| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RETF-4NA TFA targets the enzyme chymase, a serine protease. The substrate is designed to be specifically cleaved by chymase at the Phe-4NA bond. Upon enzymatic cleavage, the 4-nitroaniline (4NA) group is released, generating a yellow color. The TFA salt is the standard form for solubility and stability. It is used as a sensitive and selective substrate for chymase when free or bound to alpha2M.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RETF-4NA TFA 是一种显色肽，可作为糜酶的灵敏且选择性的底物。它广泛应用于酶学、药物研发和蛋白酶研究，用于研究催化机制、抑制剂筛选和通路调控。其裂解后释放的 4-硝基苯胺在 405 nm 处产生可测量的显色信号。
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| 酶活实验 |
标准糜酶活性测定在96孔板中进行。将重组人糜酶（0.1-1 ug）与不同浓度的RETF-4NA TFA（25-1000 uM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 8.0，0.1 M NaCl，0.05% Brij-35，100 ug/mL BSA）中于37℃孵育10-20分钟。连续或终点测定405 nm处的吸光度。吸光度初始增加速率与酶活性成正比。通过将数据拟合到米氏方程计算动力学参数（Km，Vmax）。对于抑制剂研究，在加入底物前，将化合物与糜酶预孵育5-10分钟。
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| 细胞实验 |
RETF-4NA TFA 不用于细胞实验；它是一种体外底物。要测定细胞裂解液或组织匀浆中的糜酶活性，将样品（20-50 ug 蛋白）加入 96 孔板中。加入 RETF-4NA TFA（100-500 uM）以启动反应。将孔板在 37℃ 下孵育 30-60 分钟。测量 405 nm 处的吸光度。对于抑制剂筛选，将潜在抑制剂与裂解液预孵育 5-10 分钟。根据浓度-效应曲线计算 IC50 值。
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| 动物实验 |
RETF-4NA TFA 不用于动物实验。然而，为了在体内测定糜酶活性，可以给动物（例如小鼠）注射糜酶抑制剂或激动剂，然后收集组织（例如肺、皮肤）并进行匀浆处理。使用上述底物测定匀浆中的糜酶活性。或者，也可以使用该底物测定从动物采集的支气管肺泡灌洗液 (BALF) 或血浆中的糜酶活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RETF-4NA TFA 的分子量为 827.76，分子式为 C34H44F3N9O12。产品纯度≥99%。应以粉末形式储存于-20℃，避光防潮。在溶剂中，于-80℃下可稳定保存1年。TFA 盐确保了其水溶性。尚未报道具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RETF-4NA TFA 通常被认为对常规实验室用途无毒。作为一种肽底物，它不适用于体内给药。其释放产物 4-硝基苯胺具有轻微刺激性，但在酶促反应中仅少量产生。处理肽类试剂时应遵循标准安全预防措施，包括佩戴手套和护目镜。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RETF-4NA TFA 是一种研究级显色底物，未获准用于临床。它是一种糜酶特异性底物，用于酶活性测定、抑制剂筛选和蛋白酶研究。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。请以粉末形式储存于 -20℃。TFA 盐形式可提高溶解度。
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| 分子式 |
C34H44F3N9O12
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|---|---|
| 分子量 |
827.76
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| 相关CAS号 |
RETF-4NA;1160928-63-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~110 mg/mL (~132.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2081 mL | 6.0404 mL | 12.0808 mL | |
| 5 mM | 0.2416 mL | 1.2081 mL | 2.4162 mL | |
| 10 mM | 0.1208 mL | 0.6040 mL | 1.2081 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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