PEG2000-C-DMG

目录号: V76648 纯度: ≥98%

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PEG2000-C-DMG（一种聚乙二醇化脂质）可用于制备 Onpattro。

PEG2000-C-DMG 产品类别: Liposome

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

PEG2000-C-DMG 是一种聚乙二醇化脂质，可用于制备 Onpattro。Onpattro 是一种靶向肝脏的在研 RNAi 药物，其作用靶向转甲状腺素 mRNA 的 3′ 非翻译区，从而降低突变型和野生型转甲状腺素的产生。
PEG2000-C-DMG（也称为 PEG2000-C-DMG；1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇-2000）是一种聚乙二醇化脂质，专为用于核酸递送的脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂而设计。该脂质由一条聚乙二醇 (PEG) 聚合物链（分子量约为 2000 Da）与二肉豆蔻酰甘油 (DMG) 脂质锚定基团偶联而成。它是 FDA 批准的帕替西兰 (ONPATTRO®) LNP 制剂的关键成分。

生物活性&实验参考方法

靶点	PEG2000-C-DMG does not have a traditional drug target. Instead, it functions as a surface-modifying excipient in LNPs. The PEG chain creates a hydrophilic "stealth" layer around LNPs, preventing opsonization and recognition by the reticuloendothelial system (RES), thereby prolonging circulation time. Additionally, PEG2000-C-DMG is designed to dissociate from the LNP surface over time, exposing the underlying cationic or ionizable lipids to facilitate cellular uptake.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，与未进行聚乙二醇化修饰的脂质体相比，含有PEG2000-C-DMG的脂质体在培养的心肌细胞和其他吞噬细胞中的摄取量降低。PEG2000修饰的脂质体周围的固定水层厚度（FALT）与循环时间延长和网状内皮系统（RES）清除率降低相关。PEG2000修饰的脂质体可通过增强的渗透性和滞留性（EPR）效应，以被动靶向的方式被肿瘤细胞摄取。
体内研究 (In Vivo)	在体内，含有PEG2000-C-DMG的脂质纳米颗粒（LNP）已被用于治疗遗传性转甲状腺素蛋白淀粉样变性（hATTR）的siRNA疗法patisiran中，结果表明静脉注射后siRNA能有效递送至肝细胞。在大鼠和猴子体内，PEG2000-C-DMG以原形经胆汁排出。与未聚乙二醇化的LNP相比，静脉注射含有PEG2000-C-DMG的LNP可延长其循环时间，从而增强其在靶组织中的蓄积。
酶活实验	结合研究通常用于表征脂质纳米颗粒（LNP）的表面性质，而非传统的受体结合分析。一种方法是通过光子相关光谱或zeta电位测量来测定PEG2000-C-DMG修饰脂质体的固定水层厚度（FALT）。PEG的表面覆盖率可以通过¹H-NMR或放射性标记的PEG-脂质进行定量，其中脂质体通过尺寸排阻色谱或超速离心与未结合的脂质分离。蛋白质冠的形成通过将LNP与血清或血浆（50% v/v，37℃，1-4小时）孵育，然后通过SDS-PAGE和质谱鉴定结合的蛋白质来评估。补体激活通过ELISA检测C3a或C5b-9的沉积来测定。 RAW264.7 巨噬细胞（RES 细胞模型）的摄取情况通过流式细胞术使用荧光标记的 LNP（例如 DiD 或罗丹明-DOPE）进行定量。
细胞实验	将HepG2细胞或原代肝细胞接种于24孔板中（1×10⁵个细胞/孔），并用含有PEG2000-C-DMG并包裹荧光标记siRNA（例如Cy5-siRNA）的脂质纳米颗粒（LNP）处理，siRNA浓度相当于10-200 nM。在37℃孵育4-24小时后，通过流式细胞术或共聚焦显微镜检测细胞摄取情况。通过qRT-PCR检测靶mRNA（例如TTR或GFP）来确定基因沉默效率。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞毒性。固定水层厚度（FALT）与摄取效率相关。
动物实验	在动物药代动力学研究中，将含有PEG2000-C-DMG和siRNA（例如，帕替西兰）的脂质纳米颗粒以临床相关剂量（0.1-1 mg/kg siRNA）静脉注射给大鼠或食蟹猴。在多个时间点（5分钟至48小时）采集血样。采用qRT-PCR或杂交法定量血浆siRNA浓度。通过组织匀浆和siRNA定量分析确定siRNA在组织（肝脏、脾脏、肾脏）中的分布。在毒性研究中，每3周给动物给药一次，持续长达24个月。PEG2000-C-DMG的药代动力学数据来源于血浆中总PEG的测定或DMG代谢物的定量分析。
药代性质 (ADME/PK)	在人体中，静脉注射帕替西兰（0.3 mg/kg，每3周一次）后，PEG2000-C-DMG的估计稳态清除率（CLss）为2.1 ± 0.6 mL/h/kg，半衰期约为80-100小时。在大鼠和猴子中，PEG2000-C-DMG以原形经胆汁排泄，尿液中未检测到原药或代谢物。长期给药后，其药代动力学呈线性且与时间无关。由于PEG2000-C-DMG为脂质赋形剂，因此不显示药物相互作用或CYP450调节作用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在大鼠和猴子中进行的毒理学研究表明，在帕替西兰（patisiran）的给药剂量（0.3 mg/kg，静脉注射，每3周一次）下，PEG2000-C-DMG 具有良好的耐受性。未发现与治疗相关的显著不良反应是由 PEG2000-C-DMG 成分本身引起的。聚乙二醇化脂质的主要安全性问题是首次输注时可能发生补体激活相关性假性过敏反应 (CARPA)，可通过缓慢输注和预先用药来控制。在帕替西兰的临床试验中，输注相关反应是最常见的不良事件，但这些反应均为轻度至中度，且可控。
参考文献	[1]. Garber K. Alnylam launches era of RNAi drugs. Nat Biotechnol. 2018;36(9):777-778. [2]. Patisiran, an RNAi Therapeutic, for Hereditary Transthyretin Amyloidosis. N Engl J Med. 2018;379(1):11-21.
其他信息	PEG2000-C-DMG 是帕替西兰（ONPATTRO®）脂质纳米颗粒（LNP）制剂的关键成分。帕替西兰是一种获得美国食品药品监督管理局（FDA，2018 年）和欧洲药品管理局（EMA）批准的 siRNA 疗法，用于治疗伴有多发性神经病变的遗传性转甲状腺素蛋白淀粉样变性（hATTR）。与 DSPE-PEG（C18:0）相比，该化合物的脂质锚定基团（DMG，C14:0）相对较短，使其能够更快地从颗粒表面解离，这对于 siRNA 的内体释放至关重要。它也被用于其他正在研发的基于 LNP 的疗法和疫苗中，包括 COVID-19 mRNA 疫苗。三氟乙酸盐与这种聚乙二醇化脂质无关；它通常以固体或氯仿溶液的形式供应。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C126H249NO52
分子量	2610.29
精确质量	671.534
PubChem CID	166638297
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	109
氢键供体(HBD)数目	1
可旋转键数目(RBC)	39
重原子数目	47
分子复杂度/Complexity	705
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COC(=O)NCCCOCCOC)OC(=O)CCCCCCCCCCCCC
InChi Key	YWYMLVACUCXAEC-PGUFJCEWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C38H73NO8/c1-4-6-8-10-12-14-16-18-20-22-24-27-36(40)45-33-35(34-46-38(42)39-29-26-30-44-32-31-43-3)47-37(41)28-25-23-21-19-17-15-13-11-9-7-5-2/h35H,4-34H2,1-3H3,(H,39,42)/t35-/m1/s1
化学名	[(2R)-3-[3-(2-methoxyethoxy)propylcarbamoyloxy]-2-tetradecanoyloxypropyl] tetradecanoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~100 mg/mL (~38.31 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~100 mg/mL (~38.31 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.3831 mL	1.9155 mL	3.8310 mL
	5 mM	0.0766 mL	0.3831 mL	0.7662 mL
	10 mM	0.0383 mL	0.1915 mL	0.3831 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。