| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PSMA I&S TFA targets the prostate-specific membrane antigen (PSMA), a type II transmembrane protein that is highly expressed on the surface of prostate cancer cells. PSMA expression is upregulated in aggressive and metastatic prostate cancer, making it a clinically validated target for imaging and therapy. The compound consists of a PSMA-binding motif and a chelator moiety that can be radiolabeled with technetium-99m (⁹⁹ᵐTc).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PSMA I&S TFA 是一种 99mTc 标记的 PSMA 靶向配体的前体。该化合物本身不具有生物活性，只有在放射性标记后才具有活性。用 99mTc 标记后，生成的放射性药物能以高亲和力与 PSMA 结合。其分子结构的特点是锝核心与肽链形成复合物，从而增强了其与靶细胞的结合亲和力。该药物专为眼科疾病和年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的研究而设计。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，源自PSMA I&S TFA的⁹⁹ᵐTc标记的PSMA靶向配体可用于PSMA表达肿瘤的SPECT成像。该放射性示踪剂可定位于PSMA阳性前列腺癌细胞，从而实现原发病灶和转移病灶的可视化。该化合物在前列腺癌的诊断和治疗领域引起了广泛关注，其合成、结合亲和力、生物分布和临床应用等方面的研究成果也已相当深入。
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| 酶活实验 |
PSMA I&S TFA 的无细胞结合实验在放射性标记后进行。PSMA I&S TFA 按照标准程序用 ⁹⁹ᵐTc 进行放射性标记。将放射性标记化合物（0.1-10 nM）与重组 PSMA 蛋白或表达 PSMA 的细胞膜在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，100 mM NaCl，0.1% BSA）中孵育。在过量未标记的 PSMA 抑制剂存在下测定非特异性结合。结合的放射性通过过滤分离，并使用 γ 计数器进行计数。
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| 细胞实验 |
PSMA I&S TFA 是一种前体，不能直接用于细胞实验。实验中使用的是放射性标记产物。将 PSMA 阳性细胞（例如 LNCaP 前列腺癌细胞）和 PSMA 阴性细胞（例如 PC3 细胞）接种于 24 孔板中。加入放射性标记的 PSMA 靶向配体（1-100 nM），并在 4℃ 或 37℃ 下孵育 1-2 小时。洗涤细胞后，用 γ 计数器测量细胞结合的放射性。通过酸洗评估内化情况。通过与过量未标记配体的竞争实验验证结合特异性。
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| 动物实验 |
标准的体内实验方案采用前列腺癌小鼠异种移植模型。将LNCaP细胞（PSMA阳性）或PC3细胞（PSMA阴性）皮下植入雄性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤达到合适大小后，静脉注射源自PSMA I&S TFA的放射性标记的PSMA靶向配体（100-200 μCi，10-50 μg）。在不同时间点（注射后1、4和24小时）使用SPECT对小鼠进行成像。通过解剖器官并计数放射性来测量生物分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PSMA I&S TFA 的分子量为 1413.43，分子式为 C61H83F3N10O23S。它是一种固体，可在 -20℃ 下避光防潮保存。TFA 盐是其标准操作形式。放射性标记时，前体溶解于 DMSO 或水中。该前体的具体药代动力学参数尚未报道；放射性标记的配体主要通过肾脏排泄从血液中快速清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PSMA I&S TFA 是一种放射性标记前体，不可用于直接治疗。未标记的前体被认为具有较低的固有毒性。放射性标记配体涉及放射性锝-99m 的暴露，存在辐射安全风险。处理和使用放射性标记产品时必须遵循标准辐射安全规程。目前尚无其他毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PSMA I&S TFA 是一种研究级前体，用于开发 ⁹⁹ᵐTc 标记的 PSMA 靶向放射性药物。它可用于前列腺癌的显像和潜在治疗。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床诊断或治疗。TFA 盐是其标准商业形式。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C61H83F3N10O23S
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|---|---|
| 分子量 |
1413.43
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| 相关CAS号 |
PSMA I&S;2639475-07-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~70.75 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7075 mL | 3.5375 mL | 7.0750 mL | |
| 5 mM | 0.1415 mL | 0.7075 mL | 1.4150 mL | |
| 10 mM | 0.0707 mL | 0.3537 mL | 0.7075 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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