规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
通过阻断增殖并诱导细胞凋亡和细胞死亡,SKLB325 抑制卵巢癌的生长。阻断血管生成也可能显着减缓肿瘤的生长[1]。 SKLB325(0.25-2.25 μM;持续 24-72 小时)在体外显着抑制卵巢癌细胞增殖。此外,4 μM 是 JMJD6 抑制 SKOV3 细胞发育的最有效浓度,72 小时是理想的作用持续时间[1]。在体外,SKLB325 在 mRNA 和蛋白质水平上增加 p53 及其下游效应子的表达[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在腹膜内异种移植模型中,SKLB325 (10 mg/kg) 具有抗癌活性。 SKLB325 使荷瘤小鼠寿命更长,且没有出现任何明显的副作用。 SKLB325 治疗方案在裸鼠中均有效抑制了 SKOV3、ES2、CP70 和 A2780 肿瘤生长[1]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: SKOV3、ES2、A2780s 和 CP70 细胞 测试浓度: 0、0.25、0.5、1、2、 4、8和16 μM 孵育时间:24小时、48小时和72小时 实验结果:随着SKLB325浓度的增加,抑制效果也增加,表现出显着的剂量反应关系。不同剂量的药物组与对照组之间存在显着差异。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: SKOV3、ES2 和 A2780s 细胞 测试浓度: 4 μM <孵化持续时间:72小时 实验结果:p53、p21和PUMA蛋白水平在SKOV3、ES2和A2780s细胞中显着上调。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female athymic BALB/c nude mice[1]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: Ip injections every three days for eight doses total Experimental Results: The average weight of intraperitoneal (ip)tumor nodules was 1.56 ± 0.70, 1.04 ± 0.62, and 0.14 ± 0.11 g in the control, vehicle and SKLB325 groups, respectively. Tumor weight was Dramatically decreased by 91 and 86% in the SKLB325 groups compared to the control and vehicle groups, respectively. |
参考文献 |
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分子式 |
C12H12N4O2
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分子量 |
244.25
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CAS号 |
66680-03-3
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO :~20.83 mg/mL (~85.28 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.0942 mL | 20.4708 mL | 40.9417 mL | |
5 mM | 0.8188 mL | 4.0942 mL | 8.1883 mL | |
10 mM | 0.4094 mL | 2.0471 mL | 4.0942 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。