| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MC3R
PG106 TFA targets the human melanocortin 3 (hMC3) receptor with high selectivity. It is a potent antagonist with an IC50 value of 210 nM for the hMC3 receptor. The compound exhibits negligible activity at the hMC4 receptor (EC50 = 9900 nM) and the hMC5 receptor, demonstrating its selectivity for the MC3 receptor. By blocking MC3 receptor signaling, it modulates melanocortin‑mediated pathways involved in appetite regulation, energy homeostasis, and central control of body weight. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，PG106 TFA 是一种强效且选择性的 hMC3 受体拮抗剂，IC50 值为 210 nM。它对 hMC4 受体（EC50 = 9900 nM）和 hMC5 受体均无显著活性，证实了其对 MC3 的选择性。这种选择性使其成为在黑皮质素信号通路研究中解析 MC3 和 MC4 介导效应的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中关于PG106 TFA的具体体内活性数据并不详尽。作为一种选择性hMC3受体拮抗剂，它可能具有在神经内分泌和代谢研究中进行体内研究的潜力。TFA盐有助于制备稳定的肠外给药制剂。
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| 酶活实验 |
PG106 TFA 的非细胞受体结合试验包括使用放射性配体置换技术测定其与黑皮质素受体的结合亲和力。将该化合物与表达 hMC3、hMC4 或 hMC5 受体的细胞膜以及标记配体一起孵育。定量分析放射性配体的置换情况，并根据竞争性结合曲线确定 IC50 或 EC50 值。
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| 细胞实验 |
PG106 TFA 的体外细胞实验采用表达黑皮质素受体的细胞进行，以评估其受体拮抗作用。用该化合物处理表达 hMC3、hMC4 或 hMC5 受体的细胞，并测量受体介导的信号传导（例如 cAMP 生成）的抑制情况。IC50 和 EC50 值由剂量反应曲线确定。
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| 动物实验 |
PG106 TFA 的体内动物实验通常会在啮齿动物模型中进行，以研究 MC3 受体在食欲调节、能量稳态和体重控制中的作用。该化合物将通过腹腔注射或脑室内注射给药，实验终点包括食物摄入量、体重和代谢参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中对PG106 TFA的药代动力学性质描述不够详尽。该肽的分子量为1122.20，分子式为C53H70F3N13O11。其序列为Ac-{Nle}-D-{Bal}-{D-Nal}-RWK-NH2，Asp2和Lys7之间形成内酰胺桥。该肽可溶于DMSO（浓度约为25 mg/mL），可用于体内给药。应将其密封保存于-80°C，避免受潮，保存期限最长可达2年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中关于PG106 TFA的毒理学数据并不详尽。作为一种研究用肽，其安全性尚未得到充分表征。该肽仅供研究使用，不得用于人体。任何治疗性开发均需进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PG106 TFA是一种强效且选择性的hMC3受体拮抗剂，IC50为210 nM。它在hMC4受体（EC50 = 9900 nM）和hMC5受体上表现出微弱活性。它是一种合成环肽，源自α‑MSH骨架，作为研究工具用于研究黑色素皮质素受体信号传导。未获临床使用批准。
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| 分子式 |
C53H70F3N13O11
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|---|---|
| 分子量 |
1122.20
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| 相关CAS号 |
PG106;944111-22-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~25 mg/mL (~22.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8911 mL | 4.4555 mL | 8.9111 mL | |
| 5 mM | 0.1782 mL | 0.8911 mL | 1.7822 mL | |
| 10 mM | 0.0891 mL | 0.4456 mL | 0.8911 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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