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SNIPER(TACC3)-1

目录号: V76498 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3 连接酶，靶向 TACC3 蛋白，通过泛素蛋白酶体系统进行降解。
SNIPER(TACC3)-1 产品类别: Others 13
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
SNIPER(TACC3)-1 是一种基于 IAP E3 连接酶的靶向 TACC3 蛋白，通过泛素-蛋白酶体系统进行降解。SNIPER(TACC3)-1 可诱导癌细胞死亡。
SNIPER(TACC3)-1 盐酸盐是一种第一代 SNIPER（特异性非基因 IAP 依赖性蛋白清除剂）分子，旨在靶向 TACC3（转化酸性卷曲螺旋蛋白 3）蛋白。它是一种基于 IAP E3 泛素连接酶配体的异双功能分子。通过将 E3 连接酶募集到 TACC3，它诱导该蛋白的多聚泛素化和随后的蛋白酶体降解，最终导致癌细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
Transforming Acidic Coiled-Coil Containing Protein 3 (TACC3). SNIPER(TACC3)-1 hydrochloride is a degrader that targets TACC3 via the ubiquitin-proteasome system. It consists of a TACC3-binding ligand attached via a linker to a ligand for the IAP (Inhibitor of Apoptosis Protein) family of E3 ubiquitin ligases. This promotes the selective degradation of the TACC3 protein and induces cancer cell death.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，盐酸SNIPER(TACC3)-1（0.1-1000 nM）可诱导HeLa细胞中TACC3蛋白的多聚泛素化和蛋白酶体降解。这种降解具有选择性，因为该化合物可诱导TACC3高表达的癌细胞死亡。研究表明，该化合物可增强癌细胞对蛋白酶体抑制剂硼替佐米的敏感性，并以浓度依赖的方式降低TACC3蛋白水平。
体内研究 (In Vivo)
SNIPER(TACC3)-1盐酸盐的体内疗效数据有限。关键的体内验证是，在异种移植模型中，TACC3蛋白可以被降解。预计它具有抗增殖作用。然而，其后续研发已被第二代化合物所取代。利用该工具的研究强调了TACC3降解在抑制肿瘤生长中的重要性及其在联合疗法中的应用潜力。
酶活实验
采用非细胞泛素化检测方法。将重组TACC3蛋白和纯化的IAP E3连接酶复合物与SNIPER(TACC3)-1盐酸盐（0-1000 nM）在含有ATP、E1激活酶和E2结合酶的检测缓冲液中孵育。反应在37℃下进行1小时。使用抗泛素抗体通过Western blot检测泛素化的TACC3。
细胞实验
将 HeLa 细胞接种于 6 孔板中。24 小时后，用不同浓度的 SNIPER(TACC3)-1 盐酸盐（0、0.1、1、10、100、1000 nM）处理细胞。处理 6-12 小时后，裂解细胞并提取蛋白。使用特异性抗 TACC3 抗体通过蛋白质印迹法检测 TACC3 蛋白水平，并通过密度分析法以内参（例如 β-肌动蛋白）为参照进行定量。
动物实验
异种移植模型：将携带人源肿瘤异种移植瘤的裸鼠腹腔注射SNIPER(TACC3)-1盐酸盐，剂量为10-40 mg/kg，每日或隔日给药，持续2-3周。监测肿瘤生长和体重变化。研究结束时，切除肿瘤组织，并通过Western blot分析TACC3蛋白水平，以确认靶点降解。
药代性质 (ADME/PK)
SNIPER(TACC3)-1 盐酸盐是一种研究化合物，分子量为 840.47（盐酸盐的分子量）。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。盐酸盐形式可提高其溶解度和稳定性。用于体内制剂时，可将其溶解于含有 DMSO、PEG300、Tween-80 和生理盐水的溶剂中。目前尚无该早期化合物的详细药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
作为一种研究化合物，目前尚无详细的毒理学数据。SNIPER(TACC3)-1 盐酸盐仅供研究使用，不得用于人体诊断或治疗。它是一种具有生物活性的分子，可诱导细胞死亡。处理细胞毒性化合物时应遵守标准预防措施，包括在通风良好的区域佩戴手套和护目镜。
参考文献

[1]. Cancer cell death induced by novel small molecules degrading the TACC3 protein via the ubiquitin-proteasome pathway. Cell Death Dis. 2014 Nov 6;5:e1513.
其他信息
SNIPER(TACC3)-1 盐酸盐是最早报道的 SNIPER 分子之一。它是一种研究工具，验证了利用基于 IAP 的 SNIPER 靶向并降解非 IAP 蛋白（如 TACC3）的可行性。该化合物并非药物，也未获批准。它仅供研究用途，用于研究蛋白质降解机制。请以粉末形式储存于 -20℃。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C41H57N9O6S
分子量
804.01
相关CAS号
SNIPER(TACC3)-1 hydrochloride
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~100 mg/mL (~124.38 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2438 mL 6.2188 mL 12.4377 mL
5 mM 0.2488 mL 1.2438 mL 2.4875 mL
10 mM 0.1244 mL 0.6219 mL 1.2438 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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