PEG2000-DMPE

目录号: V76647 纯度: ≥98%
PEG2000-DMPE 可用于制备 LNP。
PEG2000-DMPE 产品类别: Others 13
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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产品描述
PEG2000-DMPE可用于制备脂质纳米颗粒(LNP)。PEG2000-DMPE提高了包封率,其提高取决于脂质体中PEG2000-DMPE基团的增加。动物实验的最佳配方为DMPC/PEG2000-DMPE/CH=50/5/45,药物/脂质重量比为1/20。
PEG2000-DMPE(1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-2000])是一种聚乙二醇化磷脂,由DMPE脂质锚与平均分子量约为2000 Da的聚乙二醇(PEG)链共价连接而成。它是一种两亲性分子材料,兼具磷脂的亲脂性和PEG的亲水性。 PEG2000-DMPE 在生物医学领域广泛用于药物输送、生物成像和组织工程。
生物活性&实验参考方法
靶点
PEG2000‑DMPE does not have a specific biological receptor target but serves as a surface functionalization material. The DMPE lipid anchor inserts into lipid bilayers, while the PEG chain forms a hydrophilic "protective shell" that reduces non‑specific protein adsorption and prolongs circulation time. The compound is used to synthesize lipid nanoparticles (LNPs) and enhances encapsulation efficiency depending on the proportion of PEG2000‑DMPE in the liposome formulation.
体外研究 (In Vitro)
在体外,PEG2000-DMPE 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNP) 和脂质体,用于药物递送。它能提高脂质体的包封率,动物实验的最佳配方为 DMPC/PEG2000-DMPE/CH = 50/5/45,药物/脂质重量比为 1/20。PEG 链提供空间位阻屏障,可防止聚集和非特异性结合。
体内研究 (In Vivo)
在体内,含PEG2000-DMPE的脂质体由于PEG“保护壳”的存在,能够减少网状内皮系统的调理作用和清除,从而延长循环时间。该化合物可用于构建“隐形”脂质体,增强药物载体的体内稳定性和生物相容性。它广泛应用于药物递送、生物成像和组织工程等领域。
酶活实验
PEG2000-DMPE的非细胞检测通常包括表征其形成脂质体和脂质纳米颗粒(LNP)的能力。脂质体的形成可通过动态光散射(DLS)来评估,以测量粒径和多分散性。包封效率可通过包封模型药物并定量包封量来测定。PEG链的空间位阻效应可通过测量蛋白质吸附来评估。
细胞实验
PEG2000-DMPE的体外细胞实验包括用含PEG2000-DMPE的脂质体或脂质纳米颗粒(LNP)处理细胞,以评估细胞摄取、细胞毒性和药物递送效率。荧光标记脂质体的细胞摄取可通过流式细胞术或荧光显微镜进行定量。细胞毒性则采用MTT等标准方法进行评估。
动物实验
PEG2000-DMPE的体内动物实验包括将含有PEG2000-DMPE的脂质体或脂质纳米颗粒(LNP)给药于动物模型,以评估其生物分布、药代动力学和治疗效果。动物实验的最佳配方为DMPC/PEG2000-DMPE/CH = 50/5/45,药物/脂质重量比为1/20。实验终点包括组织分布、循环半衰期和治疗效果。
药代性质 (ADME/PK)
PEG2000-DMPE的药代动力学性质受所形成的脂质体或脂质纳米颗粒(LNP)性质的影响。PEG链通过减少调理作用和网状内皮系统的清除来延长循环时间。该化合物通常为白色粉末,可溶于有机溶剂和水性体系,应避光、密封、干燥保存,以防止PEG链降解和脂质氧化。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
PEG2000-DMPE的毒理学数据有限。聚乙二醇化磷脂通常被认为具有生物相容性,且在研究应用中使用的浓度下无毒。聚乙二醇广泛用于FDA批准的药物制剂中。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。处理脂质试剂时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Enhanced antitumor activity [correction for activitiy] of trans(+/-)-1,2-diaminocyclo- hexaneglutamatoplatinum(II) formulated with stealth liposome. Bioorg Med Chem. 2003 Dec 1;11(24):5443-7.

其他信息
PEG2000‑DMPE是一种两亲性PEG化磷脂,包含共价连接到PEG(分子量约为2000)的DMPE。它广泛应用于生物医学领域,用于药物递送、生物成像和组织工程。它提高了脂质体的包封效率,并用于合成LNPs。动物研究的最佳配方为DMPC/PEG2000‑DMPE/CH = 50/5/45,药物/脂质的重量比为1/20。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C37H72NO11P
分子量
2676.25
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~100 mg/mL (~37.37 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3737 mL 1.8683 mL 3.7366 mL
5 mM 0.0747 mL 0.3737 mL 0.7473 mL
10 mM 0.0374 mL 0.1868 mL 0.3737 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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