PBP10 TFA

目录号: V76655 纯度: ≥98%

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PBP10 是一种具有细胞渗透性（可穿透）的选择性凝溶胶蛋白衍生肽甲酰肽受体 2 (FPR2) 抑制剂，其选择性优于 FPR1。

PBP10 TFA 产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PBP10 是一种细胞可渗透的选择性凝溶胶蛋白衍生肽，可抑制甲酰肽受体 2 (FPR2)，其选择性优于 FPR1。PBP10 是一种 N 端与罗丹明偶联的 10 个氨基酸 (AA) 肽，对革兰氏阳性菌 (Gram+) 和革兰氏阴性菌 (Gram+) 均具有杀菌活性，并能抑制微生物引起的炎症。
PBP10 TFA 是一种源自凝溶胶蛋白的细胞渗透性、选择性 10 个氨基酸肽抑制剂，其靶向甲酰肽受体 2 (FPR2) 而非 FPR1。其 N 端偶联罗丹明 B 基团，使其可作为荧光探针，便于追踪和可视化。该化合物还具有广谱杀菌活性，可有效对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，并能抑制微生物引起的炎症反应，使其成为一种双功能药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: formyl peptide receptor 2 (FPR2)[1] PBP10 selectively binds to and inhibits formyl peptide receptor 2 (FPR2; also known as FPRL1 or ALX/FPR2), a GPCR involved in chemotaxis and the regulation of inflammatory responses. Its selectivity for FPR2 over the closely related FPR1 is superior, enabling the dissection of the distinct physiological roles of these two receptors. The rhodamine conjugate allows for simultaneous visualization of binding, uptake, and subcellular localization.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，PBP10（1-10 uM）能选择性地阻断中性粒细胞和单核细胞中FPR2介导的钙离子内流和趋化作用。它通过破坏微生物细胞膜，对革兰氏阳性菌（例如金黄色葡萄球菌，MIC约为2-8 uM）和革兰氏阴性菌（例如大肠杆菌，MIC约为4-16 uM）均表现出杀菌活性。当与甲酰肽形成复合物时，PBP10可抑制微生物引起的炎症反应。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠细菌感染模型中，局部或全身给药PBP10可降低细菌载量并减弱相关的炎症反应。罗丹明标记可用于追踪肽在感染部位的分布。在急性炎症模型（例如，LPS诱导的肺损伤或腹膜炎）中，PBP10通过阻断FPR2信号通路来减少中性粒细胞募集和促炎细胞因子（IL-6、TNF-α）的产生。
酶活实验	进行无细胞结合实验（放射性配体结合或FRET）：将富含FPR2的膜组分（25 ug蛋白/孔）与50 pM [3H]-fMLF（一种甲酰肽放射性配体）或5 nM荧光标记的FPR2配体（例如FITC-WKYMVm）以及浓度递增（0.1-1000 nM）的PBP10 TFA在结合缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，100 mM NaCl，5 mM MgCl2，1% BSA）中于室温孵育60分钟。混合物迅速通过GF/B滤膜（预先用0.3% PEI浸泡，用于放射性配体结合）过滤。滤膜用冷缓冲液洗涤3次，使用酶标仪计数残留放射性（针对[3H]-fMLF）或定量荧光（针对FITC配体）。使用10 uM未标记的fMLF测定非特异性结合。数据通过非线性回归分析计算Ki或IC50值。
细胞实验	采用基于荧光的钙离子流检测方法进行功能筛选：将稳定表达人FPR2的HEK293细胞（HEK293-FPR2）接种于96孔黑色壁板（5×10⁴个细胞/孔）中，过夜培养。用HBSS缓冲液（含20 mM HEPES、0.1% BSA和2.5 mM丙磺舒）洗涤细胞，并在37℃避光条件下用4 uM Fluo-4 AM染料（溶于HBSS）孵育30分钟。洗涤后，将细胞在室温下用不同浓度（0.1-1000 nM）的PBP10 TFA（溶于含0.1% DMSO的HBSS）预孵育10-15分钟。将FPR2激动剂WKYMVm（10-100 nM）自动注入每个孔中，并在FlexStation或FLIPR上立即测量钙离子流（荧光强度增加，激发/发射波长=485/535 nm），持续120秒。记录峰值荧光强度（相对荧光单位，RFU）。化合物抑制率相对于仅含激动剂的对照组进行计算。IC50值通过曲线拟合确定。
动物实验	对于抗菌活性测定（体外，非细胞实验），采用符合CLSI指南的肉汤微量稀释法。对于体内炎症研究：雄性C57BL/6J小鼠（8-10周龄，每组n=6-8）在腹腔注射LPS（5 mg/kg）或酵母聚糖（50 mg/kg）诱导腹膜炎前30分钟，腹腔或静脉注射PBP10（1-5 mg/kg，溶于无菌PBS）。分别于LPS注射后2、4、6或24小时处死小鼠，收集腹腔灌洗液。染色后（例如，Kimura染色或流式细胞术），使用血细胞计数器计数炎症细胞（中性粒细胞、巨噬细胞）总数。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测腹腔液或血浆中的细胞因子水平（TNF-α、IL-6、IL-1β、MIP-2）。采集肺组织用于测定髓过氧化物酶（MPO）活性。在小鼠伤口感染模型中，于小鼠背部制造一个全层切除伤口（8 mm），并接种1-5×10⁶ CFU的金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）。一小时后，将PBP10（0.1-0.5% w/v，溶于50 μL PBS，局部涂抹于伤口处）应用于伤口。24或48小时后，处死小鼠，切除伤口组织，并将组织匀浆进行系列稀释后涂布于胰蛋白胨大豆琼脂平板上，以定量细菌载量（CFU/伤口）。每日测量伤口愈合率。酶标仪的标准曲线和完整的培养基信息详见产品专用操作规程。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无具体的药代动力学数据。PBP10 TFA 是一种由 10 个氨基酸组成的罗丹明标记肽，分子量约为 1500 g/mol。由于其带正电荷且分子量较高，口服生物利用度极低。在小鼠体内，静脉注射（1-5 mg/kg）或腹腔注射（5-10 mg/kg）后，该肽可能广泛分布，并通过肾脏滤过迅速清除（半衰期 <1 小时）。罗丹明标记可能影响体内分布，但也使得通过荧光成像或高效液相色谱-荧光检测法进行检测变得简单。建议在啮齿动物中进行初步药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚未发表系统的毒性研究。基于其作用机制（FPR2拮抗和杀菌活性），预测的靶向安全性特征反映了FPR2在宿主防御和炎症中的作用。在动物实验中，以药理有效剂量（1-10 mg/kg）进行全身给药耐受性良好，未观察到明显的神经行为或全身毒性。该化合物在浓度高达100 μM时不具有溶血性。在所用低剂量下，TFA反离子不会引起新的安全问题。
参考文献	[1]. Ewelina Piktel, et al. Inhibition of inflammatory response in human keratinocytes by magnetic nanoparticles functionalized with PBP10 peptide derived from the PIP2-binding site of human plasma gelsolin. J Nanobiotechnology. 2019 Feb 2;17(1):22. [2]. C C Cunningham, et al.Cell permeant polyphosphoinositide-binding peptides that block cell motility and actin assembly. J Biol Chem
其他信息	PBP10 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它的效力比母体化合物 PBP（凝溶胶蛋白的 160-169 位氨基酸）更强。罗丹明标记使 PBP10 在 FPR2 抑制剂中独树一帜，因为它能够同时抑制和可视化受体。这广泛应用于荧光细胞分选、显微镜观察和组织定位研究，以追踪肽与吞噬细胞的结合。该化合物以冻干粉末形式储存在 -20℃ 避光条件下可稳定保存一年以上。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C86H128F3N24O17
精确质量	1711.991
相关CAS号	PBP10;794466-43-6
PubChem CID	16143873
外观&性状	Purple to purplish red solid powder
tPSA	634
氢键供体(HBD)数目	23
可旋转键数目(RBC)	58
重原子数目	123
分子复杂度/Complexity	3420
定义原子立体中心数目	9
SMILES	CCN(CC)C1=CC2=C(C=C1)C(=C3C=CC(=CC3=[O+]2)N(CC)CC)C4=CC=CC=C4C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)O
InChi Key	OIOWMSSANHIUTR-NVWDZAHRSA-O
InChi Code	InChI=1S/C84H126N24O15/c1-9-107(10-2)51-31-33-55-65(45-51)123-66-46-52(108(11-3)12-4)32-34-56(66)70(55)53-25-16-17-26-54(53)72(112)99-60(35-37-67(86)109)76(116)100-59(29-21-41-95-83(90)91)75(115)104-63(43-48(5)6)78(118)105-64(44-50-23-14-13-15-24-50)79(119)101-61(36-38-68(87)110)77(117)106-71(49(7)8)80(120)102-57(27-18-19-39-85)73(113)97-47-69(111)98-58(28-20-40-94-82(88)89)74(114)103-62(81(121)122)30-22-42-96-84(92)93/h13-17,23-26,31-34,45-46,48-49,57-64,71H,9-12,18-22,27-30,35-44,47,85H2,1-8H3,(H26-,86,87,88,89,90,91,92,93,94,95,96,97,98,99,100,101,102,103,104,105,106,109,110,111,112,113,114,115,116,117,118,119,120,121,122)/p+1/t57-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,71-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[2-[3,6-bis(diethylamino)xanthen-10-ium-9-yl]benzoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O :~7.14 mg/mL (~3.91 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (13.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O :~7.14 mg/mL (~3.91 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (13.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。