein degrader. It is based on an IAP (Inhibitor of Apoptosis Protein) E3 ligand (Bestatin) conjugated to a TACC3-binding ligand via a linker. It recruits an E3 ubiquitin ligase (IAP) to TACC3, leading to its poly-ubiquitylation and proteasomal degradation. This activity induces cancer cell death.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，SNIPER(TACC3)-2能够高效且选择性地降解TACC3蛋白。TACC3的降解可抑制癌细胞生长并诱导细胞死亡。更重要的是，研究表明，与正常细胞相比，SNIPER(TACC3)-2能够选择性地诱导TACC3蛋白表达量较高的癌细胞死亡，这提示其可能具有潜在的治疗价值。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，SNIPER(TACC3)-2 可作为药物降解 TACC3 的有效策略。虽然详细的体内研究仍在进行中，但其机制提示全身给药可能抑制肿瘤生长。此外，SNIPER(TACC3)-2 还被证实能增强癌细胞对其他疗法（例如蛋白酶体抑制剂硼替佐米）的敏感性，提示其具有联合治疗的潜力。
酶活实验	采用非细胞泛素化检测方法。将纯化的TACC3蛋白和IAP E3连接酶复合物与SNIPER(TACC3)-2（0-1000 nM）混合于含有ATP、E1和E2酶的泛素化缓冲液中。反应在37℃孵育60分钟。然后用抗泛素抗体进行Western blotting分析，以检测高分子量多聚泛素链。
细胞实验	将癌细胞（例如 HeLa 细胞或其他高表达 TACC3 的细胞）接种于 6 孔板中。次日，用浓度范围为 0.1 至 1000 nM 的 SNIPER(TACC3)-2 处理细胞 6-24 小时。收集细胞，裂解，并使用抗 TACC3 抗体进行蛋白质印迹分析。通过密度扫描法计算 DC50（半数最大降解浓度）。处理 48-72 小时后，使用 MTT 法评估细胞活力。
动物实验	异种移植小鼠模型：将癌细胞皮下植入6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。待肿瘤体积达到约100 mm³后，将小鼠随机分组（n=6-8）。每日或隔日腹腔注射SNIPER(TACC3)-2（剂量为10-50 mg/kg），持续14-21天。每2-3天测量一次肿瘤体积。收集肿瘤组织，并通过Western blot和免疫组化分析TACC3蛋白的表达水平。
药代性质 (ADME/PK)	SNIPER(TACC3)-2 是一种研究用化学品，分子量为 848.07。其通常配制成 5% DMSO + 30% PEG300 + 5% Tween 80 + 60% ddH2O 的溶液，用于腹腔注射。目前正在进行药代动力学研究，但作为一种 SNIPER 化合物，预计其具有中等生物利用度和短至中等的半衰期，这是小分子 PROTAC 的典型特征。该化合物可溶于 DMSO（100 mg/mL）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	SNIPER(TACC3)-2 仅供研究使用，尚未获准用于人体。临床前研究表明，在标准剂量（例如，腹腔注射 10-50 mg/kg）下未观察到急性毒性。由于其可诱导癌细胞死亡，因此在 TACC3 表达的正常增殖组织中可能出现潜在的靶向毒性。由于该分子具有活性，因此应采取标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Cancer cell death induced by novel small molecules degrading the TACC3 protein via the ubiquitin-proteasome pathway. Cell Death Dis. 2014 Nov 6;5:e1513.
其他信息	SNIPER(TACC3)-2 是一种尚未进入临床试验的研究工具。它代表了一种强大的化学生物学方法，用于验证 TACC3 作为癌症治疗药物靶点的可能性。与典型的抑制剂不同，降解剂的优势在于能够去除整个蛋白质，而不仅仅是阻断其活性。该化合物应以粉末形式储存于 -20°C，并避光防潮。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C43H61N9O7S
分子量	848.07
相关CAS号	SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride
外观&性状	White to off-white solid powder
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~100 mg/mL (~117.91 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~100 mg/mL (~117.91 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1791 mL	5.8957 mL	11.7915 mL
	5 mM	0.2358 mL	1.1791 mL	2.3583 mL
	10 mM	0.1179 mL	0.5896 mL	1.1791 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。