| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride targets the BRD4 protein, a key epigenetic reader. This ligand is specifically designed for use with the PROTAC CFT-2718. Substituting it with other BRD4 ligands would alter the ternary complex geometry, E3 ligase recruitment efficiency, and degradation profile. It is a ligand for target BRD4 protein for PROTAC CFT-2718.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PROTAC BRD4 配体-2 盐酸盐是 BRD4 的配体。其主要活性是能够与 BRD4 结合。当将其整合到 PROTAC 中时，它能促进三元复合物的形成，并随后降解 BRD4。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PROTAC BRD4 配体-2 盐酸盐是一种研究用化学品，用作 PROTAC 合成的结构单元。使用该配体合成的 PROTAC，例如 CFT-2718，已在小细胞肺癌和胰腺癌的临床前模型中进行了评估，以验证其降解 BRD4 和抑制肿瘤生长的能力。
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| 酶活实验 |
用于检测 PROTAC BRD4 配体-2 的无细胞结合分析可采用表面等离子共振 (SPR) 技术。重组 BRD4 蛋白固定在传感器芯片上。将浓度递增的 PROTAC BRD4 配体-2 盐酸盐溶液流过芯片。或者，也可以使用基于时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 的竞争性分析。该化合物通常溶解于二甲基亚砜 (DMSO) 中。解离常数 (Kd) 值由结合曲线计算得出。该配体专为与 PROTAC CFT-2718 联用而设计。
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| 细胞实验 |
PROTAC BRD4 配体-2 盐酸盐是一种用于 PROTAC 合成的小分子。它不能直接用于典型的细胞实验，必须先与完整的 PROTAC 偶联。为了评估其细胞活性，首先将其与 E3 连接酶配体偶联，形成 PROTAC 降解剂。然后，将该 PROTAC 用于细胞实验，通过蛋白质印迹法检测 BRD4 蛋白水平和细胞活力。
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| 动物实验 |
BRD4 PROTAC 的标准体内动物实验方案包括小鼠异种移植模型。将癌细胞（例如小细胞肺癌或胰腺癌细胞）皮下植入雌性 BALB/c 裸鼠体内。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分组，并分别接受 PROTAC（例如 CFT-2718）治疗。监测肿瘤体积和体重。通过蛋白质印迹或免疫组化检测确认肿瘤中 BRD4 的降解情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PROTAC BRD4 配体-2 盐酸盐的分子量为 437.32，分子式为 C22H18Cl2N6。它是一种粉末，应在 -20℃ 下保存长达 3 年。在溶液中，它在 -80℃ 下可稳定保存 1 年。盐酸盐可提高溶解度。目前尚无该配体单独使用的具体药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究用化学品，PROTAC BRD4 配体-2 盐酸盐尚无毒性数据。操作时应遵循标准实验室安全预防措施，佩戴个人防护装备，并在通风良好的区域进行。研究中使用的少量该物质不太可能造成严重的急性危害。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PROTAC BRD4 配体-2 盐酸盐是 BRD4 结合小分子的盐酸盐。它是一种高纯度的研究化合物，用于生物化学和细胞学研究。该化合物并非药物，也未获准用于治疗用途。它是开发高效 BRD4 降解剂的多功能工具。在等摩尔浓度下，盐和游离形式的生物活性相当，但盐具有更好的溶解性和稳定性。
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| 分子式 |
C22H18CL2N6
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|---|---|
| 分子量 |
437.32
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| 相关CAS号 |
PROTAC BRD4 ligand-2;2154358-11-7
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~228.67 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2867 mL | 11.4333 mL | 22.8666 mL | |
| 5 mM | 0.4573 mL | 2.2867 mL | 4.5733 mL | |
| 10 mM | 0.2287 mL | 1.1433 mL | 2.2867 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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