| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rivanicline hemioxalate primarily targets the alpha4beta2 subtype of neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). It exhibits high affinity for this receptor, with a Ki value of 26 nM in rat brain cortex. The compound shows more than 1,000-fold selectivity for alpha4beta2 over alpha7 receptors (Ki=3.6 microM), making it a highly selective tool for studying this receptor subtype. It does not significantly activate muscle-type nAChRs or muscarinic receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，利伐尼克兰半草酸盐激活大鼠丘脑突触体的EC50值为732 nM，与尼古丁相当。其诱导回肠收缩的效力不到尼古丁的十分之一，且疗效显著降低。长期暴露于10 uM的利伐尼克兰半草酸盐可导致M10细胞中高亲和力nAChRs表达上调，产生与尼古丁类似的效果。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，利伐尼克兰显著逆转了东莨菪碱诱导的大鼠遗忘症，并改善了其工作记忆和参考记忆。它对体温、呼吸和其他生理反应的影响比尼古丁低15至30倍，心血管效应也显著降低。皮下注射后，其在甩尾试验中的效力约为尼古丁的五分之一。
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| 酶活实验 |
采用大鼠脑皮层膜或表达重组α4β2 nAChR的细胞进行无细胞受体结合实验。将膜（10-20 ug蛋白）与放射性标记配体（例如[3H]金雀花碱或[3H]依匹巴汀，0.5-2 nM）以及浓度递增（0.01-10,000 nM）的利伐尼克兰在结合缓冲液中孵育。用10 uM尼古丁测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤分离结合的放射性配体并计数。根据竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
对于功能性细胞检测，将稳定表达人α4β2 nAChR的SH-EP1细胞接种于96孔板中。用钙敏感染料（例如，Fluo-4 AM，4 uM）孵育细胞30-60分钟。加入不同浓度（0.1-10,000 nM）的利伐尼克兰半草酸盐。使用FlexStation或FLIPR（激发/发射波长=485/535 nm）测量细胞内钙离子浓度的增加。根据剂量-反应曲线计算受体激活的EC50值（参考EC50约为732 nM）。
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| 动物实验 |
利伐尼克兰半草酸盐可用于研究大鼠记忆障碍模型。雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g，每组n=8-12）腹腔注射东莨菪碱（1 mg/kg）以诱导遗忘症。在行为测试前15-30分钟腹腔注射利伐尼克兰（0.1-1 mg/kg）。评估被动回避记忆保持（穿行潜伏期）和工作记忆（放射臂迷宫）。该化合物可显著逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
利伐尼克兰半草酸盐的分子量为207.23，分子式为C12H16N2O4。粉末应在-20℃下保存长达3年。在溶剂中，它在-80℃下可稳定保存1年。该化合物可溶于DMSO（50 mg/mL）。具体的药代动力学参数（t½、Cmax、AUC）尚未完全报道。利伐尼克兰对体温和呼吸的影响比尼古丁弱15-30倍。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在动物研究中使用的剂量（0.1-1 mg/kg）下，利伐尼克兰半草酸盐通常耐受性良好。与尼古丁相比，其心血管副作用显著降低，表明其安全性良好。然而，尚未发表正式的毒理学研究。作为一种尼古丁受体激动剂，其潜在副作用包括高剂量下可能出现的轻微自主神经反应。应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
利伐尼克兰半草酸盐是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种高选择性α4β2尼古丁受体激动剂，其认知增强特性已被研究。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。半草酸盐可提高溶解度。
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| 分子式 |
C11H15N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
207.23
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| 相关CAS号 |
Rivanicline oxalate;220662-95-3;Rivanicline;15585-43-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~241.28 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8256 mL | 24.1278 mL | 48.2556 mL | |
| 5 mM | 0.9651 mL | 4.8256 mL | 9.6511 mL | |
| 10 mM | 0.4826 mL | 2.4128 mL | 4.8256 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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