| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NSF/GluR2 interactions[1]
Pep2m targets the NSF-binding domain of the AMPA receptor subunit GluA2. By blocking the NSF-GluA2 interaction, this peptide prevents the recycling and surface expression of GluA2-containing AMPA receptors. This mechanism specifically modulates GluA2-containing AMPAR activity without directly affecting NMDA receptors, making it a valuable tool for studying subunit-specific AMPA receptor functions. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pep2m（肉豆蔻酰化三氟乙酸，10 μM）可抑制由PKMζ介导的AMPA受体（AMPAR）增强作用[1]。肉豆蔻酰化三氟乙酸、Pep2m和LTP维持均不能阻止海马切片中PKMζ的升高，这表明阻断NSF/GluR2连接并不能阻止PKMζ的合成[1]。Pep2m（肉豆蔻酰化三氟乙酸）可逆转弱刺激和强刺激突触的持续增强作用，这些突触均经历了突触标记和捕获，并且Pep2m还能阻止NSF/GluR2介导的AMPAR转运[1]。
在海马神经元中，病毒表达的Pep2m可降低AMPA受体的表面表达，而对NMDA受体的表面表达没有影响。该肽完全阻断了钙离子不通透的AMPA受体突触处的长时程抑制（LTD）表达，但对钙离子通透的AMPA受体突触则无影响，这证实了钙离子介导的AMPA受体LTD涉及突触后AMPA受体的转运。Pep2m还能降低突触前活性区膜上GluA2的浓度。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在福尔马林试验中，对 Pep2m、肉豆蔻酰化 TFA (10 µg/20 µL) 的反应导致伤害性反应的爪缩回阈值 (PWT) 增加[2]。
将肉豆蔻酰化的Pep2m注入雄性C57BL/6J小鼠的伏隔核核心区（AcbC）可降低乙醇强化反应，但不影响蔗糖的自我给药行为或运动活性。利用神经元特异性腺病毒系统表达Pep2m，可在红藻氨酸刺激后显著保护原代海马CA1-CA3神经元，并伴有Ca2+内流减少。在海马切片中，胞内应用Pep2m可降低顶端棘突反应并增强成对脉冲易化作用。 |
| 酶活实验 |
在结合实验中，GluA2 与 NSF 之间的相互作用通过 GST pull-down 或共免疫沉淀法进行评估。将重组 GST 融合的 NSF 蛋白固定在谷胱甘肽琼脂糖珠上，并与含有 GluA2 的细胞裂解液在有或无 Myr-Pep2m TFA（1-50 uM）的条件下孵育。洗涤后，洗脱结合的蛋白，并通过 SDS-PAGE 和 Western blotting 结合抗 GluA2 抗体进行分析，以量化 NSF-GluA2 相互作用的破坏程度。
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| 细胞实验 |
将原代海马神经元进行培养，并用表达 Pep2m 的腺病毒载体进行转染，或用肉豆蔻酰化 Pep2m 肽（1-10 uM）处理 24-48 小时。通过生物素标记法和蛋白质印迹法检测细胞表面 AMPA 受体的表达。进行电生理记录时，采用全细胞膜片钳技术，并在内电极溶液中加入 Pep2m（100-500 uM），以评估其对 AMPA 受体介导的突触传递和可塑性的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性和雄性Long-Evans hooded大鼠（8周）[2 ]
剂量：10 µg（20 µL） 给药途径：鞘内注射 实验结果：在测试的各个时间点，雄性和雌性大鼠的PWT均有所增加。 在雄性C57BL/6J小鼠中，通过手术植入双侧引导套管，靶向伏隔核核心。术后恢复后，在进行操作性条件反射自我给药实验前10分钟，向小鼠脑脊液中注入Myr-Pep2m（0.5 μL/侧，浓度未明确，可能为1-10 mM）。在缺血研究中，将表达Pep2m的神经元特异性腺病毒系统注射到海马CA1-CA3区。7天后，小鼠接受红藻氨酸注射，并通过尼氏染色评估神经元存活情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肉豆蔻酰化肽，Myr-Pep2m TFA 具有细胞渗透性，但由于在血清中易被蛋白水解酶快速降解，其体内半衰期较短。文献中尚无详细的定量药代动力学参数（例如，t½、Cmax、AUC、CL）。体内输注剂量通常根据所需的 GluA2/NSF 抑制程度进行经验性确定。肽溶液应新鲜配制并立即使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未有关于Myr-Pep2m TFA的系统性毒性研究报道。该化合物在啮齿动物中已安全使用，在达到实验疗效所需的剂量下，未见明显的行为或生理毒性报道。肉豆蔻酰化肽通常具有较低的免疫原性，但尚无长期毒性数据。应遵循肽类操作的标准实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Pep2m 是一种研究级抑制剂，尚未获准用于临床。它是多种广泛应用的靶向 AMPA 受体转运的肽类化合物之一，其他还包括 pepR845A 和 TAT-pep2m。Pep2m 是一种重要的实验工具，可用于研究 NSF 依赖的 AMPA 受体调控在突触可塑性、学习、记忆和药物成瘾中的作用。TFA 盐反离子可提高其在水性缓冲液中的溶解度和操作性，而肉豆蔻酰基（C14:0，一种饱和脂肪酸）则有助于其非内吞途径的膜转位。
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| 分子式 |
C65H119F3N18O16S
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| 分子量 |
1497.83
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| 相关CAS号 |
Pep2m, myristoylated;1423381-07-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~33.33 mg/mL (~22.25 mM)
H2O :~3.33 mg/mL (~2.22 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6676 mL | 3.3382 mL | 6.6763 mL | |
| 5 mM | 0.1335 mL | 0.6676 mL | 1.3353 mL | |
| 10 mM | 0.0668 mL | 0.3338 mL | 0.6676 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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